Медицинские препараты

 

    АДЕЛЬФАН АДЕЛЬ­ФАН (ADEL­P­HA­NE, СИ­БА-ГЕЙ­ГИ, Швей­ца­рия) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1 мг ре­зер­пи­на и 10 мг ди­гид­ра­ла­зи­на суль­фа­та.

    Резерпин - чис­тый ал­ка­ло­ид ра­уволь­фии (3,4,5 - три­ме­ток­си­бен­зо­ат-ме­тил-ре­зер­пат); ди­гид­ра­ла­зи­на суль­фат - про­из­вод­ное фта­ла­зи­на (1,4 - ди­гид­ра­зи­ноф­та­ла­зи­на суль­фат).

    ФАРМАКОДИНАМИКА: адель­фан вы­зы­ва­ет пос­те­пен­ное и ус­той­чи­вое сни­же­ние АД. Оба ком­по­нен­та до­пол­ня­ют друг дру­га в от­но­ше­нии сво­их ги­по­тен­зив­ных свойств. Се­да­тив­ный и рас­слаб­ля­ющий эф­фект ре­зер­пи­на до­пол­ня­ет­ся ти­пич­ным для ди­гид­ра­ла­зи­на улуч­ше­ни­ем моз­го­во­го и по­чеч­но­го кро­во­об­ра­ще­ния.

    ПОКАЗАНИЯ: лег­кая и сред­няя сте­пень ар­те­ри­аль­ной ги­пер­тен­зии.

    ДОЗИРОВКА: в сред­нем по 1 таб­лет­ке 3 ра­за в сут­ки, при не­об­хо­ди­мос­ти до­зу мож­но вре­мен­но по­вы­сить до 2 таб­ле­ток 3 ра­за в сут­ки.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при на­ли­чии или по­яв­ле­нии приз­на­ков деп­рес­сив­но­го нас­т­ро­ения ле­че­ние сле­ду­ет прек­ра­тить или про­дол­жить с по­мощью дру­го­го ги­по­тен­зив­но­го сред­с­т­ва (нап­ри­мер, пре­па­ра­та тра­зи­кор 80 и са­лу­ре­ти­ка).

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: иног­да мо­жет по­яв­лять­ся чув­с­т­во ус­та­лос­ти и отеч­ность сли­зис­той обо­лоч­ки но­са.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 50 или 250 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС АДЕЛЬ­ФАН-ЭЗИД­РЕКС (ADEL­P­HA­NE-ESID­REX, СИ­БА-ГЕЙ­ГИ, Швей­ца­рия)  АЛ­СИД­РЕКС-Г (ALSID­REX-H, МЕ­НОН Фар­ма, Ин­дия), ТРИ­НИ­ТОН (TRI­NI­TON, АПО­ГЕ­ФА Ар­з­не­имит­тел ГМБХ, Гер­ма­ния) - пре­па­ра­ты с ана­ло­гич­ным со­дер­жа­ни­ем ак­тив­ных ком­по­нен­тов.

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1 мг ре­зер­пи­на, 10 мг ди­гид­ра­ла­зи­на и 10 мг гид­рох­лор­ти­ази­да.

    Резерпин - чис­тый ал­ка­ло­ид ра­уволь­фии (3,4,5 - три­ме­ток­си­бен­зо­ат-ме­тил-ре­зер­пат); ди­гид­ра­ла­зи­на суль­фат - про­из­вод­ное фта­ла­зи­на (1,4 - ди­гид­ра­зи­ноф­та­ла­зи­на суль­фат); гид­рох­лор­ти­азид - про­из­вод­ное суль­фо­на­ми­да (6-хлор-3,4-ди­гид­ро-2-Н-1,2,4-бен­зо­ти­ади­азин-7-суль­фо­на­мид-1,1-ди­ок­сид).

    ФАРМАКОДИНАМИКА: адель­фан-эзид­рекс - ком­п­лек­с­ный пре­па­рат. Сос­то­ит из трех ком­по­нен­тов, ко­то­рые име­ют в ор­га­низ­ме раз­лич­ные точ­ки при­ло­же­ния, вза­имо­до­пол­няя и уси­ли­вая тем са­мым ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие пре­па­ра­та. Да­лее см. адель­фан-эзид­рекс К.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: пос­ле при­ема пре­па­ра­та внутрь ре­зер­пин быс­т­ро вса­сы­ва­ет­ся. Его би­одос­туп­ность сос­тав­ля­ет 50-60%. Уже че­рез 30 мин. в кро­ви по­яв­ля­ют­ся из­ме­ри­мые кон­цен­т­ра­ции пре­па­ра­та. 96% ре­зер­пи­на свя­зы­ва­ет­ся с бел­ка­ми плаз­мы. Пос­ле при­ема внутрь ре­зер­пин быс­т­ро ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся. Ре­зер­пин и его ме­та­бо­ли­ты вы­де­ля­ют­ся из плаз­мы в два эта­па. Со­от­вет­с­т­ву­ющее вре­мя по­лу­вы­ве­де­ния сос­тав­ля­ет 4,5 и 271 ч. В те­че­ние пер­вых 96 ча­сов пос­ле при­ема пре­па­ра­та 8% до­зы вы­де­ля­ет­ся с мо­чой (глав­ным об­ра­зом, в ви­де ме­та­бо­ли­тов) и 62% с ка­лом (пре­иму­щес­т­вен­но в ви­де ре­зер­пи­на). Ре­зер­пин про­ни­ка­ет че­рез пла­цен­тар­ный барь­ер и по­па­да­ет в груд­ное мо­ло­ко. У боль­ных, стра­да­ющих по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью, за­мед­лен­ное вы­де­ле­ние ре­зер­пи­на с мо­чой ком­пен­си­ру­ет­ся боль­шей эк­с­к­рек­ци­ей с ка­лом, так что ре­зер­пин в ор­га­низ­ме не на­кап­ли­ва­ет­ся.

    После при­ема пре­па­ра­та внутрь ди­гид­ра­ла­зин быс­т­ро вса­сы­ва­ет­ся. Вре­мя его по­лу­вы­ве­де­ния сос­тав­ля­ет в сред­нем 4-5 ча­сов. При­мер­но 10-15% со­дер­жа­ще­го­ся в плаз­ме ди­гид­ра­ла­зи­на прев­ра­ща­ет­ся в гид­ра­ла­зин. По от­но­ше­нию к ди­гид­ра­ла­зи­ну ско­рость аце­ти­ли­ро­ва­ния в ор­га­низ­ме не иг­ра­ет су­щес­т­вен­ной ро­ли. До сих пор не­из­вес­т­но, под­вер­га­ет­ся ли ди­гид­ра­ла­зин аце­ти­ли­ро­ва­нию во вре­мя его ме­та­бо­лиз­ма.

    После при­ема внутрь вса­сы­ва­ет­ся до 80% гид­рох­лор­ти­ази­да. У боль­ных, стра­да­ющих де­ком­пен­си­ро­ван­ной сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью, аб­сор­б­ция его сни­же­на. Пик кон­цен­т­ра­ции в плаз­ме дос­ти­га­ет­ся че­рез 2-3 ча­са пос­ле при­ема гид­рох­лор­ти­ази­да. 62-74% гид­рох­лор­ти­ази­да свя­зы­ва­ет­ся с бел­ка­ми плаз­мы. Кри­вая кон­цен­т­ра­ции не­из­ме­нен­но­го гид­рох­лор­ти­ази­да в плаз­ме - двух­фаз­ная. Вре­мя по­лу­вы­ве­де­ния во вто­рой фа­зе сос­тав­ля­ет 6-15 ча­сов. В слу­чае ухуд­ше­ния фун­к­ции по­чек оно уве­ли­чи­ва­ет­ся. Че­рез 72 ча­са пос­ле при­ема гид­рох­лор­ти­ази­да приб­ли­зи­тель­но 60-80% до­зы вы­де­ля­ет­ся с мо­чой, при­чем на 95% в не­из­мен­ном ви­де.

    Калия хло­рид пол­нос­тью аб­сор­би­ру­ет­ся. У па­ци­ен­тов с нор­маль­ным уров­нем ка­лия приб­ли­зи­тель­но 90% вве­ден­но­го ка­лия вы­де­ля­ет­ся с мо­чой.

    ДОЗИРОВКА: до­зу адель­фа­на-эзид­рек­са сле­ду­ет под­би­рать ин­ди­ви­ду­аль­но. Ле­че­ние на­чи­на­ют с наз­на­че­ния по воз­мож­нос­ти ма­лых доз, ко­то­рые в за­ви­си­мос­ти от от­ве­та боль­но­го на ле­че­ние мож­но пос­те­пен­но по­вы­шать. Су­точ­ная до­за не дол­ж­на пре­вы­шать 5 таб­ле­ток (0,5 мг ре­зер­пи­на, 50 мг ди­гид­ра­ла­зи­на, 50 мг гид­рох­лор­ти­ази­да). Су­точ­ную до­зу ре­ко­мен­ду­ет­ся раз­де­лять на 2-3 при­ема. Для под­дер­жи­ва­юще­го ле­че­ния сле­ду­ет наз­на­чать са­мую низ­кую эф­фек­тив­ную до­зу. В сред­нем наз­на­ча­ют 1-3 таб­лет­ки в сут­ки. Пре­па­рат при­ни­ма­ют во вре­мя еды и за­пи­ва­ют во­дой.

    ПОКАЗАНИЯ, ПРО­ТИ­ВО­ПО­КА­ЗА­НИЯ, МЕ­РЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ, БЕ­РЕ­МЕН­НОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ, ПО­БОЧ­НЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ, ЛЕ­КАР­С­Т­ВЕН­НЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ, ПЕ­РЕ­ДО­ЗИ­РОВ­КА: см. адель­фан-эзид­рекс К.

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: в тем­ном, су­хом и прох­лад­ном мес­те (ни­же 30 град. C).

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 таб­ле­ток с пок­ры­ти­ем в упа­ков­ке.

    АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К АДЕЛЬ­ФАН-ЭЗИД­РЕКС К (ADEL­P­HA­NE-ESID­REX K, СИ­БА-ГЕЙ­ГИ,

    Швейцария)  ТРИ­РЕ­ЗИД К (TRI­RE­ZID K, ПЛИ­ВА, Югос­ла­вия) - пре­па­рат с ана­ло­гич­ным со­дер­жа­ни­ем ак­тив­ных ком­по­нен­тов.

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1 мг ре­зер­пи­на, 10 мг ди­гид­ра­ла­зи­на, 10 мг гид­рох­лор­ти­ази­да и 600 мг ка­лия хло­ри­да.

    Резерпин - чис­тый ал­ка­ло­ид ра­уволь­фии (3,4,5 - три­ме­ток­си­бен­зо­ат-ме­тил-ре­зер­пат); ди­гид­ра­ла­зи­на суль­фат - про­из­вод­ное фта­ла­зи­на (1,4 - ди­гид­ра­зи­ноф­та­ла­зи­на суль­фат); гид­рох­лор­ти­азид - про­из­вод­ное суль­фо­на­ми­да (6-хлор-3,4-ди­гид­ро-2-Н-1,2,4-бен­зо­ти­ади­азин-7-суль­фо­на­мид-1,1-ди­ок­сид); ка­лия хло­ри­да - 8 ммоль K+.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: адель­фан-эзид­рекс К со­дер­жит ре­зер­пин, ди­гид­ра­ла­зин, гид­рох­лор­ти­азид и ка­лия хло­рид. Пер­вые три ком­по­нен­та име­ют в ор­га­низ­ме раз­лич­ные точ­ки при­ло­же­ния, вза­имо­до­пол­няя друг дру­га и уси­ли­вая тем са­мым ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие пре­па­ра­та.

    Резерпин вы­зы­ва­ет ис­то­ще­ние де­по ка­те­хо­ла­ми­нов в пос­т­ган­г­ли­онар­ных сим­па­ти­чес­ких нер­в­ных окон­ча­ни­ях и в ЦНС, а так­же на до­воль­но про­дол­жи­тель­ное вре­мя - по­те­рю спо­соб­нос­ти к на­коп­ле­нию там ка­те­хо­ла­ми­нов. В ре­зуль­та­те то­нус сим­па­ти­чес­кой нер­в­ной сис­те­мы сни­жа­ет­ся, в то вре­мя как ак­тив­ность па­ра­сим­па­ти­чес­кой нер­в­ной сис­те­мы сох­ра­ня­ет­ся. Это при­во­дит к по­ни­же­нию АД, уре­же­нию пуль­са и ока­зы­ва­ет се­да­тив­ное дей­с­т­вие на ЦНС. Мак­си­маль­ный эф­фект нас­ту­па­ет обыч­но толь­ко че­рез 2-3 не­де­ли.

    Благодаря воз­дей­с­т­вию на мы­шеч­ную ткань кро­ве­нос­ных со­су­дов, пре­иму­щес­т­вен­но ар­те­ри­ол, ди­гид­ра­ла­зин вы­зы­ва­ет пе­ри­фе­ри­чес­кую ва­зо­ди­ла­та­цию, сни­жая по­вы­шен­ное АД. К осо­бен­нос­тям ди­гид­ра­ла­зи­на от­но­сит­ся его спо­соб­ность сни­жать соп­ро­тив­ле­ние со­су­дов моз­га и по­чек. При дли­тель­ном кур­се ле­че­ния по­чеч­ный кро­во­ток не сни­жа­ет­ся. Ди­гид­ра­ла­зин ока­зы­ва­ет ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие как в по­ло­же­нии боль­но­го стоя, так и в по­ло­же­нии ле­жа, не вы­зы­вая при этом ор­тос­та­ти­чес­кой ги­по­тен­зии.

    Гидрохлортиазид пре­пят­с­т­ву­ет ак­тив­ной ре­аб­сор­б­ции Nа+, глав­ным об­ра­зом в дис­таль­ных по­чеч­ных ка­наль­цах, уси­ли­вая тем са­мым вы­де­ле­ние Na+, CL- и во­ды. Эк­с­к­ре­ция K+ и Mg ++ че­рез поч­ки уве­ли­чи­ва­ет­ся и за­ви­сит от до­зы, в то вре­мя как ре­аб­сор­б­ция Ca++ по­вы­ша­ет­ся. Ди­уре­ти­чес­кий эф­фект по­яв­ля­ет­ся при­мер­но че­рез 2 ча­са пос­ле при­ма пре­па­ра­та, дос­ти­га­ет мак­си­му­ма при­мер­но че­рез 6 ча­сов и сох­ра­ня­ет­ся в те­че­ние 12 ча­сов. До­за гид­рох­лор­ти­ази­да в 12,5 мг уже мо­жет быть дос­та­точ­на для по­лу­че­ния мак­си­маль­но­го ди­уре­ти­чес­ко­го эф­фек­та. Вы­ве­де­ние нат­рия и ка­лия за­ви­сит от до­зы. Пре­па­рат умень­ша­ет сер­деч­ный выб­рос, а так­же объ­ем внек­ле­точ­ной жид­кос­ти и объ­ем плаз­мы кро­ви, а при дли­тель­ном ле­че­нии - соп­ро­тив­ле­ние пе­ри­фе­ри­чес­ких со­су­дов. Эк­с­пе­ри­мен­таль­ным пу­тем бы­ло до­ка­за­но, что про­ис­хо­дит тор­мо­же­ние кон­с­т­рик­тор­но­го дей­с­т­вия ад­ре­на­ли­на и ан­ги­отен­зи­на II на глад­кую мус­ку­ла­ту­ру. Не су­щес­т­ву­ет про­пор­ци­ональ­ной за­ви­си­мос­ти меж­ду кон­цен­т­ра­ци­ей гид­рох­лор­ти­ази­да в плаз­ме и сте­пенью АД. Гид­рох­лор­ти­азид вы­де­ля­ет­ся быс­т­ро.

    Калийсодержащее яд­ро таб­лет­ки адель­фан-эзид­рек­са К - это осо­бая ле­кар­с­т­вен­ная фор­ма, в ко­то­рой хло­рид ка­лия, тон­ким сло­ем дис­пер­ги­ро­ван на ней­т­раль­ной ос­но­ве (мат­ри­це). Бла­го­да­ря за­мед­лен­но­му и прак­ти­чес­ки не за­ви­ся­ще­му от pH вы­де­ле­нию хло­ри­да ка­лия в ЖКТ, ве­ро­ят­ность соз­да­ния вы­со­кой мес­т­ной кон­цен­т­ра­ции KCl, при­во­дя­щей к пов­реж­де­нию сли­зис­той обо­лоч­ки, сво­дит­ся к ми­ни­му­му. С дру­гой сто­ро­ны, ско­рость вы­де­ле­ния дос­та­точ­на для то­го, что­бы весь КСl вы­шел из мат­ри­цы и пол­нос­тью всо­сал­ся. До­бав­ле­ние ка­лия поз­во­ля­ет пре­дот­в­ра­тить воз­мож­ную ги­по­ка­ли­емию. Не­рас­т­во­рен­ная мат­ри­ца вы­де­ля­ет­ся в раз­мяг­чен­ном ви­де с ка­лом.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адель­фан-эзид­рекс.

    ПОКАЗАНИЯ: ар­те­ри­аль­ная ги­пер­тен­зия.

    ДОЗИРОВКА: до­зу адель­фа­на-эзид­рек­са К сле­ду­ет под­би­рать ин­ди­ви­ду­аль­но. Ле­че­ние на­чи­на­ют с наз­на­че­ния ми­ни­маль­ных доз, ко­то­рые в за­ви­си­мос­ти от от­ве­та боль­но­го на ле­че­ние мож­но пос­те­пен­но по­вы­шать. Су­точ­ная до­за не дол­ж­на пре­вы­шать 5 таб­ле­ток (0,5 мг ре­зер­пи­на, 50 мг ди­гид­ра­ла­зи­на, 50 мг гид­рох­лор­ти­ази­да). Су­точ­ную до­зу ре­ко­мен­ду­ет­ся раз­де­лять на 2-3 при­ема. Для под­дер­жи­ва­юще­го ле­че­ния сле­ду­ет наз­на­чать са­мую низ­кую эф­фек­тив­ную до­зу. В сред­нем наз­на­ча­ют 1-3 таб­лет­ки в сут­ки. Пре­па­рат при­ни­ма­ют во вре­мя еды и за­пи­ва­ют во­дой.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к од­но­му из ком­по­нен­тов или род­с­т­вен­ным им про­из­вод­ным.

    Резерпин про­ти­во­по­ка­зан при вы­ра­жен­ной деп­рес­сии, бо­лез­ни Пар­кин­со­на, эпи­леп­сии, элек­т­ро­су­до­рож­ной те­ра­пии, фе­ох­ро­мо­ци­то­ме, со­пут­с­т­ву­ющем ле­че­нии ин­ги­би­то­ра­ми МАО (инги­би­то­ры МАО сле­ду­ет от­ме­нить не поз­д­нее, чем за 2 не­де­ли до на­ча­ла ле­че­ния ре­зер­пи­ном), яз­вен­ная бо­лезнь же­луд­ка, нес­пе­ци­фи­чес­кий яз­вен­ный ко­лит. Ди­гид­ра­ла­зин - при вы­ра­жен­ной та­хи­кар­дии. Гид­рох­лор­ти­азид - при ану­рии, тя­же­лой по­чеч­ной и пе­че­ноч­ной не­дос­та­точ­нос­ти, реф­рак­тер­ной ги­пог­ли­ке­мии, ги­по­нат­ри­емии, ги­пер­каль­ци­емии и сим­п­то­ма­ти­чес­кой ги­пе­ру­ри­ке­мии. Все таб­ле­ти­ро­ван­ные пре­па­ра­ты со­лей ка­лия про­ти­во­по­ка­за­ны па­ци­ен­там с вос­па­ле­ни­ем или на­ру­ше­ни­ем про­хо­ди­мос­ти пи­ще­во­да или дру­гих от­де­лов ЖКТ (нап­ри­мер, при бо­лез­ни Кро­на), а так­же в слу­чае ги­пер­ка­ли­емии.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: бла­го­да­ря мед­лен­но­му выс­во­бож­де­нию ка­лия хло­ри­да, ма­ло­ве­ро­ят­но, что­бы адель­фан-эзид­рекс К мог вы­зы­вать раз­д­ра­же­ние сли­зис­той обо­лоч­ки же­луд­ка или изъ­яз­в­ле­ние ки­шеч­ни­ка, но ес­ли во вре­мя ле­че­ния воз­ни­ка­ет силь­ная тош­но­та, рво­та, пос­то­ян­ная боль в жи­во­те, ме­те­оризм или ди­арея, или есть по­доз­ре­ние на же­лу­доч­но-ки­шеч­ное кро­во­те­че­ние, адель­фан-эзид­рекс К сле­ду­ет не­мед­лен­но от­ме­нить. Учи­ты­вая воз­мож­ность воз­ник­но­ве­ния ги­пер­ка­ли­емии, не сле­ду­ет наз­на­чать од­нов­ре­мен­но с адель­фа­ном-эзид­рек­сом К ка­лий­с­бе­ре­га­ющие ди­уре­ти­ки (та­кие как спи­ро­но­лак­тон, ами­ло­рид, три­ам­те­рен) или ин­ги­би­то­ры АКФ.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: у боль­ных с сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью, пе­ре­нес­ших ин­фаркт ми­окар­да, с ко­ро­нар­ным и/или це­реб­раль­ным ате­рос­к­ле­ро­зом при наз­на­че­нии адель­фа­на-эзид­рек­са К сле­ду­ет соб­лю­дать край­нюю ос­то­рож­ность. Не­об­хо­ди­мо из­бе­гать рез­ко­го сни­же­ния АД. При по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­ти (кли­ренс кре­ати­ни­на ме­нее 30 мл/мин или кре­ати­нин в сы­во­рот­ке бо­лее 2,5 мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), сле­ду­ет уве­ли­чить ин­тер­вал меж­ду при­ема­ми пре­па­ра­та, что­бы из­бе­жать на­коп­ле­ния пре­па­ра­та в ор­га­низ­ме.

    Лечение адель­фа­ном-эзид­рек­сом К мо­жет при­вес­ти к за­мед­ле­нию ре­ак­ции боль­но­го (нап­ри­мер, при вож­де­нии ав­то­мо­би­ля).

    Резерпин сле­ду­ет наз­на­чать с боль­шой ос­то­рож­нос­тью боль­ным с яз­вен­ной бо­лез­нью же­луд­ка или две­над­ца­ти­пер­с­т­ной киш­ки в анам­не­зе, с эро­зив­ным гас­т­ри­том, с жел­че­ка­мен­ной бо­лез­нью, а так­же па­ци­ен­там с си­ну­со­вой бра­ди­кар­ди­ей, на­ру­ше­ни­ем фун­к­ции про­во­ди­мос­ти и тем, у ко­то­рых ког­да-ли­бо бы­ли деп­рес­сив­ные сос­то­яния. За 7 дней до на­ча­ла элек­т­ро­су­до­рож­ной те­ра­пии ре­зер­пин сле­ду­ет от­ме­нить. Не­об­хо­ди­мо прек­ра­тить при­ем ре­зер­пи­на за нес­коль­ко дней до про­ве­де­ния пла­но­вой опе­ра­ции, так как в про­тив­ном слу­чае во вре­мя нар­ко­за мо­жет па­дать АД. В слу­чае эк­с­т­рен­ной опе­ра­ции боль­но­му сле­ду­ет пред­ва­ри­тель­но ввес­ти дос­та­точ­ную до­зу ат­ро­пи­на с тем, что­бы пре­дот­в­ра­тить тя­же­лую бра­ди­кар­дию.

    Дигидралазин - боль­ным с пе­че­ноч­ной не­дос­та­точ­нос­тью ре­ко­мен­ду­ет­ся сок­ра­тить до­зу или уве­ли­чить ин­тер­вал при­ема пре­па­ра­та для то­го, что­бы из­бе­жать на­коп­ле­ния ди­гид­ра­ла­зи­на в ор­га­низ­ме. В очень ред­ких слу­ча­ях при те­ра­пии ди­гид­ра­ла­зи­ном мо­жет раз­вить­ся вол­ча­ноч­но­по­доб­ный син­д­ром. При по­яв­ле­нии ар­т­рал­гии (иног­да вмес­те с ли­хо­рад­кой и вы­сы­па­ни­ями на ко­же), пре­па­рат сле­ду­ет от­ме­нить.

    При ис­поль­зо­ва­нии бак­те­ри­аль­ных тест-сис­тем ди­гид­ра­ла­зин про­яв­ля­ет му­та­ген­ные свой­с­т­ва. Од­на­ко, при дру­гих ме­то­дах про­вер­ки, в том чис­ле in vi­vo, приз­на­ков му­та­ген­нос­ти об­на­ру­же­но не бы­ло. Опыт по при­ме­не­нию пре­па­ра­та в раз­ных стра­нах ми­ра по­ка­зал, что свя­зи меж­ду при­емом ди­гид­ра­ла­зи­на и воз­ник­но­ве­ни­ем ра­ка не су­щес­т­ву­ет.

    Гидрохлортиазид - во вре­мя ле­че­ния мо­гут воз­ни­кать на­ру­ше­ния элек­т­ро­лит­но­го ба­лан­са, в час­т­нос­ти, ги­по­ка­ли­емия. Сле­ду­ет из­бе­гать стро­го бес­со­ле­вой ди­еты, так как по­вы­ша­ет­ся вы­де­ле­ние элек­т­ро­ли­тов. Не­об­хо­ди­мо ре­гу­ляр­но про­ве­рять со­дер­жа­ние элек­т­ро­ли­тов в сы­во­рот­ке, осо­бен­но у боль­ных, при­ни­ма­ющих пре­па­ра­ты на­пер­с­тян­ки. Ес­ли воз­ни­ка­ют приз­на­ки ги­по­ка­ли­емии (нап­ри­мер, мы­шеч­ная сла­бость, арит­мия или со­от­вет­с­т­ву­ющие из­ме­не­ния на ЭКГ) или ес­ли из ор­га­низ­ма до­пол­ни­тель­но вы­во­дит­ся ка­лий (вслед­с­т­вие рво­ты, ди­ареи, не­дос­та­точ­но­го пи­та­ния, неф­ро­за, цир­ро­за пе­че­ни, ги­пе­раль­дос­те­ро­низ­ма, ле­че­ния АКТГ или кор­ти­кос­те­ро­ида­ми), не­об­хо­ди­мо до­пол­ни­тель­но вво­дить ка­лий под наб­лю­де­ни­ем вра­ча. У боль­ных, по­лу­ча­ющих от­но­си­тель­но вы­со­кие до­зы ти­ази­дов, мо­жет раз­вить­ся ги­по­маг­ни­емия с по­яв­ле­ни­ем та­ких приз­на­ков, как нер­воз­ность, мы­шеч­ные су­до­ро­ги и арит­мия.

    Пожилые лю­ди, в осо­бен­нос­ти стра­да­ющие хро­ни­чес­ки­ми за­бо­ле­ва­ни­ями, а так­же боль­ные цир­ро­зом пе­че­ни бо­лее вос­п­ри­им­чи­вы к на­ру­ше­нию вод­но-элек­т­ро­лит­но­го ба­лан­са. В от­дель­ных слу­ча­ях при те­ра­пии ти­ази­да­ми наб­лю­да­лась ги­по­нат­ри­емия с нев­ро­ло­ги­чес­ки­ми сим­п­то­ма­ми (тош­но­та, сла­бость, прог­рес­си­ру­ющие на­ру­ше­ния ори­ен­та­ции, апа­тия). Па­ци­ен­там по­жи­ло­го воз­рас­та и боль­ным цир­ро­зом пе­че­ни сле­ду­ет ча­ще про­ве­рять уро­вень элек­т­ро­ли­тов в кро­ви.

    Тиазиды мо­гут по­вы­шать уро­вень мо­че­вой кис­ло­ты в сы­во­рот­ке и вы­зы­вать прис­ту­пы по­даг­ры у боль­ных, пред­рас­по­ло­жен­ных к это­му. Нес­мот­ря на воз­мож­ные из­ме­не­ния то­ле­ран­т­нос­ти к глю­ко­зе, ле­че­ние ти­ази­да­ми край­не ред­ко вы­зы­ва­ет са­хар­ный ди­абет. У боль­ных, стра­да­ющих ги­пер­ли­пи­де­ми­ей, не­об­хо­ди­мо ре­гу­ляр­но оп­ре­де­лять уро­вень ли­пи­дов в сы­во­рот­ке.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: так как пе­рис­таль­ти­ка ЖКТ при бе­ре­мен­нос­ти сни­же­на, адель­фан-эзид­рекс К сле­ду­ет наз­на­чать бе­ре­мен­ным лишь в слу­чае край­ней не­об­хо­ди­мос­ти. Ес­ли адель­фан-эзид­рекс К наз­на­ча­ют не­за­дол­го до ро­дов, пре­па­рат мо­жет выз­вать у но­во­рож­ден­но­го ле­тар­гию, на­бу­ха­ние сли­зис­той но­са и ано­рек­сию. По­это­му наз­на­чать пре­па­рат в пос­лед­ний три­местр бе­ре­мен­нос­ти не ре­ко­мен­ду­ет­ся. Так как ак­тив­ные ве­щес­т­ва пре­па­ра­та по­па­да­ют в груд­ное мо­ло­ко, не­об­хо­ди­мо сде­лать вы­бор: ли­бо от­ме­нить ле­че­ние, ли­бо от­ка­зать­ся от кор­м­ле­ния грудью.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: при соб­лю­де­нии ре­ко­мен­до­ван­ной до­зи­ров­ки из-за низ­ко­го со­дер­жа­ния ак­тив­ных ве­ществ в пре­па­ра­те по­боч­ные яв­ле­ния наб­лю­да­ют­ся край­не ред­ко. Нес­мот­ря на это, пре­па­рат иног­да мо­жет выз­вать лег­кую ус­та­лость, спу­тан­ность соз­на­ния, го­ло­вок­ру­же­ние, го­лов­ную боль, рас­строй­с­т­ва сна. Мо­гут воз­ни­кать деп­рес­сия и тре­во­га. Иног­да наб­лю­да­ют­ся ки­шеч­ные рас­строй­с­т­ва (тош­но­та, рво­та, ди­арея). В ред­ких слу­ча­ях таб­ле­ти­ро­ван­ные пре­па­ра­ты ка­лия мо­гут выз­вать кро­во­те­че­ние, изъ­яз­в­ле­ние и руб­цо­вый сте­ноз ЖКТ. Со­об­ща­лось о на­бу­ха­нии сли­зис­той но­са, при­ли­вах, сни­же­нии по­тен­ции и эри­те­ма­тоз­ных вы­сы­па­ни­ях. Боль­шие до­зы мо­гут вы­зы­вать ор­тос­та­ти­чес­кую ги­по­тен­зию. Кро­ме то­го, мо­гут воз­ни­кать сле­ду­ющие по­боч­ные яв­ле­ния, свя­зан­ные с каж­дым из ком­по­нен­тов пре­па­ра­та в от­дель­нос­ти.

    Резерпин - не­чет­кость зре­ния, су­хость во рту, об­ра­зо­ва­ние яз­вы же­луд­ка, оте­ки, рас­строй­с­т­ва по­тен­ции и эяку­ля­ции, га­лак­то­рея и ги­не­ко­мас­тия; при боль­ших до­зах - на­ру­ше­ния сер­деч­но­го рит­ма и пар­кин­со­низм.

    Дигидралазин - та­хи­кар­дия, сер­д­це­би­ение, сте­но­кар­дия; иног­да - пов­реж­де­ние пе­че­ни, сим­п­то­мы ко­то­ро­го схо­жи с ви­рус­ным ге­па­ти­том; в от­дель­ных слу­ча­ях - вы­сы­па­ния на ко­же и из­ме­не­ния кар­ти­ны кро­ви (ане­мия, лей­ко­пе­ния, тром­бо­ци­то­пе­ния); очень ред­ко - пе­ри­фе­ри­чес­кий нев­рит, гло­ме­ру­ло­неф­рит.

    Гидрохлортиазид - ал­лер­ги­чес­кие вы­сы­па­ния на ко­же, фо­то­сен­си­би­ли­за­ция; в очень ред­ких слу­ча­ях - нек­ро­ти­чес­кий вас­ку­лит, тром­бо­ци­то­пе­ния, лей­ко­пе­ния, аг­ра­ну­ло­ци­тоз, ане­мия, уг­не­те­ние де­ятель­нос­ти кос­т­но­го моз­га; ги­по­ка­ли­емия, ги­по­нат­ри­емия, ги­по­маг­ни­емия, ги­пох­ло­ре­ми­чес­кий ал­ка­лоз и ги­пер­каль­ци­емия (не­об­хо­ди­мо про­вес­ти диф­фе­рен­ци­аль­ную ди­аг­нос­ти­ку с ги­пер­па­ра­ти­ре­озом); внут­ри­пе­че­ноч­ный хо­лес­таз и жел­ту­ха, пан­к­ре­атит; ги­пе­ру­ри­ке­мия, ги­пер­г­ли­ке­мия, глю­ко­зу­рия или ухуд­ше­ние об­мен­ных про­цес­сов при ди­абе­те; по­вы­ше­ние ли­пи­дов в кро­ви в от­вет на боль­шие до­зы; иди­осин­к­ра­зия (отек лег­ко­го).

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: ги­по­тен­зив­ный эф­фект адель­фа­на-эзид­рек­са К уси­ли­ва­ет­ся при од­нов­ре­мен­ном при­еме дру­гих по­ни­жа­ющих дав­ле­ние средств (та­ких как гу­ане­ти­дин, ме­тил­до­па, бе­та-бло­ка­то­ры, ва­зо­ди­ла­та­то­ры, ан­та­го­нис­ты каль­ция). Со­пут­с­т­ву­ющее ле­че­ние ка­лий­со­дер­жа­щи­ми ди­уре­ти­ка­ми и ин­ги­би­то­ра­ми АКФ мо­жет при­вес­ти к за­дер­ж­ке ка­лия. Пре­па­рат уси­ли­ва­ет цен­т­раль­ное се­да­тив­ное дей­с­т­вие ал­ко­го­ля, обез­бо­ли­ва­ющих пре­па­ра­тов, ан­ти­гис­та­мин­ных и пси­хот­роп­ных средств (три­цик­ли­чес­ких ан­ти­деп­рес­сан­тов) на ЦНС, так­же мо­жет уси­лить эф­фект ад­ре­на­ли­на или дру­гих сим­па­то­ми­ме­ти­чес­ких ве­ществ (сле­ду­ет про­яв­лять ос­то­рож­ность при при­ме­не­нии про­ти­во­каш­ле­вых средств, глаз­ных ка­пель и ка­пель в нос).

    Кроме то­го, мо­гут воз­ни­кать ре­ак­ции свя­зан­ные с от­дель­ны­ми ком­по­нен­та­ми. При­ме­не­ние ре­зер­пи­на в со­че­та­нии с ан­ти­арит­ми­чес­ки­ми сред­с­т­ва­ми и пре­па­ра­та­ми на­пер­с­тян­ки мо­жет вы­зы­вать си­ну­со­вую бра­ди­кар­дию. Ре­зер­пин умень­ша­ет ак­тив­ность ле­во­до­пы. Наз­на­че­ние ди­гид­ра­ла­зи­на не­за­дол­го до или пос­ле при­ме­не­ния ди­азок­си­да мо­жет выз­вать вы­ра­жен­ную ги­по­тен­зию. При наз­на­че­нии гид­рох­лор­ти­ази­да сле­ду­ет ре­гу­ляр­но про­во­дить кон­т­роль уров­ня ли­тия у па­ци­ен­тов, ко­то­рые по­лу­ча­ют ли­тий и од­нов­ре­мен­но при­ни­ма­ют гид­рох­лор­ти­азид. Ти­ази­ды уси­ли­ва­ют воз­дей­с­т­вие про­из­вод­ных ку­ра­ре. Ги­по­ка­ли­еми­чес­кое дей­с­т­вие ти­ази­дов мо­жет быть по­вы­ше­но вве­де­ни­ем кор­ти­кос­те­ро­идов, АКТГ, ам­фо­те­ри­ци­на и кар­бе­нок­со­ло­на. При не­об­хо­ди­мос­ти сле­ду­ет пе­рес­мат­ри­вать до­зи­ров­ку ин­су­ли­на или пе­ро­раль­ных ан­ти­ди­абе­ти­чес­ких пре­па­ра­тов. Со­пут­с­т­ву­ющее наз­на­че­ние оп­ре­де­лен­ных НПВП (нап­ри­мер, ин­до­ме­та­ци­на) мо­жет ос­ла­бить ди­уре­ти­чес­кое и ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие ти­ази­дов. Бы­ли от­дель­ные со­об­ще­ния о на­ру­ше­нии фун­к­ций по­чек у пред­рас­по­ло­жен­ных к это­му боль­ных.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: по­яв­ле­ние го­лов­ной бо­ли, го­ло­вок­ру­же­ний, сон­ли­вос­ти, ухуд­ше­ние соз­на­ния, ко­ма, эк­с­т­ра­пи­ра­мид­ные рас­строй­с­т­ва, су­до­ро­ги, па­рес­те­зии и ми­оз. Мо­жет по­явить­ся тош­но­та, рво­та, ди­арея. Наб­лю­да­лись та­хи­кар­дия и ги­по­тен­зия, ко­то­рые мо­гут при­вес­ти к об­мо­ро­ку; иног­да - ише­мия ми­окар­да со сте­но­кар­ди­ей и на­ру­ше­ния сер­деч­но­го рит­ма. К то­му же, мо­гут наб­лю­дать­ся уг­не­те­ние ды­ха­ния, элек­т­ро­лит­ные на­ру­ше­ния, су­до­ро­ги ик­ро­нож­ных мышц, оли­гу­рия.

    Лечение - выз­вать рво­ту или про­мыть же­лу­док, дать ак­ти­ви­ро­ван­ный уголь. При на­ли­чии ор­тос­та­ти­чес­кой ги­по­тен­зии не­об­хо­ди­мо уло­жить боль­но­го, ввес­ти плаз­мо­за­ме­ни­те­ли и скор­ре­ги­ро­вать со­дер­жа­ние элек­т­ро­ли­тов. При не­об­хо­ди­мос­ти сле­ду­ет ос­то­рож­но ввес­ти ва­зо­ак­тив­ные ве­щес­т­ва. Ес­ли воз­ни­ка­ет ди­арея, сле­ду­ет наз­на­чить ан­ти­хо­ли­нер­ги­чес­кие сред­с­т­ва. Для борь­бы с эпи­леп­си­ей или су­до­ро­га­ми - мед­лен­но в/в вво­дить про­ти­во­су­до­рож­ные сред­с­т­ва, нап­ри­мер, ди­азе­пам. В слу­чае силь­но­го уг­не­те­ния ды­ха­ния - про­во­дить ис­кус­ствен­ное ды­ха­ние. Так как ре­зер­пин ока­зы­ва­ет дли­тель­ное дей­с­т­вие, не­об­хо­ди­мо наб­лю­дать за па­ци­ен­том в те­че­ние 72 ча­сов.

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: хра­нить в су­хом, прох­лад­ном мес­те.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 таб­ле­ток с пок­ры­ти­ем в упа­ков­ке.

    АЙМАЛИН ГИ­ЛУ­РИТ­МАЛ (GI­LUR­Y­T­MAL, А/О ФАР­МОС, Фин­лян­дия) ТАХ­МА­ЛИН (АВД (Арцнай­мит­тель­верк Дрез­ден ГМБХ), Гер­ма­ния) 

    ГИЛУРИТМАЛ (GI­LUR­Y­T­MAL, А/О ФАР­МОС)

    СОСТАВ: 1 дра­же, 2 мл (1 ам­пу­ла) рас­т­во­ра для в/м вве­де­ния или 10 мл (1 ам­пу­ла) рас­т­во­ра для в/в вве­де­ния со­дер­жат 0,05 г ай­ма­ли­на.

    СВОЙСТВА: ан­ти­арит­ми­чес­кий пре­па­рат IА клас­са, ал­ка­ло­ид ра­уволь­фии. Об­ла­дая мем­б­ра­нос­та­би­ли­зи­ру­ющим эф­фек­том, уве­ли­чи­ва­ет реф­рак­тер­ный пе­ри­од и по­ни­жа­ет воз­бу­ди­мость ми­окар­да. По­дав­ля­ет ав­то­ма­тизм си­ну­со­во­го уз­ла, тор­мо­зит АВ и внут­ри­же­лу­доч­ко­вую про­во­ди­мость. Умень­ша­ет сок­ра­ти­мость ми­окар­да. Сис­тем­ное АД сни­жа­ет не­су­щес­т­вен­но. Не об­ла­да­ет се­да­тив­ны­ми, снот­вор­ны­ми и сим­па­то­ли­ти­чес­ки­ми эф­фек­та­ми.

    ПОКАЗАНИЯ: па­рок­сиз­маль­ная та­хи­кар­дия (в том чис­ле при син­д­ро­ме Воль­фа-Пар­кин­со­на-Уай­та, же­лу­доч­ко­вая та­хи­кар­дия), мер­ца­тель­ная арит­мия, эк­с­т­ра­сис­то­лия.

    ДОЗИРОВКА: для ку­пи­ро­ва­ния ос­т­рых прис­ту­пов на­ру­ше­ний рит­ма в/в вво­дят 50 мг пре­па­ра­та в те­че­ние 2-4 мин (у па­ци­ен­тов с сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью - 10 мин). При не­об­хо­ди­мос­ти вве­де­ние пов­то­ря­ют че­рез 15-30 мин. Внут­ри­мы­шеч­но ги­лу­рит­мал вво­дят в до­зе 50 мг че­рез каж­дые 3-4 ча­са до нас­туп­ле­ния те­ра­пев­ти­чес­ко­го эф­фек­та; су­точ­ная до­за - 150 мг. Под­дер­жи­ва­ющее ле­че­ние про­во­дят таб­ле­ти­ро­ван­ны­ми фор­ма­ми пре­па­ра­та. Для при­ема внутрь наз­на­ча­ют по 50 мг 4-6 раз в сут­ки; су­точ­ная до­за 150-300 мг. Де­тям в воз­рас­те от 3 до 12 лет наз­на­ча­ют 1/2 от ука­зан­ных доз.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к пре­па­ра­ту, тя­же­лая си­ну­со­вая бра­ди­кар­дия, син­д­ром сла­бос­ти си­ну­со­во­го уз­ла, АВ, меж­п­ред­сер­д­ная или внут­ри­же­лу­доч­ко­вая бло­ка­да, ар­те­ри­аль­ная ги­по­то­ния, кар­ди­оген­ный шок, вы­ра­жен­ная хро­ни­чес­кая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции пе­че­ни и тя­же­лы­ми на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции по­чек; при ане­мии; при ги­пер­ка­ли­емии; в слу­чае пред­ва­ри­тель­ной те­ра­пии пре­па­ра­та­ми, тор­мо­зя­щи­ми АВ про­во­ди­мость и сни­жа­ющи­ми ЧСС.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: го­лов­ная боль, го­ло­вок­ру­же­ние, тош­но­та, ощу­ще­ние тя­жес­ти в эпи­гас­т­рии, рво­та, на­ру­ше­ние си­но­ат­ри­аль­ной, АВ и внут­ри­же­лу­доч­ко­вой про­во­ди­мос­ти, ар­те­ри­аль­ная ги­по­то­ния. При в/в вве­де­нии - ощу­ще­ние жа­ра. Мо­гут от­ме­чать­ся про­яв­ле­ния сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти у пред­рас­по­ло­жен­ных к ней па­ци­ен­тов. Иног­да - асис­то­лия, ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции. При дли­тель­ном ле­че­нии пре­па­ра­том воз­мож­но раз­ви­тие внут­ри­пе­че­ноч­но­го хо­лес­та­за.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20 дра­же, 5 или 25 ам­пул по 2 мл, 5 или 15 ам­пул по 10 мл в упа­ков­ке.

    ТАХМАЛИН (АВД (Арцнай­мит­тель­верк Дрез­ден ГМБХ))

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 2 мл (1 ам­пу­ла) рас­т­во­ра со­дер­жат 50 мг ай­ма­ли­на. 10 ам­пул в упа­ков­ке.

    АЛПРОСТАДИЛ ВА­ЗАП­РОС­ТАН (VA­ZAP­ROS­TAN, ШВАРЦ Фар­ма АГ, Гер­ма­ния) ПРОС­ТИН ВР (PROS­TIN VR, АП­Д­ЖОН Кам­па­ни, США) 

    ВАЗАПРОСТАН (VA­ZAP­ROS­TAN, ШВАРЦ Фар­ма АГ)

    СОСТАВ: 1 ам­пу­ла су­хо­го ве­щес­т­ва (48,2 мг) со­дер­жит 666,7 мкг сме­си су­хой суб­с­тан­ции ал­п­рос­та­дил-аль­фа-цик­ло­дек­с­т­ра­на, сос­то­ящей из 20 мкг ал­п­рос­та­ди­ла и 646,7 мкг аль­фа-цик­ло­дек­с­т­ра­на.

    СВОЙСТВА: ин­фу­зия ва­зап­рос­та­на ве­дет к по­вы­ше­нию кро­во­то­ка, улуч­ше­нию мик­ро­цир­ку­ля­ции за счет по­вы­шен­ной гиб­кос­ти эрит­ро­ци­тов, к тор­мо­же­нию аг­ре­га­ции тром­бо­ци­тов и ак­ти­ва­ции ней­т­ро­фи­лов, а так­же рас­т­во­ре­нию кро­вя­ных сгус­т­ков (уве­ли­че­ние фиб­ри­но­ли­ти­чес­кой ак­тив­нос­ти).

    Положительный те­ра­пев­ти­чес­кий эф­фект (исчез­но­ве­ние бо­лей в по­кое, за­жив­ле­ние тро­фи­чес­ких язв, ре­мис­сия при об­ли­те­ри­ру­ющих за­бо­ле­ва­ни­ях ар­те­рий) наб­лю­дал­ся так­же пос­ле окон­ча­ния ин­фу­зи­он­ной те­ра­пии.

    ПОКАЗАНИЯ: ле­че­ние хро­ни­чес­ких об­ли­те­ри­ру­ющих за­бо­ле­ва­ний ар­те­рий III и IV ста­дий (по клас­си­фи­ка­ции Фон­тей­на).

    ДОЗИРОВКА: при в/а те­ра­пии со­дер­жи­мое 1 ам­пу­лы су­хо­го ве­щес­т­ва (экви­ва­лен­т­но 20 мкг ал­п­рос­та­ди­ла) рас­т­во­рить в 50 мл фи­зи­оло­ги­чес­ко­го со­ле­во­го рас­т­во­ра и про­во­дить ле­че­ние по сле­ду­ющей схе­ме.

    Если нет дру­гих пред­пи­са­ний, по­ло­ви­ну ам­пу­лы (10 мкг ал­п­рос­та­ди­ла) вво­дить в/а в те­че­ние 1-2 ча­сов с по­мощью ин­фу­зи­он­но­го ус­т­рой­с­т­ва. При на­ли­чии нек­ро­зов и при удов­лет­во­ри­тель­ной пе­ре­но­си­мос­ти до­зу мож­но уве­ли­чить до 1 ам­пу­лы (20 мкг ал­п­рос­та­ди­ла), что сос­та­вит су­точ­ную до­зу.

    Если в/а ин­фу­зия про­во­дит­ся че­рез вве­ден­ный ка­те­тер, в за­ви­си­мос­ти от пе­ре­но­си­мос­ти и тя­жес­ти за­бо­ле­ва­ния ре­ко­мен­ду­ет­ся до­за 0,1-0,6 нг/кг ве­са те­ла/мин с вве­де­ни­ем пре­па­ра­та в те­че­ние 12 ча­сов с по­мощью ин­фу­зи­он­но­го ус­т­рой­с­т­ва (экви­ва­лен­т­но 0,25-1,5 ам­пу­лам ва­зап­рос­та­на).

    Внутривенную те­ра­пию мож­но про­во­дить по сле­ду­ющей схе­ме до­зи­ров­ки. Со­дер­жи­мое 2-х ам­пул су­хо­го ве­щес­т­ва ва­зап­рос­та­на (40 мкг ал­п­рос­та­ди­ла) рас­т­во­рить в 50-250 мл фи­зи­оло­ги­чес­ко­го рас­т­во­ра и вво­дить в/в в те­че­ние 2 ча­сов. Эта до­за при­ме­ня­ет­ся дваж­ды в сут­ки.

    Возможен дру­гой ва­ри­ант - 3 ам­пу­лы (60 мкг ал­п­рос­та­ди­ла), рас­т­во­рен­ные в 50-250 мл фи­зи­оло­ги­чес­ко­го со­ле­во­го рас­т­во­ра, вво­дят ин­фу­зи­он­но в/в в те­че­ние 3 ча­сов один раз в сут­ки.

    У па­ци­ен­тов с по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью (при зна­че­ни­ях кре­ати­ни­на бо­лее 1,5 мг/мл) в/в вве­де­ние на­до на­чи­нать с од­ной ам­пу­лы, вво­дя ее со­дер­жи­мое в те­че­ние 2 ча­сов дваж­ды в сут­ки (40 мкг ал­п­рос­та­ди­ла). В со­от­вет­с­т­вии с об­щей кли­ни­чес­кой кар­ти­ной в те­че­ние 2-3 дней до­зу мож­но уве­ли­чить до нор­маль­ной, опи­сан­ной вы­ше.

    Пациентам с по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью или па­ци­ен­там с на­ру­ше­ни­ем фун­к­ции сер­д­ца, объ­ем вво­ди­мой при ин­фу­зии жид­кос­ти сле­ду­ет ог­ра­ни­чить до 50-100 мл в сут­ки.

    Раствор для ин­фу­зии дол­жен быть све­жеп­ри­го­тов­лен­ным. Он ус­той­чив при ком­нат­ной тем­пе­ра­ту­ре в те­че­ние 24 ча­сов. Нель­зя ис­поль­зо­вать рас­т­вор бо­лее, чем су­точ­ной дав­нос­ти. Пос­ле трех­не­дель­но­го кур­са ле­че­ния не­об­хо­ди­мо ре­шить воп­рос о це­ле­со­об­раз­нос­ти даль­ней­ше­го при­ме­не­ния ва­зап­рос­та­на. При от­сут­с­т­вии те­ра­пев­ти­чес­ко­го эф­фек­та ле­че­ние сле­ду­ет прек­ра­тить. Курс ле­че­ния не дол­жен пре­вы­шать 4 не­дель.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ги­пер­чув­с­т­ви­тель­ность к ал­п­рос­та­ди­лу; пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью; ва­зап­рос­тан не сле­ду­ет наз­на­чать па­ци­ен­там с не­адек­ват­но ле­чен­ной сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью; с не­адек­ват­но ле­чен­ной сер­деч­ной арит­ми­ей или ко­ро­нар­ной бо­лез­нью сер­д­ца; па­ци­ен­там, пе­ре­нес­шим в пос­лед­ние шесть ме­ся­цев ин­фаркт ми­окар­да; боль­ным, у ко­то­рых по ре­зуль­та­там кли­ни­чес­ко­го или рен­т­ге­но­ло­ги­чес­ко­го об­с­ле­до­ва­ния име­ет­ся по­доз­ре­ние на отек или ин­филь­т­ра­цию лег­ких, а так­же па­ци­ен­там с тя­же­лы­ми хро­ни­чес­ки­ми об­с­т­рук­тив­ны­ми за­бо­ле­ва­ни­ями лег­ких; па­ци­ен­там с приз­на­ка­ми пе­че­ноч­ной дис­фун­к­ции; с за­бо­ле­ва­ни­ем пе­че­ни в анам­не­зе; а так­же боль­ным, склон­ным к кро­во­те­че­ни­ям.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: по­жи­лые па­ци­ен­ты, склон­ные к сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти или стра­да­ющие ко­ро­нар­ной бо­лез­нью сер­д­ца дол­ж­ны на­хо­дить­ся под наб­лю­де­ни­ем в ста­ци­она­ре во вре­мя ле­че­ния ва­зап­рос­та­ном. Во из­бе­жа­ние по­яв­ле­ния сим­п­то­мов ги­пер­гид­ра­та­ции объ­ем вве­ден­ной жид­кос­ти не дол­жен пре­вы­шать 50-100 мл в сут­ки. Не­об­хо­дим ре­гу­ляр­ный кон­т­роль АД и ЧСС, по по­ка­за­ни­ям - из­ме­ре­ние мас­сы те­ла, ба­лан­са жид­кос­ти, цен­т­раль­но­го ве­ноз­но­го дав­ле­ния или про­ве­де­ние эхо­кар­ди­ог­ра­фии. Осо­бую ос­то­рож­ность сле­ду­ет соб­лю­дать при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с пе­ри­фе­ри­чес­ки­ми оте­ка­ми или по­чеч­ной дис­фун­к­ци­ей (сы­во­ро­точ­ный кре­ати­нин бо­лее 1,5 мг/мл).

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: при в/а вве­де­нии ва­зап­рос­та­на час­то по­яв­ля­ют­ся боль, эри­те­ма или отек ко­неч­нос­тей. По­доб­ные сим­п­то­мы мо­гут от­ме­чать­ся и при в/в вве­де­нии пре­па­ра­та, со­че­та­ясь с пок­рас­не­ни­ем ве­ны, в ко­то­рую вве­ли пре­па­рат. Эти по­боч­ные эф­фек­ты свя­за­ны с при­ме­не­ни­ем пре­па­ра­та или с про­це­ду­рой ка­те­те­ри­за­ции и ис­че­за­ют пос­ле сни­же­ния до­зы или прек­ра­ще­ния ин­фу­зии. Иног­да мо­гут по­яв­лять­ся и дру­гие, не свя­зан­ные со спо­со­бом вве­де­ния, сим­п­то­мы - го­лов­ная боль, ре­ак­ции со сто­ро­ны ЖКТ ( ди­арея, тош­но­та, рво­та), а так­же ги­пе­ре­мия и па­рес­те­зии. Со­об­ща­лось о па­де­нии АД, та­хи­кар­дии, ан­ги­наль­ных сим­п­то­мах, тран­зи­тор­ном по­вы­ше­нии уров­ня тран­са­ми­наз, лей­ко­пе­нии или лей­ко­ци­то­зе, сус­тав­ных сим­п­то­мах, пси­хо­зах, су­до­ро­гах цен­т­раль­но­го ге­не­за, по­вы­ше­нии тем­пе­ра­ту­ры и по­то­от­де­ле­ния, оз­но­бах и ал­лер­ги­чес­ких ре­ак­ци­ях. В ред­ких слу­ча­ях из­ме­ня­лось со­дер­жа­ние СРБ. Пос­ле прек­ра­ще­ния ле­че­ния кар­ти­на быс­т­ро нор­ма­ли­зу­ет­ся. Об­ра­ти­мый ги­пе­рос­тоз труб­ча­тых кос­тей наб­лю­дал­ся у не­боль­шо­го чис­ла па­ци­ен­тов пос­ле ле­че­ния, для­ще­го­ся бо­лее 4 не­дель. У очень не­боль­шо­го чис­ла па­ци­ен­тов в пе­ри­од ле­че­ния ва­зап­рос­та­ном раз­ви­вал­ся ос­т­рый отек лег­ких или сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: мо­жет уси­лить­ся эф­фект ги­по­тен­зив­ных пре­па­ра­тов, ва­зо­ди­ла­та­то­ров и пре­па­ра­тов, при­ме­ня­ющих­ся для ле­че­ния ко­ро­нар­ной бо­лез­ни сер­д­ца. У па­ци­ен­тов, по­лу­ча­ющих эти пре­па­ра­ты од­нов­ре­мен­но с ва­зап­рос­та­ном, не­об­хо­ди­мо стро­го кон­т­ро­ли­ро­вать сос­то­яние сер­деч­но-со­су­дис­той сис­те­мы. Ком­би­ни­ро­ва­ние ва­зап­рос­та­на с пре­па­ра­та­ми, пре­пят­с­т­ву­ющи­ми свер­ты­ва­нию кро­ви (анти­ко­агу­лян­ты, ин­ги­би­то­ры аг­ре­га­ции тром­бо­ци­тов) уве­ли­чи­ва­ет ве­ро­ят­ность воз­ник­но­ве­ния кро­во­те­че­ний.

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: хра­нить в за­щи­щен­ном от све­та мес­те при тем­пе­ра­ту­ре ни­же +25 град. С.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 орс-ам­пул в упа­ков­ке (ампу­лы над­пи­ле­ны под си­ней точ­кой).

    ПРОСТИН ВР (PROS­TIN VR, АП­Д­ЖОН Кам­па­ни)

    СОСТАВ: 1 ам­пу­ла 0,2, 0,5 или 1 мл со­дер­жит 0,1, 0,25 или 0,5 мг ал­п­рос­та­ди­ла в сте­риль­ном рас­т­во­ре со­от­вет­с­т­вен­но.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: ал­п­рос­та­дил (прос­таг­лан­дин Е1) яв­ля­ет­ся од­ним из пред­с­та­ви­те­лей груп­пы при­род­ных жир­ных кис­лот, об­ла­да­ющих ши­ро­ким спек­т­ром фар­ма­ко­ло­ги­чес­ко­го дей­с­т­вия. Сре­ди на­ибо­лее зна­чи­мых эф­фек­тов это­го ве­щес­т­ва сле­ду­ет от­ме­тить ва­зо­ди­ла­та­цию, ан­ти­аг­ре­ган­т­ное дей­с­т­вие, сти­му­ли­ру­ющее вли­яние на глад­кую мус­ку­ла­ту­ру ки­шеч­ни­ка и мо­че­во­го пу­зы­ря. Внут­ри­вен­ное вве­де­ние ал­п­рос­та­ди­ла в до­зе от 1 до 10 мкг на кг ве­са вы­зы­ва­ет у мле­ко­пи­та­ющих сни­же­ние сис­тем­но­го дав­ле­ния кро­ви как след­с­т­вие умень­ше­ния пе­ри­фе­ри­чес­ко­го соп­ро­тив­ле­ния со­су­дов. Сни­же­ние АД соп­ро­вож­да­ет­ся реф­лек­тор­ным уве­ли­че­ни­ем сер­деч­но­го выб­ро­са и ЧСС. Глад­ко­мы­шеч­ные клет­ки ар­те­ри­аль­но­го про­то­ка осо­бен­но чув­с­т­ви­тель­ны к воз­дей­с­т­вию ал­п­рос­та­ди­ла, в час­т­нос­ти, в пре­па­ра­тах ар­те­ри­аль­но­го про­то­ка яг­нят от­ме­ча­ет­ся ди­ла­та­ция при до­бав­ле­нии пре­па­ра­та. По­ми­мо это­го ал­п­рос­та­дил спо­со­бен от­к­ры­вать зак­ры­тый ар­те­ри­аль­ный про­ток у но­во­рож­ден­ных крыс, кро­ли­ков и яг­нят. Дан­ные наб­лю­де­ния при­ве­ли к ис­сле­до­ва­нию вли­яния ал­п­рос­та­ди­ла на по­ка­за­те­ли кро­во­об­ра­ще­ния у но­во­рож­ден­ных па­ци­ен­тов, име­ющих врож­ден­ные де­фек­ты сер­деч­но-со­су­дис­той сис­те­мы, при­во­дя­щие к сни­же­нию ле­гоч­но­го или сис­тем­но­го кро­во­то­ка и за­ви­си­мых, та­ким об­ра­зом, от на­ли­чия фун­к­ци­они­ру­юще­го ар­те­ри­аль­но­го про­то­ка для обес­пе­че­ния адек­ват­ной ок­си­ге­на­ции кро­ви и сни­же­ния ее пер­фу­зии. Уве­ли­че­ние ок­си­ге­на­ции кро­ви пос­ле вве­де­ния пре­па­ра­та но­во­рож­ден­ным со сни­жен­ным ле­гоч­ным кро­во­то­ком обыч­но об­рат­но про­пор­ци­ональ­но сте­пе­ни ис­ход­но­го со­дер­жа­ния кис­ло­ро­да в кро­ви. Так при низ­ком его со­дер­жа­нии (ме­нее 40 тор) от­вет­ная ре­ак­ция бы­ва­ет обыч­но зна­чи­тель­ной, а при вы­со­ком ис­ход­ном со­дер­жа­нии кис­ло­ро­да в кро­ви (бо­лее 40 тор) зна­чи­тель­но­го по­вы­ше­ния ок­си­ге­на­ции пос­ле наз­на­че­ния пре­па­ра­та не про­ис­хо­дит. При­ме­не­ние ал­п­рос­та­ди­ла у но­во­рож­ден­ных со сни­жен­ным ле­гоч­ным кро­во­то­ком тре­бу­ет мо­ни­то­ри­ро­ван­но­го кон­т­ро­ля сте­пе­ни ок­си­ге­на­ции кро­ви. У па­ци­ен­тов, по­лу­ча­ющих пре­па­рат в свя­зи со сни­же­ни­ем сис­тем­но­го кро­во­то­ка, кон­т­роль мо­жет быть осу­щес­т­в­лен по уров­ню сис­тем­но­го АД и по­ка­за­те­лям рН кро­ви.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: ле­че­ние ал­п­рос­та­ди­лом не­об­хо­ди­мо про­во­дить ме­то­дом неп­ре­рыв­ной ин­фу­зии в свя­зи с быс­т­рым ме­та­бо­ли­зи­ро­ва­ни­ем пре­па­ра­та. Бо­лее 80% цир­ку­ли­ру­юще­го ал­п­рос­та­ди­ла раз­ру­ша­ет­ся пре­иму­щес­т­вен­но пу­тем бе­та- и оме­га-окис­ле­ния за один пас­саж че­рез сис­те­му ле­гоч­ных со­су­дов. Ме­та­бо­ли­ты это­го ве­щес­т­ва прак­ти­чес­ки пол­нос­тью вы­де­ля­ют­ся поч­ка­ми в те­че­ние 24 ча­сов пос­ле наз­на­че­ния. Не от­ме­ча­лось по­яв­ле­ния не­ме­та­бо­ли­зи­ро­ван­но­го ал­п­рос­та­ди­ла в мо­че, так­же от­сут­с­т­ву­ют дан­ные о воз­мож­нос­ти за­дер­ж­ки пре­па­ра­та или его ме­та­бо­ли­тов в тка­нях.

    ПОКАЗАНИЯ: ал­п­рос­та­дил (прос­таг­лан­дин Е1) при­ме­ня­ет­ся как сред­с­т­во пал­ли­атив­но­го ле­че­ния, что­бы вре­мен­но под­дер­жать фун­к­ци­они­ро­ва­ние ар­те­ри­аль­но­го про­то­ка до мо­мен­та про­ве­де­ния пол­нос­тью или час­тич­но кор­ри­ги­ру­ющей опе­ра­ции у но­во­рож­ден­ных па­ци­ен­тов, име­ющих врож­ден­ный дук­тус­за­ви­си­мый по­рок сер­д­ца, а так­же па­ци­ен­тов, вы­жи­ва­ние ко­то­рых за­ви­сит от на­ли­чия фун­к­ци­они­ру­юще­го ар­те­ри­аль­но­го про­то­ка. Та­кие врож­ден­ные де­фек­ты стро­ения сер­д­ца и со­су­дов вклю­ча­ют мит­раль­ную ат­ре­зию, ат­ре­зию ле­гоч­ной ар­те­рии, ат­ре­зию трех­с­т­вор­ча­то­го кла­па­на, тет­ра­ду Фал­ло, де­фек­ты стро­ения аор­ты, тран­с­по­зи­цию глав­ных со­су­дов с или без на­ли­чия про­чих де­фек­тов стро­ения те­ла и не­ко­то­рые дру­гие по­ро­ки.

    ДОЗИРОВКА: пред­поч­ти­тель­ным спо­со­бом вве­де­ния аль­п­рос­та­ди­ла яв­ля­ет­ся пос­то­ян­ная ин­фу­зия че­рез од­ну из круп­ных вен. Дру­гим спо­со­бом пре­па­рат мо­жет быть вве­ден не­пос­ред­с­т­вен­но в ус­тье ар­те­ри­аль­но­го про­то­ка че­рез пу­поч­ный ар­те­ри­аль­ный ка­те­тер. Оба спо­со­ба вве­де­ния мо­гут обес­пе­чи­вать по­вы­ше­ние ок­си­ге­на­ции кро­ви. Ин­фу­зию обыч­но на­чи­на­ют с до­зы 0,05-0,1 мкг/кг/мин. Эф­фек­тив­ной мо­жет быть и бо­лее низ­кая на­чаль­ная до­зи­ров­ка, но это слу­ча­ет­ся край­не ред­ко. На­ибо­лее час­то пре­па­рат вво­дит­ся в со­от­но­ше­нии 0,1 мкг/кг/мин. Пос­ле по­лу­че­ния под­т­вер­ж­де­ния эф­фек­тив­нос­ти про­во­ди­мо­го ле­че­ния (уве­ли­че­ние ок­си­ге­на­ции кро­ви при сни­же­нии кро­во­то­ка в ма­лом кру­ге кро­во­об­ра­ще­ния или при по­вы­ше­нии сис­тем­но­го дав­ле­ния у па­ци­ен­тов со сни­же­ни­ем кро­во­то­ка в боль­шом кру­ге) ско­рость ин­фу­зии умень­ша­ют до воз­мож­но бо­лее низ­кой, обес­пе­чи­ва­ющей же­ла­емый эф­фект. В том слу­чае, ког­да на­чаль­ная ско­рость вве­де­ния пре­па­ра­та 0,1 мкг/кг/мин не обес­пе­чи­ва­ет нуж­но­го дей­с­т­вия, она мо­жет быть очень ос­то­рож­но по­вы­ше­на до уров­ня 0,4 мкг/кг/мин. В боль­шин­с­т­ве слу­ча­ев даль­ней­шее по­вы­ше­ние до­зи­ров­ки не обес­пе­чи­ва­ет уси­ле­ния эф­фек­та пре­па­ра­та.

    Инструкция по раз­ве­де­нию. Пре­па­рат очень не ста­би­лен. При­го­тов­ле­ние све­же­го рас­т­во­ра ал­п­рос­та­ди­ла для ин­фу­зии дол­ж­но осу­щес­т­в­лять­ся каж­дые 24 ча­са. Рас­т­вор пре­па­ра­та, хра­ня­щий­ся пос­ле при­го­тов­ле­ния бо­лее чем 24 ча­са, ис­поль­зо­вать­ся не дол­жен. Для уп­ро­ще­ния по­лу­че­ния низ­кой ра­бо­чей кон­цен­т­ра­ции пре­па­ра­та ре­ко­мен­ду­ет­ся сле­ду­ющая ме­то­ди­ка. Рас­т­во­рить 1 мл (1 ам­пу­ла) ал­п­рос­та­ди­ла в сте­риль­ном фи­зи­оло­ги­чес­ком рас­т­во­ре или рас­т­во­ре глю­ко­зы для инъ­ек­ции. До­вес­ти по­лу­чен­ный рас­т­вор до объ­ема, со­от­вет­с­т­ву­юще­го ис­поль­зу­емой сис­те­ме вве­де­ния. Ко­ли­чес­т­во рас­т­во­ри­те­ля, кон­цен­т­ра­ция по­лу­чен­но­го рас­т­во­ра и ско­рость вве­де­ния (мл/мин/кг), обес­пе­чи­ва­ющие до­зу пре­па­ра­та 0,1 мкг/кг/мин, сос­тав­ля­ют со­от­вет­с­т­вен­но 250 мл, 2 мкг/мл, 0,05 мл/мин/кг; 100 мл, 5 мкг/мл, 0,02 мл/мин/кг; 50 мл, 10 мкг/мл, 0,01 мл/мин/кг или 25 мл, 20 мкг/мл, 0,005 мл/мин/кг.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не су­щес­т­ву­ют.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: ал­п­рос­та­дил дол­жен при­ме­нять­ся ме­ди­цин­с­ким пер­со­на­лом име­ющим опыт ока­за­ния не­от­лож­ной по­мо­щи но­во­рож­ден­ным и толь­ко в ус­ло­ви­ях ста­ци­она­ра. Важ­но осу­щес­т­в­лять пос­то­ян­ный кон­т­роль АД кро­ви че­рез ка­те­тер пу­поч­ной ар­те­рии, аус­куль­та­тив­но или дат­чи­ком Доп­плер сис­те­мы. При зна­чи­тель­ном сни­же­нии АД не­об­хо­ди­мо не­мед­лен­но умень­шить ско­рость вве­де­ния пре­па­ра­та. Ре­ко­мен­ду­ет­ся, по воз­мож­нос­ти, сок­ра­тить пе­ри­од ин­фу­зии и до­зу ал­п­рос­та­ди­ла. Риск дли­тель­но­го вве­де­ния пре­па­ра­та боль­но­му с тя­же­лым по­ро­ком сер­д­ца дол­жен быть со­от­не­сен с ожи­да­емым по­ло­жи­тель­ным эф­фек­том. Не сле­ду­ет наз­на­чать ал­п­рос­та­дил но­во­рож­ден­ным с ос­т­рым рес­пи­ра­тор­ным дис­т­ресс син­д­ро­мом /бо­лез­нью ги­али­но­вых мем­б­ран/. Не­об­хо­ди­мо диф­фе­рен­ци­ро­вать этот син­д­ром от ци­ано­ти­чес­ких (про­те­ка­ющих со сни­же­ни­ем кро­во­то­ка в ма­лом кру­ге кро­во­об­ра­ще­ния) по­ро­ков сер­д­ца. В тех слу­ча­ях, ког­да быс­т­рая ди­аг­нос­ти­ка этих сос­то­яний зат­руд­не­на, мож­но ори­ен­ти­ро­вать­ся по сте­пе­ни ци­ано­за /рО2 ни­же 40 тор/ и рен­т­ге­но­ло­ги­чес­ким приз­на­кам сни­же­ния ле­гоч­но­го кро­во­то­ка. Прос­таг­лан­дин Е1 об­ла­да­ет вы­ра­жен­ны­ми ан­ти­аг­ре­ган­т­ны­ми свой­с­т­ва­ми, по­это­му не­об­хо­ди­мо с край­ней ос­то­рож­нос­тью при­ме­нять у но­во­рож­ден­ных, име­ющих тен­ден­цию к кро­во­те­че­нию, этот пре­па­рат. В нас­то­ящее вре­мя не про­ве­де­но дол­гов­ре­мен­ных ис­сле­до­ва­ний по изу­че­нию кан­це­ро­ген­но­го дей­с­т­вия ал­п­рос­та­ди­ла и его вли­яния на реп­ро­дук­тив­ную сис­те­му. Ра­бо­ты по изу­че­нию му­та­ген­но­го воз­дей­с­т­вия это­го пре­па­ра­та сви­де­тель­с­т­ву­ют о его бе­зо­пас­нос­ти.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ап­ноэ мо­жет раз­вить­ся у 10-12% но­во­рож­ден­ных с врож­ден­ны­ми по­ро­ка­ми сер­д­ца, по­лу­ча­ющих ал­п­рос­та­дил. На­ибо­лее час­то это ос­лож­не­ние встре­ча­ет­ся при "си­них" по­ро­ках, осо­бен­но у но­во­рож­ден­ных с ве­сом при рож­де­нии ме­нее 2,0 кг. Обыч­но ап­ноэ раз­ви­ва­ет­ся в пер­вый час ин­фу­зии пре­па­ра­та, что зас­тав­ля­ет при­ме­нять ал­п­рос­та­дил лишь в ус­ло­ви­ях, поз­во­ля­ющих осу­щес­т­в­лять эк­с­т­рен­ную ис­кус­ствен­ную вен­ти­ля­цию лег­ких. При­ме­не­ние прос­таг­лан­ди­на Е1 ока­зы­ва­ет ос­лаб­ля­ющее вли­яние на струк­ту­ру стен­ки ар­те­ри­аль­но­го про­то­ка, что по­вы­ша­ет риск пос­ле­ду­юще­го раз­ры­ва со­су­да. Воз­мож­но так­же умень­ше­ние мы­шеч­но­го слоя ле­гоч­ной ар­те­рии, воз­ни­ка­ющее вслед­с­т­вие дли­тель­но­го при­ме­не­ния пре­па­ра­та, что мо­жет зат­руд­нить пос­ле­ду­ющую хи­рур­ги­чес­кую кор­рек­цию по­ро­ка. Ал­п­рос­та­дил при дли­тель­ном при­ме­не­нии вы­зы­ва­ет кор­ти­каль­ную про­ли­фе­ра­цию труб­ча­тых кос­тей у у но­во­рож­ден­ных. У де­тей дан­ные из­ме­не­ния под­вер­га­ют­ся рег­рес­сии пос­ле от­ме­ны пре­па­ра­та. На­ибо­лее час­тые не­же­ла­тель­ные эф­фек­ты, воз­ни­ка­ющие на фо­не ин­фу­зий ал­п­рос­та­ди­ла у но­во­рож­ден­ных с дук­тус­за­ви­си­мы­ми по­ро­ка­ми сер­д­ца и круп­ных со­су­дов яв­ля­ют­ся про­яв­ле­ни­ями ос­нов­но­го фар­ма­ко­ло­ги­чес­ко­го дей­с­т­вия пре­па­ра­та. У 436 но­во­рож­ден­ных, по­лу­чав­ших пре­па­рат, пре­хо­дя­щая пи­рек­сия от­ме­че­на в 13,8%, ап­ноэ в 11,5%, бра­ди­кар­дия в 6,7%, су­до­рож­ные при­пад­ки в 4,1%, та­хи­кар­дия в 2,8%, ги­по­то­ния в 3,9% и ди­арея в 2,6% слу­ча­ев. Ги­пе­ре­мия ко­жи и ди­ла­та­ция по­вер­х­нос­т­ных со­су­дов яви­лось един­с­т­вен­ным про­яв­ле­ни­ем дей­с­т­вия пре­па­ра­та, за­ви­ся­щим от пу­ти его вве­де­ния. Этот эф­фект пре­иму­щес­т­вен­но был от­ме­чен при в/а ин­фу­зии. Сле­ду­ющая пред­с­тав­лен­ная груп­па по­боч­ных эф­фек­тов не име­ет до­ка­зан­ной свя­зи с при­емом пре­па­ра­та. Ес­ли их рас­по­ло­жить в со­от­вет­с­т­вии с час­то­той раз­ви­тия, то на пер­вом мес­те бу­дет сто­ять сеп­сис 1,6%, да­лее ос­та­нов­ка сер­д­ца 1,1%, дис­се­ми­ни­ро­ван­ное внут­ри­со­су­дис­тое свер­ты­ва­ние кро­ви 1,1%, ги­по­ка­ли­емия 1,1%, и оте­ки 1,1%. Сре­ди ред­ко встре­ча­ющих­ся ос­лож­не­ний (вмес­те они сос­тав­ля­ют ме­нее 1% слу­ча­ев) сле­ду­ет ука­зать шок, зас­той­ную сер­деч­ную не­дос­та­точ­ность, ги­пер­би­ли­ру­би­не­мию, кро­во­те­че­ние, за­тор­мо­жен­ность, бра­дип­ноэ, рес­пи­ра­тор­ный дис­т­ресс, та­хип­ноэ, ану­рию, по­чеч­ную не­дос­та­точ­ность, ги­пог­ли­ке­мию, фиб­рил­ля­цию же­лу­доч­ков ми­окар­да, бло­ка­ду внут­ри­сер­деч­но­го про­ве­де­ния вто­рой сте­пе­ни, суп­ра­вен­т­ри­ку­ляр­ную та­хи­кар­дию, вы­тя­ги­ва­ние шеи, пе­ре­воз­бу­ди­мость, ги­по­тер­мию, ги­пох­ром­ную ане­мию, ги­пер­кап­нию, ги­пе­ре­мию, пе­ри­то­нит, та­хи­фи­лак­сию, ги­пер­ка­ли­емию, тром­бо­ци­то­пе­нию и ане­мию.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: не от­ме­че­но ка­ких-ли­бо не­же­ла­тель­ных вза­имо­дей­с­т­вий меж­ду ал­п­рос­та­ди­лом и пре­па­ра­та­ми на­ибо­лее час­то при­ме­ня­ющи­ми­ся при ле­че­нии по­ро­ков сер­д­ца. Сре­ди пре­па­ра­тов, сов­мес­т­но с ко­то­ры­ми ус­пеш­но при­ме­нял­ся ал­п­рос­та­дил, мож­но ука­зать та­кие ан­ти­би­оти­ки, как пе­ни­цил­лин и ген­та­ми­цин, та­кие ва­зоп­рес­со­ры как до­па­мин и изоп­ро­те­ре­нол, сер­деч­ные гли­ко­зи­ды, фу­ро­се­мид.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: сим­п­то­мы - ап­ноэ, бра­ди­кар­дия, пи­рек­сия, ги­по­то­ния, кож­ная ги­пе­ре­мия. При воз­ник­но­ве­нии ап­ноэ и бра­ди­кар­дии не­об­хо­ди­мо прек­ра­тить вве­де­ние ал­п­рос­та­ди­ла и про­во­дить сим­п­то­ма­ти­чес­кую те­ра­пию. С осо­бой ос­то­рож­нос­тью сле­ду­ет под­хо­дить к во­зоб­нов­ле­нию ин­фу­зии пре­па­ра­та у этих па­ци­ен­тов.

    Развитие пи­рек­сии или ги­по­то­нии тре­бу­ет лишь умень­ше­ния ско­рос­ти вве­де­ния ал­п­рос­та­ди­ла. Ги­пе­ре­мия ко­жи сви­де­тель­с­т­ву­ет обыч­но о неп­ра­виль­ном по­ло­же­нии ка­те­те­ра при в/а вве­де­нии (в та­кой си­ту­ации не­об­хо­ди­мо пе­ре­мес­тить ка­те­тер не­пос­ред­с­т­вен­но в ус­тье ар­те­ри­аль­но­го про­то­ка).

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: хра­нить в хо­ло­диль­ни­ке при тем­пе­ра­ту­ре 2-8 град. C.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 1 или 5 ам­пул в упа­ков­ке.

    АЛСИДРЕКС-Г АЛ­СИД­РЕКС-Г (ALSID­REX-H, МЕ­НОН Фар­ма, Ин­дия)  АДЕЛЬ­ФАН-ЭЗИД­РЕКС (ADEL­P­HA­NE-ESID­REX, СИ­БА-ГЕЙ­ГИ, Швей­ца­рия), ТРИ­НИ­ТОН (TRI­NI­TON, АПО­ГЕ­ФА Ар­з­не­имит­тел ГМБХ, Гер­ма­ния) пре­па­ра­ты с ана­ло­гич­ным со­дер­жа­ни­ем ак­тив­ных ком­по­нен­тов.

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1 мг ре­зер­пи­на, 10 мг ди­гид­ра­ла­зи­на суль­фа­та и 10 мг гид­рох­лор­ти­ази­да.

    СВОЙСТВА: дей­с­т­вие пре­па­ра­та обус­лов­ле­но сум­мой эф­фек­тов, при­су­щих его сос­тав­ным ком­по­нен­там. Ре­зер­пин - спо­соб­с­т­ву­ет выс­во­бож­де­нию из де­по и ис­то­ще­нию за­па­сов ка­те­хо­ла­ми­нов и се­ро­то­ни­на, ока­зы­ва­ет се­да­тив­ное дей­с­т­вие на ЦНС. Пос­ле вса­сы­ва­ния из ЖКТ 8% ре­зер­пи­на вы­де­ля­ет­ся с мо­чой в ви­де ме­та­бо­ли­тов и 60% вы­де­ля­ют­ся с ка­лом в пер­вые 4 дня. Ди­гид­ра­ла­зи­на суль­фат сни­жа­ет то­нус глад­кой мус­ку­ла­ту­ры ар­те­ри­аль­ных со­су­дов, умень­ша­ет пе­ри­фе­ри­чес­кое со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние, улуч­ша­ет по­чеч­ное кро­во­об­ра­ще­ние. Пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния в сред­нем сос­тав­ля­ет 4-5 ча­сов. 10-15% ди­гид­ра­ла­зи­на в плаз­ме ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся в гид­ра­ла­зин. Гид­рох­лор­ти­азид - ди­уре­тик, спо­соб­с­т­ву­ет вы­ве­де­нию из ор­га­низ­ма ионов нат­рия, хло­ра, ка­лия и во­ды. При при­еме внутрь вса­сы­ва­ет­ся до 80% пре­па­ра­та. Пи­ко­вые кон­цен­т­ра­ции в плаз­ме дос­ти­га­ют­ся че­рез 2-5 ча­сов. Гид­рох­лор­ти­азид свя­зы­ва­ет­ся с про­те­ина­ми плаз­мы на 62-74%; 60-80% ве­щес­т­ва вы­де­ля­ет­ся в не­из­ме­нен­ном ви­де с мо­чой в те­че­ние 72 ча­сов.

    ПОКАЗАНИЯ: ар­те­ри­аль­ная ги­пер­тен­зия.

    ДОЗИРОВКА: наз­на­ча­ют по 1 таб­лет­ке 3 ра­за в сут­ки, ес­ли пос­ле сис­те­ма­ти­чес­ко­го при­ема пре­па­ра­та в те­че­ние 5-7 дней не дос­тиг­ну­то же­ла­емо­го те­ра­пев­ти­чес­ко­го эф­фек­та, до­зу мож­но вре­мен­но по­вы­сить до 2 таб­ле­ток 3 ра­за в сут­ки. Под­дер­жи­ва­ющая до­за сос­тав­ля­ет 2-3 таб­лет­ки в сут­ки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ком­по­нен­там пре­па­ра­та, тя­же­лые фор­мы сте­но­кар­дии и арит­мий, не­дав­но пе­ре­не­сен­ный ин­фаркт ми­окар­да, вы­ра­жен­ные на­ру­ше­ния фун­к­ции пе­че­ни и по­чек, деп­рес­сия, ги­по­ка­ли­емия, яз­вен­ная бо­лезнь же­луд­ка и две­над­ца­ти­пер­с­т­ной киш­ки в фа­зе обос­т­ре­ния, яз­вен­ный ко­лит, фе­ох­ро­мо­ци­то­ма, пар­кин­со­низм, бе­ре­мен­ность, лак­та­ция.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с са­хар­ным ди­абе­том, по­даг­рой, брон­хо­об­с­т­рук­тив­ным син­д­ро­мом, а так­же ли­цам, про­фес­сия ко­то­рых тре­бу­ет вни­ма­ния, быс­т­рых пси­хи­чес­ких и дви­га­тель­ных ре­ак­ций. Во вре­мя ле­че­ния пре­па­ра­том не­об­хо­ди­мо ре­гу­ляр­но кон­т­ро­ли­ро­вать со­дер­жа­ние ка­лия в плаз­ме кро­ви. При по­яв­ле­нии приз­на­ков деп­рес­сии пре­па­рат сле­ду­ет от­ме­нить.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: сла­бость, быс­т­рая утом­ля­емость, го­лов­ная боль, тош­но­та, рво­та, ги­по­ка­ли­емия, ощу­ще­ние за­ло­жен­нос­ти но­са; в ред­ких слу­ча­ях - ор­тос­та­ти­чес­кая ги­по­то­ния, деп­рес­сия, тром­бо­ци­то­пе­ния.

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: в прох­лад­ном, су­хом, за­щи­щен­ном от све­та мес­те.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 таб­ле­ток в стри­пе, 50 стрип в упа­ков­ке.

    АМБЕНАТ АМ­БЕ­НАТ (AMBE­NAT, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия) 

    СОСТАВ: 1 г ма­зи со­дер­жит 0,1 г эти­лен­г­ли­ко­ле­во­го спир­та (мо­но) са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты, 0,015 г бен­зи­ло­во­го эфи­ра ни­ко­ти­но­вой кис­ло­ты, 75 МЕ нат­рия ге­па­ри­на­та, 0,001 г ка­лия сор­би­та.

    СВОЙСТВА: пре­па­рат ока­зы­ва­ет мес­т­ное обез­бо­ли­ва­ющее и про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное дей­с­т­вие.

    ПОКАЗАНИЯ: мы­шеч­ные и сус­тав­ные бо­ли раз­лич­но­го ге­не­за, нев­рал­гии, пос­лед­с­т­вия травм.

    ДОЗИРОВКА: тон­кий слой ма­зи на­но­сят 2-3 ра­за в сут­ки и тща­тель­но вти­ра­ют.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ка­ко­му-ли­бо из ком­по­нен­тов пре­па­ра­та.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пре­па­рат пред­наз­на­чен толь­ко для на­руж­но­го при­ме­не­ния.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: мес­т­ные ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20, 40 или 90 г ма­зи в ту­бах.

    АМБЕНЕ АМ­БЕ­НЕ (AMBE­NE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия) 

    СОСТАВ: 2 мл (1 ам­пу­ла) рас­т­во­ра или шприц-тю­бик инъ­ек­ци­он­но­го рас­т­во­ра А со­дер­жат 400 мг нат­рия фе­нил­бу­та­зо­на, 150 мг нат­рия са­ли­ци­ла­мид-О-аце­та­та, 3,32 мг дек­са­ме­та­зо­на, 4 мг ли­до­ка­ина гид­рох­ло­ри­да и до 2 мл во­ды дис­тил­ли­ро­ван­ной; 2 мл (1 ам­пу­ла) или шприц-тю­бик инъ­ек­ци­он­но­го рас­т­во­ра В - 2,5 мг ци­ано­ко­ба­ла­ми­на.

    СВОЙСТВА: нес­те­ро­ид­ное про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное сред­с­т­во.

    ПОКАЗАНИЯ: крат­кос­роч­ное ле­че­ние вос­па­ли­тель­ных рев­ма­ти­чес­ких за­бо­ле­ва­ний в ста­дии обос­т­ре­ния, соп­ро­вож­да­ющих­ся болью; люм­ба­го, иши­ас, ос­т­рый прис­туп по­даг­ры или обос­т­ре­ние бо­лей вслед­с­т­вие де­ге­не­ра­тив­ных за­бо­ле­ва­ний поз­во­ноч­ни­ка.

    ДОЗИРОВКА: ежед­нев­но или че­рез день вво­дить со­дер­жи­мое 1 пар­ной ам­пу­лы или щприц-тю­би­ка глу­бо­ко в/м. Мак­си­маль­ная до­за - 6 мл (3 пар­ных ам­пу­лы или шприц-тю­би­ка).

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: яз­вен­ная бо­лезнь же­луд­ка или две­над­ца­ти­пер­с­т­ной киш­ки, по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к пи­ра­зо­ло­ну, бе­ре­мен­ность, лей­ко­пе­ния, ге­мор­ра­ги­чес­кий ди­атез, ту­бер­ку­лез, са­хар­ный ди­абет.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с сер­деч­ной и по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью и при за­бо­ле­ва­ни­ях пе­че­ни.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 3 или 10 пар­ных ам­пул, 3 или 9 шприц-тю­би­ков в упа­ков­ке.

    АМБЕНЕ-Н АМ­БЕ­НЕ-Н (AMBE­NE-N, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 100 мг нат­рия фе­нил­бу­та­зо­на, 30 мг ане­урин­гид­рох­ло­ри­да, 0,5 мг ви­та­ми­на В 12 (ци­ано­ко­ба­ла­мин) и 200 мг алю­ми­ния гли­ци­на­та; 1 све­ча - 300 мг фе­нил­бу­та­зо­на и 2 мг ви­та­ми­на В 12.

    СВОЙСТВА: нес­те­ро­ид­ное про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное сред­с­т­во для дли­тель­но­го ле­че­ния.

    ПОКАЗАНИЯ: рев­ма­ти­чес­кие бо­лез­ни; по­вер­х­нос­т­ный тром­боф­ле­бит; пос­ле­опе­ра­ци­он­ное и пос­т­трав­ма­ти­чес­кое вос­па­ле­ние и отеч­ные яв­ле­ния.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. ам­бе­не.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20, 50 или 400 таб­ле­ток, 5, 10 или 50 суп­по­зи­то­ри­ев в упа­ков­ке.

    АМЕЗИНА МЕ­ТИЛ­СУЛЬ­ФАТ РЕ­ГУЛ­ТОН (RE­GUL­TON, КНОЛЛЬ АГ, Гер­ма­ния) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 10 мг аме­зи­на ме­тил­суль­фа­та, маг­ния сте­арат.

    СВОЙСТВА: ре­гул­тон ак­ти­ви­ру­ет кро­во­об­ра­ще­ние и яв­ля­ет­ся сред­с­т­вом но­вой струк­ту­ры и ти­па дей­с­т­вия. Он по­вы­ша­ет па­то­ло­ги­чес­ки по­ни­жен­ное дав­ле­ние кро­ви и уси­ли­ва­ет сок­ра­ти­тель­ную спо­соб­ность сер­д­ца. Ре­гул­тон нор­ма­ли­зу­ет, на­ру­шен­ную при при­ня­тии вер­ти­каль­но­го по­ло­же­ния, ре­гу­ля­цию кро­во­об­ра­ще­ния и свя­зан­ные с этим неп­ри­ят­ные фи­зи­чес­кие ощу­ще­ния. При этом по­вы­ша­ет­ся ОЦК; об­щее со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние и ЧСС ос­та­ют­ся прак­ти­чес­ки не­из­ме­нен­ны­ми. Дей­с­т­вие пре­па­ра­та раз­ви­ва­ет­ся пос­те­пен­но, ста­би­ли­за­ция кро­во­об­ра­ще­ния сох­ра­ня­ет­ся бо­лее ча­са.

    ПОКАЗАНИЯ: на­ру­ше­ния ре­гу­ля­ции кро­во­об­ра­ще­ния при склон­нос­ти к сни­же­нию кро­вя­но­го дав­ле­ния, воз­ни­ка­ющие при при­ня­тии вер­ти­каль­но­го по­ло­же­ния или выз­ван­ные дли­тель­ным сто­яни­ем (ортос­та­ти­чес­кий син­д­ром). Па­то­ло­ги­чес­ки по­ни­жен­ное дав­ле­ние кро­ви и склон­ность к ги­по­тен­зии, нап­ри­мер, пос­ле дли­тель­ной бо­лез­ни, ин­фек­ци­он­ных за­бо­ле­ва­ний, при рез­кой пе­ре­ме­не по­го­ды, в пе­ри­од ин­тен­сив­но­го рос­та, как ре­зуль­тат те­ра­пии пси­хот­роп­ны­ми сред­с­т­ва­ми (сим­п­то­ма­ти­чес­кая ги­по­тен­зия). Воз­ни­ка­ющие на фо­не ги­по­то­нии го­ло­вок­ру­же­ния, быс­т­рая утом­ля­емость, по­ни­жен­ная ра­бо­тос­по­соб­ность, ут­рен­няя ус­та­лость и низ­кая спо­соб­ность к кон­цен­т­ра­ции вни­ма­ния.

    ДОЗИРОВКА: взрос­лые и де­ти стар­ше 12 лет на­чи­на­ют с при­ема 1 таб­лет­ки 1-3 ра­за в сут­ки. Таб­лет­ки гло­та­ют не раз­же­вы­вая, с не­боль­шим ко­ли­чес­т­вом жид­кос­ти. Даль­ней­шую до­зу под­би­ра­ют ин­ди­ви­ду­аль­но в за­ви­си­мос­ти от ре­зуль­та­тов те­ра­пии, по­вы­шая ее мак­си­маль­но до 3 таб­ле­ток на при­ем 3 ра­за в сут­ки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ре­гул­тон не сле­ду­ет при­ни­мать при ги­пер­тен­зии, фе­ох­ро­мо­ци­то­ме, ти­ре­оток­си­ко­зе, зак­ры­то­уголь­ной гла­уко­ме и аде­но­ме пред­с­та­тель­ной же­ле­зы.

    В эк­с­пе­ри­мен­тах на жи­вот­ных не по­лу­че­но дан­ных о вред­ном воз­дей­с­т­вии пре­па­ра­та на по­том­с­т­во. Од­на­ко все еще нет дан­ных о при­ме­не­нии пре­па­ра­та у че­ло­ве­ка в пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти. По­это­му не сле­ду­ет наз­на­чать ре­гул­тон в пер­вый три­местр бе­ре­мен­нос­ти. При бо­лее поз­д­них сро­ках бе­ре­мен­нос­ти не­об­хо­ди­мо кри­ти­чес­ки оце­ни­вать со­от­но­ше­ние поль­зы и воз­мож­но­го рис­ка при­ме­не­ния ре­гул­то­на.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с на­ру­ше­ни­ями сер­деч­но­го рит­ма, при тя­же­лых ор­га­ни­чес­ких по­ра­же­ни­ях сер­д­ца.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: уси­лен­ное сер­д­це­би­ение, же­лу­доч­но-ки­шеч­ные рас­строй­с­т­ва (чув­с­т­во тя­жес­ти в об­лас­ти же­луд­ка, тош­но­та, за­по­ры), а так­же ощу­ще­ния тя­жес­ти в го­ло­ве, го­лов­ная боль, бес­по­кой­с­т­во, го­ло­вок­ру­же­ние, нер­воз­ность. Эти яв­ле­ния быс­т­ро ис­че­за­ют пос­ле умень­ше­ния до­зы или вре­мен­ной от­ме­ны пре­па­ра­та.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: нет кли­ни­чес­ких дан­ных о вза­имо­дей­с­т­вии ре­гул­то­на с ан­ти­ги­пер­тен­зив­ны­ми пре­па­ра­та­ми. В те­оре­ти­чес­ких ра­бо­тах по­ка­за­но, что ин­ги­би­то­ры МАО и но­рад­ре­на­лин мо­гут уси­ли­вать, а три­цик­ли­чес­кие ан­ти­деп­рес­сан­ты или ней­ро­леп­ти­ки ос­лаб­лять дей­с­т­вие ре­гул­то­на.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 50 таб­ле­ток с на­сеч­кой в упа­ков­ке, 100 таб­ле­ток в боль­нич­ной упа­ков­ке.

    АМИОДАРОНА ГИД­РОХ­ЛО­РИД АЛЬ­ДА­РОН (ALDA­RON, КА­ДИ­ЛА Ла­бо­ра­то­риз, Ин­дия) КОР­ДА­РОН (COR­DA­RON, КРКА П.О., Сло­ве­ния) КОР­ДА­РОН (COR­DA­RON, ТОР­РЕНТ Ха­ус Ко., Ин­дия) КОР­ДА­РОН (COR­DA­RO­NE, СА­НО­ФИ-Вин­т­роп, Фран­ция) КОР­ДА­РОН ДЛЯ ИНЬ­ЕК­ЦИЙ (COR­DA­RO­NE PRO INJ, СА­НО­ФИ-Вин­т­роп,

    Франция) ОПА­КОР­ДЕН (OPA­COR­DEN, ПОЛЬ­ФА, Поль­ша) СЕ­ДА­КО­РОН (SE­DA­CO­RON, ЭБЕ­ВЕ Ар­ц­ней­мит­тель ГМБХ, Ав­с­т­рия) 

    АЛЬДАРОН (ALDA­RON, КА­ДИ­ЛА Ла­бо­ра­то­риз)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,2 г ами­ода­ро­на гид­рох­ло­ри­да. 10 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    КОРДАРОН (COR­DA­RON, КРКА П.О.)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 200 мг, 3 мл (1 ам­пу­ла) инъ­ек­ци­он­но­го рас­т­во­ра - 150 мг ами­ода­ро­на гид­рох­ло­ри­да. 60 таб­ле­ток или 5 ам­пул в упа­ков­ке.

    КОРДАРОН (COR­DA­RON, ТОР­РЕНТ Ха­ус Ко.)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 200 мг ами­ода­ро­на гид­рох­ло­ри­да. 10 таб­ле­ток в кон­ва­лю­те.

    КОРДАРОН (COR­DA­RO­NE, СА­НО­ФИ-Вин­т­роп)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 200 мг ами­ода­ро­на гид­рох­ло­ри­да, или хлор­гид­рат (бу­тил-2-бен­зо(б)фу­ра­нил-3 [(ди­эти­ла­ми­но-2 эток­си)-4 ди­йо­до-3,5 фе­нил] ке­тон.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: ан­ти­ан­ги­наль­ная ак­тив­ность обус­лов­ле­на умень­ше­ни­ем пот­реб­ле­ния ми­окар­дом кис­ло­ро­да за счет уме­рен­но­го сни­же­ния пе­ри­фе­ри­чес­кой со­су­дис­той ре­зис­тен­т­нос­ти и умень­ше­ния ЧСС; ин­ги­би­ро­ва­ни­ем, без их бло­ки­ро­ва­ния, аль­фа- и бе­та-ад­ре­нер­ги­чес­ких ре­ак­ций; уве­ли­че­ни­ем ко­ро­нар­но­го кро­во­то­ка пу­тем не­пос­ред­с­т­вен­но­го воз­дей­с­т­вия на глад­кую мус­ку­ла­ту­ру ар­те­рий ми­окар­да.

    Антиаритмическая ак­тив­ность обус­лов­ле­на уве­ли­че­ни­ем про­дол­жи­тель­нос­ти по­тен­ци­ала дей­с­т­вия сер­деч­ной мыш­цы без из­ме­не­ния его вы­со­ты и ско­рос­ти подъ­ема (III класс по Va­ug­han Wil­li­ams). Изо­ли­ро­ван­ное уд­ли­не­ние 3-ей фа­зы по­тен­ци­ала дей­с­т­вия обус­лов­ле­но за­мед­ле­ни­ем ка­ли­евых то­ков без из­ме­не­ния нат­ри­евых и каль­ци­евых. Вы­зы­ва­ет эф­фект бра­ди­кар­дии за счет умень­ше­ния си­ну­со­во­го ав­то­ма­тиз­ма и тор­мо­же­ния внут­ри­си­ну­со­вой про­во­ди­мос­ти; это дей­с­т­вие не сни­ма­ет­ся ат­ро­пи­ном. Кор­да­рон ока­зы­ва­ет аль­фа- и бе­та-ад­ре­ноб­ло­ки­ру­ющее дей­с­т­вие. За­мед­ля­ет си­но­а­ури­ку­ляр­ную, пред­сер­д­ную и АВ про­во­ди­мость, при­чем, бо­лее су­щес­т­вен­но, при ус­ко­рен­ном рит­ме. Не из­ме­ня­ет же­лу­доч­ко­вую про­во­ди­мость. Уве­ли­чи­ва­ет реф­рак­тер­ный пе­ри­од и умень­ша­ет воз­бу­ди­мость ми­окар­да на всех уров­нях. За­мед­ля­ет про­во­ди­мость и уве­ли­чи­ва­ет реф­рак­тер­ный пе­ри­од до­пол­ни­тель­ных пред­сер­д­но-же­лу­доч­ко­вых пу­тей.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: ами­ода­рон - пре­па­рат с низ­кой дос­туп­нос­тью и вы­ра­жен­ным срод­с­т­вом к тка­ням, его пе­ри­од по­лу­рас­па­да сос­тав­ля­ет в сред­нем 28 дней. В те­че­ние пер­вых дней при­ема пре­па­рат на­кап­ли­ва­ет­ся в тка­нях, преж­де все­го мы­шеч­ной и жи­ро­вой, его вы­ве­де­ние на­чи­на­ет­ся че­рез нес­коль­ко дней и рав­но­ве­сие вве­де­ние-вы­ве­де­ние ус­та­нав­ли­ва­ет­ся по ис­те­че­нии пе­ри­ода, рав­но­го, в сред­нем, од­но­му ме­ся­цу, с ин­ди­ви­ду­аль­ны­ми ко­ле­ба­ни­ями. На­ли­чие тка­не­во­го за­па­са не­об­хо­ди­мо для обес­пе­че­ния его те­ра­пев­ти­чес­кой ак­тив­нос­ти. Этот за­пас пос­то­янен при адап­ти­ро­ван­ном ежед­нев­ном вве­де­нии пре­па­ра­та. Часть йо­да от­де­ля­ет­ся от мо­ле­кул и вы­де­ля­ет­ся с мо­чой в фор­ме йо­да­та, что, при ежед­нев­ном при­еме 200 мг кор­да­ро­на, со­от­вет­с­т­ву­ет 6 мг, вы­де­ля­емым в те­че­ние 24 ча­сов. Ос­таль­ная часть мо­ле­ку­лы, т.е. боль­шая часть йо­да, вы­де­ля­ет­ся с фе­каль­ны­ми мас­са­ми пос­ле про­хож­де­ния че­рез пе­чень. Пос­ле прек­ра­ще­ния ле­че­ния вы­ве­де­ние про­дол­жа­ет­ся в сред­нем в те­че­ние 7 ме­ся­цев, ос­та­точ­ный эф­фект кор­да­ро­на мо­жет про­яв­лять­ся в пе­ри­од от 10 дней до 1 ме­ся­ца.

    ПОКАЗАНИЯ: сте­но­кар­дия, ас­со­ци­иро­ван­ная с сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью, не­кон­т­ро­ли­ру­емой из-за про­ти­во­по­ка­за­ний или не­эф­фек­тив­нос­ти ле­че­ния; сте­но­кар­дия ас­со­ци­иро­ван­ная с на­ру­ше­ни­ями рит­ма; тя­же­лые, не­под­да­ющи­еся дру­гой те­ра­пии на­ру­ше­ния рит­ма; ле­че­ние кри­зов и пре­дуп­реж­де­ние ре­ци­ди­вов при на­ру­ше­ни­ях пред­сер­д­но­го рит­ма, при на­ру­ше­ни­ях уз­ло­во­го рит­ма, при на­ру­ше­ни­ях же­лу­доч­ко­во­го рит­ма, на­ру­ше­ни­ях рит­ма по ти­пу Wol­ff-Par­kin­son-Whi­te.

    ДОЗИРОВКА: осо­бен­нос­тью яв­ля­ет­ся нап­рав­лен­но быс­т­рое соз­да­ние тка­не­вой на­сы­щен­нос­ти, не­об­хо­ди­мой для те­ра­пев­ти­чес­кой ак­тив­нос­ти пре­па­ра­та, за­тем под­дер­жа­ние дос­тиг­ну­то­го уров­ня без уве­ли­че­ния до­зы. Ле­че­ние про­во­дит­ся в 2 эта­па: при на­сы­ще­нии - 3 таб­лет­ки в сут­ки в те­че­ние 8-10 дней; эта до­за мо­жет до­хо­дить до 4 или 5 таб­ле­ток в сут­ки; для ус­та­нов­ле­ния до­зы и дли­тель­нос­ти при­ема ру­ко­вод­с­т­ву­ют­ся кли­ни­чес­ки­ми и/или элек­т­ро­кар­ди­ог­ра­фи­чес­ки­ми дан­ны­ми. Под­дер­жи­ва­ющее ле­че­ние - ми­ни­маль­ная эф­фек­тив­ная до­за дол­ж­на ус­та­нав­ли­вать­ся с боль­шой тща­тель­нос­тью, она варь­иру­ет у па­ци­ен­тов от 0,5 таб­лет­ки (1 таб­лет­ка каж­дые 2 дня) до 2 таб­ле­ток в сут­ки, имея целью сни­же­ние по­боч­ных яв­ле­ний, свя­зан­ных с на­коп­ле­ни­ем пре­па­ра­та; ре­ко­мен­ду­ют­ся те­ра­пев­ти­чес­кие "окна" (2 дня в не­де­лю), учи­ты­вая ос­та­точ­ное те­ра­пев­ти­чес­кое дей­с­т­вие пре­па­ра­та.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аб­со­лют­ны­ми про­ти­во­по­ка­за­ни­ями яв­ля­ют­ся си­ну­со­вая бра­ди­кар­дия и иди­опа­ти­чес­кий или вто­рич­ный си­но­а­ури­ку­ляр­ный блок; АВ блок, соп­ро­вож­да­ющий­ся или не соп­ро­вож­да­ющий­ся на­ру­ше­ни­ями рит­ма; дис­ти­ре­озы; ас­со­ци­ации с ле­кар­с­т­вен­ны­ми фор­ма­ми, да­ющи­ми па­рок­сиз­маль­ную же­лу­доч­ко­вую та­хи­кар­дию; бе­ре­мен­ность, кро­ме ис­к­лю­чи­тель­ных слу­ча­ев, из-за рис­ка ти­ре­о­ид­ных на­ру­ше­ний у пло­да.

    Относительные - ас­со­ци­ация с бе­та-бло­ка­то­ра­ми и сла­би­тель­ны­ми.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: умень­ше­ние ЧСС мо­жет быть бо­лее вы­ра­жен­ным у прес­та­ре­лых боль­ных; из­ме­не­ние ЭКГ, выз­ван­ное кор­да­ро­ном, сос­то­ит в сво­е­об­раз­ном из­ме­не­нии зуб­ца Т, сви­де­тель­с­т­ву­ющем об уд­ли­не­нии ре­по­ля­ри­за­ции, и в воз­мож­ном по­яв­ле­нии зуб­ца U, что яв­ля­ет­ся приз­на­ком те­ра­пев­ти­чес­кой на­сы­щен­нос­ти, а не ток­сич­нос­ти пре­па­ра­та, не яв­ля­ясь про­ти­во­по­ка­за­ни­ем к про­дол­же­нию ле­че­ния; при­сут­с­т­вие йо­да в мо­ле­ку­ле мо­ди­фи­ци­ру­ет не­ко­то­рые ти­ре­о­ид­ные тес­ты.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: по­боч­ные ре­ак­ции свя­за­ны, ча­ще все­го, с ле­кар­с­т­вен­ной пе­ре­до­зи­ров­кой, их мож­но из­бе­жать или свес­ти до ми­ни­му­ма, тща­тель­но ус­та­нав­ли­вая ми­ни­маль­ную под­дер­жи­ва­ющую до­зу; во вре­мя ле­че­ния со­ве­ту­ет­ся из­бе­гать пре­бы­ва­ния на сол­н­це или за­щи­щать­ся от сол­неч­ных лу­чей; у боль­ных с на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции щи­то­вид­ной же­ле­зы в анам­не­зе или в их семье, ле­че­ние, ес­ли оно не­об­хо­ди­мо, дол­ж­но наз­на­чать­ся с ос­то­рож­нос­тью, в ми­ни­маль­но ак­тив­ных до­зах и при стро­гом кли­ни­чес­ком и би­оло­ги­чес­ком кон­т­ро­ле.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: оф­таль­мо­ло­ги­чес­кие - ро­го­вич­ные от­ло­же­ния, поч­ти пос­то­ян­ные у взрос­лых, обыч­но ло­ка­ли­зо­ван­ные в под­з­рач­ко­вой об­лас­ти, не яв­ля­ющи­еся ни в ко­ем слу­чае про­ти­во­по­ка­за­ни­ем к про­дол­же­нию ле­че­ния, в ис­к­лю­чи­тель­ных слу­ча­ях они мо­гут соп­ро­вож­дать­ся пер­цеп­ци­ей цве­то­вых оре­олов, воз­ни­ка­ющих при ос­ле­пи­тель­ном све­те. Сос­то­ящие из ли­пид­ных ком­п­лек­сов, эти ро­го­вич­ные от­ло­же­ния пол­нос­тью ис­че­за­ют че­рез нес­коль­ко ме­ся­цев пос­ле прек­ра­ще­ния ле­че­ния. Бы­ли за­ре­гис­т­ри­ро­ва­ны так­же нес­коль­ко слу­ча­ев сни­же­ния ос­т­ро­ты и чет­кос­ти зре­ния, хо­тя связь с при­емом пре­па­ра­та в нас­то­ящее вре­мя не ус­та­нов­ле­на. При по­яв­ле­нии этих сим­п­то­мов не­об­хо­ди­мо оф­таль­мо­ло­ги­чес­кое об­с­ле­до­ва­ние.

    Кожные про­яв­ле­ния, ка­са­ющи­еся от­к­ры­тых час­тей те­ла - от­ме­че­ны слу­чаи фо­то­ток­сич­нос­ти на уль­т­ра­фи­оле­то­вое об­лу­че­ние раз­лич­ной ин­тен­сив­нос­ти, от прос­той эри­те­ма­тоз­ной ре­ак­ции до отеч­ной ре­ак­ции. Улуч­ше­ние сос­то­яния спон­тан­ное, в те­че­ние нес­коль­ких дней. Воз­мож­ны ре­ци­ди­вы, их ин­тен­сив­ность и час­то­та мо­гут пос­лу­жить по­во­дом к прек­ра­ще­нию ле­че­ния. Ре­ко­мен­ду­ет­ся из­бе­гать уль­т­ра­фи­оле­то­во­го об­лу­че­ния. Кож­ные пиг­мен­та­ции, ли­ло­во­го или се­ро-гуд­рон­но­го цве­та, ис­к­лю­чи­тель­но ред­ки; по­яв­ля­ют­ся при по­вы­шен­ных ежед­нев­ных до­зи­ров­ках, при­ме­ня­емых в те­че­ние дли­тель­но­го пе­ри­ода; пос­ле прек­ра­ще­ния ле­че­ния сох­ра­ня­ют­ся дли­тель­ное вре­мя (10-24 ме­ся­ца).

    Без кли­ни­чес­ких про­яв­ле­ний дис­ти­ре­оза, дис­со­ци­иро­ван­ные из­ме­не­ния со­дер­жа­ния ти­ре­о­ид­ных гор­мо­нов в кро­ви (уве­ли­че­ние Т4, Т3 нор­маль­ное или слег­ка сни­жен­ное) не яв­ля­ют­ся по­ка­за­ни­ем к прек­ра­ще­нию ле­че­ния; ги­по­ти­ре­озы име­ют обыч­но клас­си­чес­кую фор­му: уве­ли­че­ние ве­са, апа­тия, сон­ли­вость, уве­ли­че­ние ТСН яв­ля­ет­ся ди­аг­нос­ти­чес­ким приз­на­ком; прек­ра­ще­ние ле­че­ния кор­да­ро­ном дол­ж­но соп­ро­вож­дать­ся гор­мо­наль­ной те­ра­пи­ей в те­че­ние 1-3 ме­ся­цев. От­ме­на пре­па­ра­та не обя­за­тель­на и, ес­ли это­го тре­бу­ют по­ка­за­ния, мож­но про­дол­жать ле­че­ние ами­ода­ро­ном в ас­со­ци­ации с ком­п­лек­с­ной те­ра­пи­ей на ба­зе L-ти­рок­си­на; ТСН яв­ля­ет­ся по­ка­за­те­лем, на ко­то­рый ори­ен­ти­ру­ют­ся при оп­ре­де­ле­нии доз. Ги­пер­ти­ре­озы бо­лее труд­ны для ди­аг­нос­ти­ки: скуд­ная сим­п­то­ма­ти­ка (лег­кое, труд­но­ин­тер­п­ре­ти­ру­емое по­ху­да­ние, умень­ше­ние ан­ти­ан­ги­наль­ной и/или ан­ти­арит­ми­чес­кой ак­тив­нос­ти), пси­хи­ат­ри­чес­кие фор­мы у прес­та­ре­лых. Сни­же­ние ТСН поз­во­ля­ет ус­та­но­вить ди­аг­ноз. Прек­ра­ще­ние наз­на­че­ния ами­ода­ро­на в та­ком слу­чае обя­за­тель­но и обыч­но яв­ля­ет­ся дос­та­точ­ным, что­бы че­рез 3-4-не­дель­ный пе­ри­од обес­пе­чить кли­ни­чес­кое выз­до­ров­ле­ние. Ес­ли же ти­ре­оток­си­коз тре­бу­ет вни­ма­ния, сам по се­бе или учи­ты­вая его вли­яние на на­ру­шен­ный энер­ге­ти­чес­кий ба­ланс ми­окар­да, и, учи­ты­вая не­пос­то­ян­ную эф­фек­тив­ность ан­ти­ти­ре­о­ид­ных син­те­ти­чес­ких пре­па­ра­тов, ре­ко­мен­ду­ет­ся про­ве­де­ние кор­ти­ко­те­ра­пии в дос­та­точ­ных до­зах (1 мг/кг) и дос­та­точ­но дли­тель­ной по вре­ме­ни (3 ме­ся­ца). Сис­те­ма­ти­чес­кий кон­т­роль за сос­то­яни­ем фун­к­ции щи­то­вид­ной же­ле­зы обя­за­те­лен толь­ко для лиц с ти­ре­о­ид­ным "рис­ком" (слу­чаи за­бо­ле­ва­ния в семье, не­яс­ные слу­чаи в анам­не­зе).

    Диффузные ин­тер­с­ти­ци­аль­ные пнев­мо­нии ред­ки (мень­ше 0,5%). Прог­ноз бо­лее бла­гоп­ри­ят­ный при ран­ней ди­аг­нос­ти­ке. Кли­ни­чес­ки мож­но наб­лю­дать по­яв­ле­ние или уси­ле­ние одыш­ки при наг­руз­ках, ка­шель, соп­ро­вож­да­ющий­ся или не соп­ро­вож­да­ющий­ся из­ме­не­ни­ями об­ще­го сос­то­яния (по­ху­да­ние), иног­да ли­хо­рад­ка. Бо­лее вы­ра­жен­ная кли­ни­чес­кая кар­ти­на мо­жет про­яв­лять­ся в фор­ме син­д­ро­ма ды­ха­тель­ной не­дос­та­точ­нос­ти. На­ибо­лее час­то вы­яв­ля­ет ин­тер­с­ти­ци­аль­ные из­ме­не­ния рен­т­ге­но­ло­ги­чес­кое об­с­ле­до­ва­ние. Ди­аг­нос­ти­ка ин­тер­с­ти­ци­аль­но­го син­д­ро­ма пре­дус­мат­ри­ва­ет ис­к­лю­че­ние клас­си­чес­кой эти­оло­гии и ба­зи­ру­ет­ся на ре­зуль­та­тах брон­хо-аль­ве­оляр­но­го ла­ва­жа. Не­мед­лен­ная ос­та­нов­ка ле­че­ния ами­ода­ро­ном, про­ве­де­ние те­ра­пии с при­ме­не­ни­ем кор­ти­ко­идов (или без, в за­ви­си­мос­ти от ин­тен­сив­нос­ти ин­тер­с­ти­ци­аль­но­го син­д­ро­ма), соп­ро­вож­да­ет­ся обыч­но (че­рез 3-4 не­де­ли) умень­ше­ни­ем кли­ни­чес­кой сим­п­то­ма­ти­ки, рен­т­ге­но­ло­ги­чес­кое и фун­к­ци­ональ­ное улуч­ше­ние нас­ту­па­ет че­рез 3-6 ме­ся­цев. Кор­ти­ко­те­ра­пия, ес­ли она про­во­дит­ся, дол­ж­на быть дос­та­точ­ной (боль­ше 1 мг/кг) и дли­тель­ной (6 ме­ся­цев).

    Неврологические про­яв­ле­ния очень ред­ки. Речь идет, преж­де все­го, о пе­ри­фе­ри­чес­ких нев­ро­па­ти­ях, впи­сы­ва­ющих­ся иног­да в кар­ти­ну ги­по­ти­ре­оза, они ча­ще дис­таль­ные, чем прок­си­маль­ные, зат­ра­ги­ва­ющие ниж­ние, или вер­х­ние и ниж­ние, ко­неч­нос­ти. Па­рес­те­зии обыч­но пред­шес­т­ву­ют дви­га­тель­ной на­ру­ше­ни­ям. Нев­ро­па­тии наб­лю­да­ют­ся в ос­нов­ном у боль­ных, по­лу­ча­ющих по­вы­шен­ные до­зы в те­че­ние 2-3 лет. Пос­ле от­ме­ны пре­па­ра­та пол­ное вос­ста­нов­ле­ние нас­ту­па­ет че­рез про­ме­жу­ток вре­ме­ни (1-6 ме­ся­цев), за­ви­ся­щий от ин­тен­сив­нос­ти по­ра­же­ния. Ис­к­лю­чи­тель­но ред­ки дру­гие нев­ро­ло­ги­чес­кие рас­строй­с­т­ва - дрожь эк­с­т­ра­пи­ра­ми­даль­но­го ти­па, моз­жеч­ко­вая атак­сия.

    Печеночные про­яв­ле­ния очень раз­но­об­раз­ны по час­то­те уве­ли­че­ния уров­ня тран­са­ми­наз мо­гут наб­лю­дать­ся в на­ча­ле ле­че­ния, свя­за­ны с ве­ли­чи­ной вво­ди­мой до­зы, ис­че­за­ют спон­тан­но или при сни­же­нии до­зы пре­па­ра­та; ос­т­рые по­ра­же­ния пе­че­ни (сла­бая жел­ту­ха с ци­то­ли­зом и зас­то­ем жел­чи) чрез­вы­чай­но ред­ки и про­те­ка­ют без спе­ци­фи­чес­ких гис­то­ло­ги­чес­ких про­яв­ле­ний, они быс­т­ро ис­че­за­ют пос­ле прек­ра­ще­ния ле­че­ния пре­па­ра­том; хро­ни­чес­кие ге­па­ти­ты, соп­ро­вож­да­ющи­еся уве­ли­че­ни­ем пе­че­ни с по­вы­ше­ни­ем тран­са­ми­наз, гис­то­ло­ги­чес­ки на­по­ми­на­ют кар­ти­ну лож­но-ал­ко­голь­но­го ге­па­ти­та. Пос­ле ос­та­нов­ки ле­че­ния би­оло­ги­чес­кие на­ру­ше­ния вос­ста­нав­ли­ва­ют­ся обыч­но че­рез 2-3 ме­ся­ца, но гис­то­ло­ги­чес­кие из­ме­не­ния мо­гут наб­лю­дать­ся еще в те­че­ние мно­гих ме­ся­цев. Ре­ко­мен­ду­ет­ся осу­щес­т­в­лять наб­лю­де­ние за фун­к­ци­ей пе­че­ни. По­вы­ше­ние уров­ня тран­са­ми­наз ( вы­ше, чем в 2 ра­за по срав­не­нию с нор­мой) дик­ту­ет не­об­хо­ди­мость ре­гу­ляр­но­го кли­ни­чес­ко­го кон­т­ро­ля вплоть до воз­в­ра­ще­ния к их ис­ход­ным уров­ням.

    Описаны 2 слу­чая тром­бо­ци­то­пе­нии и 2 слу­чая вас­ку­ли­та.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: про­ти­во­по­ка­за­ны ас­со­ци­ации с ле­кар­с­т­вен­ны­ми фор­ма­ми, ко­то­рые мо­гут да­вать па­рок­сиз­маль­ную же­лу­доч­ко­вую та­хи­кар­дию - ан­ти­арит­ми­чес­ки­ми пре­па­ра­та­ми (беп­ри­ди­лом, I клас­сом ти­па хи­ни­ди­на, со­та­ло­лом) и пре­па­ра­та­ми, не об­ла­да­ющи­ми арит­мо­ген­ной ак­тив­нос­тью (ли­доф­ла­ци­ном, пре­ни­ла­ми­ном, вин­ка­ми­ном), ко­то­рые уве­ли­чи­ва­ют риск па­рок­сиз­маль­ной та­хи­кар­дии с воз­мож­нос­тью смер­тель­но­го ис­хо­да. Не­ре­ко­мен­ду­емые ас­со­ци­ации: бе­та-бло­ка­то­ры из-за воз­мож­нос­ти на­ру­ше­ния ав­то­ма­тиз­ма (вы­ра­жен­ная бра­ди­кар­дия) и про­во­ди­мос­ти; сла­би­тель­ные сти­му­ли­ру­юще­го ха­рак­те­ра из-за рис­ка па­рок­сиз­маль­ной же­лу­доч­ко­вой та­хи­кар­дии, в этих слу­ча­ях не­об­хо­ди­мо ис­поль­зо­вать дру­гой тип сла­би­тель­ных.

    Лекарственные сред­с­т­ва, со­че­та­ния с ко­то­ры­ми тре­бу­ют ос­то­рож­нос­ти: ги­по­ка­ли­еми­зи­ру­ющие пре­па­ра­ты - ди­уре­ти­ки, об­ла­да­ющие ги­по­ка­ли­еми­зи­ру­ющи­ми свой­с­т­ва­ми, упот­реб­ля­емые в мо­но­те­ра­пии или в ас­со­ци­аци­ях; кор­ти­ко­ид­ные пре­па­ра­ты (глю­ко, ми­не­ра­ло), упот­реб­ля­емые эн­те­раль­но; ам­фо­те­ри­цин Б, упот­реб­ля­емый в/в. Не­об­хо­ди­мо пре­дуп­реж­дать по­яв­ле­ние ги­по­ка­ли­емии или ее кор­ри­ги­ро­вать, наб­лю­дать за ин­тер­ва­лом QT и, при по­яв­ле­нии па­рок­сиз­маль­ной та­хи­кар­дии, прек­ра­тить вве­де­ние ан­ти­арит­ми­чес­ких пре­па­ра­тов (прак­ти­ко­вать элек­т­ро­сис­то­ли­чес­кую сти­му­ля­цию); ан­ти­ко­агу­лян­ты, при­ме­ня­емые пе­ро­раль­но - уси­ле­ние эф­фек­та пе­ро­раль­ных ан­ти­ко­агу­лян­тов и риск кро­во­те­че­ния дик­ту­ет не­об­хо­ди­мость бо­лее час­то­го кон­т­ро­ля уров­ня прот­ром­би­на и адап­та­ции доз ан­ти­ко­агу­лян­тов в пе­ри­од ле­че­ния ами­ода­ро­ном и пос­ле его прек­ра­ще­ния; пре­па­ра­ты ди­ги­та­ли­са - воз­мож­ны на­ру­ше­ния ав­то­ма­тиз­ма (бра­ди­кар­дия) и пред­сер­д­но-же­лу­доч­ко­вой про­во­ди­мос­ти (си­нер­гизм дей­с­т­вия), для ди­гок­си­на - воз­мож­но уве­ли­че­ние его со­дер­жа­ния в кро­ви, уве­ли­чи­ва­ющее риск на­ру­ше­ний ав­то­ма­тиз­ма (не­об­хо­ди­мо осу­щес­т­в­лять кли­ни­чес­кое и ЭКГ наб­лю­де­ние и адап­ти­ро­вать до­зы пре­па­ра­тов ди­ги­та­ли­са); фе­ни­то­ин - риск уве­ли­че­ния плаз­ма­ти­чес­ко­го уров­ня фе­ни­то­ина с сим­п­то­ма­ми пе­ре­до­зи­ров­ки, осу­щес­т­в­лять, при воз­мож­нос­ти, кон­т­роль плаз­ма­ти­чес­ко­го уров­ня фе­ни­то­ина.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: не ока­зы­ва­ет ток­си­чес­ко­го дей­с­т­вия, но мо­жет быть при­чи­ной по­боч­ных яв­ле­ний.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 де­ли­мых таб­ле­ток бе­ло­го цве­та в упа­ков­ке.

    КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬ­ЕК­ЦИЙ (COR­DA­RO­NE PRO INJ, СА­НО­ФИ-Вин­т­роп)

    СОСТАВ: 3 мл (1 ам­пу­ла) со­дер­жат 150 мг ами­ода­ро­на гид­рох­ло­ри­да.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кор­да­рон 200 мг.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: ко­ли­чес­т­во вве­ден­но­го ами­ода­ро­на в кро­ви очень быс­т­ро сни­жа­ет­ся, но, нес­мот­ря на это, дос­ти­га­ет­ся уро­вень его тка­не­вой на­сы­щен­нос­ти с за­пол­не­ни­ем ре­цеп­тор­ных зон, ак­тив­ность дос­ти­га­ет сво­его мак­си­му­ма че­рез 15 мин и ис­че­за­ет приб­ли­зи­тель­но че­рез 4 ча­са. Ес­ли не во­зоб­нов­лять вве­де­ние, пре­па­рат пос­те­пен­но вы­во­дит­ся, при во­зоб­нов­ле­нии вве­де­ния или наз­на­че­нии пре­па­ра­та внутрь фор­ми­ру­ет­ся его тка­не­вый за­пас, как и при упот­реб­ле­нии таб­ле­ти­ро­ван­ной фор­мы кор­да­ро­на.

    ПОКАЗАНИЯ: тя­же­лые на­ру­ше­ния рит­ма, преж­де все­го, на­ру­ше­ния пред­сер­д­но­го рит­ма с ус­ко­рен­ным же­лу­доч­ко­вым рит­мом, да­ющим ос­но­ва­ние пред­по­ла­гать на­ли­чие до­пол­ни­тель­ных пу­тей пред­сер­д­но-же­лу­доч­ко­вой про­во­ди­мос­ти; та­хи­кар­дия по ти­пу Wol­ff-Par­kin­son-Whi­te, на­ру­ше­ния же­лу­доч­ко­го рит­ма.

    ДОЗИРОВКА: со­дер­жи­мое двух ам­пул не ре­ко­мен­ду­ет­ся раз­во­дить ме­нее, чем в 500 мл. Ис­поль­зо­вать ис­к­лю­чи­тель­но изо­то­ни­чес­кий рас­т­вор глю­ко­зы, не до­бав­лять в рас­т­вор для пер­фу­зии ни­ка­кие дру­гие пре­па­ра­ты.

    Терапия на­сы­ще­ния - в сред­нем 5 мг/кг в 250 мл рас­т­во­ра глю­ко­зы. Дли­тель­ность вве­де­ния - от 20 мин до 2 ча­сов, во­зоб­нов­лять вве­де­ние 2-3 ра­за в те­че­ние су­ток. Не­об­хо­ди­мо адап­ти­ро­вать час­то­ту пер­фу­зий в со­от­вет­с­т­вии с ре­зуль­та­та­ми ле­че­ния. Ак­тив­ность пре­па­ра­та про­яв­ля­ет­ся с пер­вых ми­нут и ис­че­за­ет пос­те­пен­но. Не­об­хо­ди­мо на­ла­дить дли­тель­ную пер­фу­зию.

    Поддерживающее ле­че­ние - 10-20 мг/кг в сут­ки (в сред­нем от 600-800 мг/сут­ки до 1,2 г/сут­ки) в 250 мл рас­т­во­ра глю­ко­зы в те­че­ние нес­коль­ких дней. На­чи­ная с пер­во­го дня пер­фу­зии пе­ро­раль­ный ввод пре­па­ра­та (3 таб­лет­ки в сут­ки). Эта до­за мо­жет быть уве­ли­че­на до 4 или 5 таб­ле­ток в сут­ки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кор­да­рон 200 мг.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в вве­де­ние дол­ж­но быть ог­ра­ни­че­но толь­ко эк­с­т­рен­ны­ми си­ту­аци­ями, в слу­ча­ях не­эф­фек­тив­нос­ти дру­гой воз­мож­ной те­ра­пии и ис­поль­зу­ет­ся толь­ко в от­де­ле­ни­ях сер­деч­ной ре­ани­ма­ции.

    Прямое в/в вве­де­ние про­ти­во­по­ка­за­но при ги­по­то­нии, тя­же­лой ды­ха­тель­ной не­дос­та­точ­нос­ти, ми­окар­ди­опа­ти­ях и сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти (риск ос­лож­не­ния те­че­ния). Сред­няя до­за - 5 мг/кг. Дли­тель­ность вве­де­ния - не ме­нее 3 мин. Ес­ли ле­че­ние дол­ж­но быть дли­тель­ным, осу­щес­т­в­лять его в ви­де пер­фу­зий.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: мес­т­ные - воз­мож­ность воз­ник­но­ве­ния вос­па­ле­ния вен при вве­де­нии пре­па­ра­та. Из­бе­жать это­го мож­но при про­ве­де­нии пер­фу­зии че­рез ка­те­тер. Об­щие - прис­ту­пы жа­ра, пот­ли­вость, тош­но­та при в/в вве­де­нии; сни­же­ние АД, в ос­нов­ном неп­ро­дол­жи­тель­ное и уме­рен­ное, тя­же­лые слу­чаи ги­по­то­нии или кол­лап­са бы­ли за­ре­гис­т­ри­ро­ва­ны при пе­ре­до­зи­ров­ке или очень быс­т­ром в/в вве­де­нии; уме­рен­ная бра­ди­кар­дия, в не­ко­то­рых слу­ча­ях - вы­ра­жен­ная бра­ди­кар­дия и, в ис­к­лю­чи­тель­ных слу­ча­ях, ос­та­нов­ка си­ну­со­вой де­ятель­нос­ти, ко­то­рые бы­ли за­ре­гис­т­ри­ро­ва­ны, преж­де все­го у прес­та­ре­лых; очень ре­до про­яв­ля­ет­ся арит­мо­ген­ный эф­фект ами­ода­ро­на; час­то уме­рен­ное по­вы­ше­ние уров­ня тран­са­ми­наз, в ос­нов­ном - изо­ли­ро­ван­ное, ко­то­рое, в ис­к­лю­чи­тель­ных слу­ча­ях, мо­жет соп­ро­вож­дать­ся вы­ра­жен­ным хо­лес­та­зом с жел­ту­хой (прек­ра­ще­ние ле­че­ния соп­ро­вож­да­ет­ся рег­рес­си­ей, ко­то­рое при изо­ли­ро­ван­ной ги­пер­т­ран­са­ми­на­зе­мии нас­ту­па­ет при прос­том сни­же­нии доз); дру­гие яв­ле­ния, от­ме­чен­ные в еди­нич­ных слу­ча­ях - ана­фи­лак­ти­чес­кий шок, доб­ро­ка­чес­т­вен­ная внут­ри­че­реп­ная ги­пер­то­ния (псев­до­опу­холь моз­га), брон­хос­пазм и/или ап­ноэ в слу­чае тя­же­лой ды­ха­тель­ной не­дос­та­точ­нос­ти, преж­де все­го у боль­ных ас­т­мой.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: см. кор­да­рон 200 мг. Не сме­ши­вать ами­ода­рон в шпри­це ни с ка­ки­ми дру­ги­ми пре­па­ра­та­ми.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 6 ам­пул в упа­ков­ке.

    ОПАКОРДЕН (OPA­COR­DEN, ПОЛЬ­ФА)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,2 г ами­ода­ро­на гид­рох­ло­ри­да.

    СЕДАКОРОН (SE­DA­CO­RON, ЭБЕ­ВЕ Ар­ц­ней­мит­тель ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,2 г, 1 ам­пу­ла су­хо­го ве­щес­т­ва - 0,15 г ами­ода­ро­на гид­рох­ло­ри­да. 5, 20 или 50 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АМЛОДИПИН НОР­ВАСК (NOR­VASC, ПФАЙ­ЗЕР Ин­тер­нэшнл, США) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 5 или 10 мг ам­ло­ди­пи­на.

    Амлодипина бе­зи­лат - про­из­вод­ное ди­гид­ро­пи­ри­ди­на (3-этил-5-ме­тил-2-/2-ами­но­эток­си­ме­тил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6 -ме­тил-3,5-пи­ри­дин­ди­кар­бок­си­лат бен­зол суль­фо­нат). Сла­бо рас­т­во­ря­ет­ся в во­де и уме­рен­но в эта­но­ле, мо­ле­ку­ляр­ная мас­са рав­на 567,1 (мо­ле­ку­ляр­ная мас­са дей­с­т­ву­юще­го ве­щес­т­ва - 408,9).

    ФАРМАКОДИНАМИКА: ам­п­ло­ди­пин бло­ки­ру­ет пос­туп­ле­ние ионов каль­ция че­рез кле­точ­ную мем­б­ра­ну в сер­деч­ную и глад­кую мыш­цы.

    Механизм ан­ти­ги­пер­тен­зив­но­го дей­с­т­вия ам­ло­ди­пи­на объ­яс­ня­ет­ся пря­мым рас­слаб­ля­ющим воз­дей­с­т­ви­ем на глад­кие мыш­цы со­су­дов. Ка­ков имен­но ме­ха­низм воз­дей­с­т­вия ам­ло­ди­пи­на на сте­но­кар­дию по­ка окон­ча­тель­но не ус­та­нов­ле­но, но ам­ло­ди­пин сни­жа­ет ише­мию сле­ду­ющи­ми дву­мя пу­тя­ми:

    - ам­ло­ди­пин рас­ши­ря­ет пе­ри­фе­ри­чес­кие ар­те­ри­олы и та­ким об­ра­зом сни­жа­ет об­щее пе­ри­фе­ри­чес­кое соп­ро­тив­ле­ние (пос­т­наг­руз­ка), про­тив ко­то­ро­го ра­бо­та­ет сер­д­це. Пос­коль­ку при этом не воз­ни­ка­ет реф­лек­тор­ная та­хи­кар­дия, та­кая наг­руз­ка сер­д­ца сни­жа­ет пот­реб­ле­ние энер­гии ми­окар­дом и пот­реб­ность в кис­ло­ро­де, что, ве­ро­ят­но, объ­яс­ня­ет эф­фек­тив­ность ам­ло­ди­пи­на при ле­че­нии ише­мии ми­окар­да;

    - ме­ха­низм дей­с­т­вия ам­ло­ди­пи­на вклю­ча­ет, ве­ро­ят­но, рас­ши­ре­ние глав­ных ко­ро­нар­ных ар­те­рий и ко­ро­нар­ных ар­те­ри­ол, как нор­маль­ных, так и ише­ми­зи­ро­ван­ных учас­т­ков. Это обес­пе­чи­ва­ет уве­ли­че­ние пос­туп­ле­ния кис­ло­ро­да к ми­окар­ду у боль­ных, стра­да­ющих спаз­ма­ми ко­ро­нар­ных ар­те­рий (нес­та­биль­ной сте­но­кар­ди­ей или сте­но­кар­ди­ей Прин­ц­ме­та­ла).

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пе­ро­раль­ном при­еме те­ра­пев­ти­чес­кой до­зы ам­ло­ди­пин хо­ро­шо вса­сы­ва­ет­ся, его со­дер­жа­ние в кро­ви дос­ти­га­ет мак­си­маль­но­го уров­ня че­рез 6-12 ча­сов пос­ле при­ема. Объ­ем рас­п­ре­де­ле­ния сос­тав­ля­ет приб­ли­зи­тель­но 2 л/кг. Пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния из плаз­мы сос­тав­ля­ет око­ло 35-50 ча­сов, что со­от­вет­с­т­ву­ет наз­на­че­нию од­ной до­зы в сут­ки. Рав­но­вес­ная кон­цен­т­ра­ция в плаз­ме дос­ти­га­ет­ся че­рез 7-8 дней при­ема в пос­то­ян­ной до­зе. Ам­ло­ди­пин ак­тив­но ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся пе­ченью, где он прев­ра­ща­ет­ся в не­ак­тив­ные ме­та­бо­ли­ты, при этом 10% не­из­ме­нен­но­го пре­па­ра­та и 60% ме­та­бо­ли­тов вы­во­дят­ся с мо­чой.

    У боль­ных ги­пер­то­ни­ей ра­зо­вая су­точ­ная до­за обес­пе­чи­ва­ет кли­ни­чес­ки зна­чи­мое сни­же­ние АД как в по­ло­же­нии ле­жа, так и в по­ло­же­нии стоя в те­че­ние всех су­ток. Пос­коль­ку дей­с­т­вие пре­па­ра­та нас­ту­па­ет мед­лен­но, ам­ло­ди­пин не вы­зы­ва­ет ос­т­рой ги­по­тен­зии.

    У боль­ных сте­но­кар­ди­ей су­точ­ная днев­ная до­за ам­ло­ди­пи­на уве­ли­чи­ва­ет вре­мя ак­тив­ной де­ятель­нос­ти и сни­жа­ет час­то­ту прис­ту­пов сте­но­кар­дии и пот­реб­ле­ние таб­ле­ток нит­рог­ли­це­ри­на.

    Амлодипин не вы­зы­ва­ет ка­ких-ли­бо неб­ла­гоп­ри­ят­ных ме­та­бо­ли­чес­ких пос­лед­с­т­вий или из­ме­не­ний ли­пи­дов плаз­мы и при­го­ден для ле­че­ния боль­ных ас­т­мой, ди­абе­том по­даг­рой.

    Исследования in vit­ro по­ка­за­ли, что приб­ли­зи­тель­но 97,5% цир­ку­ли­ру­юще­го ам­ло­ди­пи­на свя­за­ны с бел­ка­ми плаз­мы.

    ПОКАЗАНИЯ: ам­ло­ди­пин по­ка­зан для на­чаль­но­го ле­че­ния ги­пер­то­нии и мо­жет ис­поль­зо­вать­ся как един­с­т­вен­ный пре­па­рат для ре­гу­ли­ро­ва­ния АД у боль­шин­с­т­ва боль­ных. Боль­ным, не­дос­та­точ­но ре­аги­ру­ющим на ка­кой-ли­бо один ан­ти­ги­пер­тен­зив­ный пре­па­рат, мож­но с ус­пе­хом при­ме­нять так­же ам­ло­ди­пин, в со­че­та­нии с ти­азид­ны­ми ди­уре­ти­ка­ми, бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ра­ми или ин­ги­би­то­ра­ми АКФ.

    Амлодипин по­ка­зан для пер­во­на­чаль­но­го ле­че­ния ише­мии ми­окар­да, выз­ван­ной как пос­то­ян­ной неп­ро­хо­ди­мос­тью (ста­биль­ная сте­но­кар­дия), так и спаз­ма­ми ко­ро­нар­ных со­су­дов (сте­но­кар­дия Прин­ц­ме­та­ла или ва­ри­ан­т­ная сте­но­кар­дия); мо­жет ис­поль­зо­вать­ся в тех слу­ча­ях, ког­да кли­ни­чес­кие по­ка­за­ния сви­де­тель­с­т­ву­ют о воз­мож­нос­ти ва­зос­пас­ти­чес­ко­го (ва­зо­кон­с­т­рик­тив­но­го) ком­по­нен­та, но его на­ли­чие не под­т­вер­же­но, а так­же мо­жет ис­поль­зо­вать­ся са­мос­то­ятель­но или в со­че­та­нии с дру­ги­ми ан­ти­ан­ги­наль­ны­ми пре­па­ра­та­ми у боль­ных сте­но­кар­ди­ей, ко­то­рые не под­да­ют­ся ле­че­нию нит­ра­та­ми и (или) адек­ват­ны­ми до­за­ми бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ров.

    ДОЗИРОВКА: при ги­пер­то­нии и сте­но­кар­дии обыч­ной на­чаль­ной до­зой яв­ля­ет­ся 5 мг ам­ло­ди­пи­на 1 раз в сут­ки. Эта до­за мо­жет быть уве­ли­че­на до 10 мг, в за­ви­си­мос­ти от ин­ди­ви­ду­аль­ной ре­ак­ции боль­но­го.

    Какой-либо кор­рек­ти­ров­ки до­зы ам­ло­ди­пи­на при од­нов­ре­мен­ном при­ме­не­нии ти­азид­ных ди­уре­ти­ков, бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ров и ин­ги­би­то­ров АКФ не тре­бу­ет­ся.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ал­лер­гия к ди­гид­ро­пи­ри­ди­нам.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у по­жи­лых боль­ных мо­гут от­ме­чать­ся бо­лее вы­со­кие кон­цен­т­ра­ции ам­ло­ди­пи­на в плаз­ме, чем у бо­лее мо­ло­дых лю­дей, пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния ос­та­ет­ся не­из­мен­ным. В од­них и тех же до­зах ам­ло­ди­пин оди­на­ко­во хо­ро­шо пе­ре­но­сит­ся как по­жи­лы­ми, так и мо­ло­ды­ми па­ци­ен­та­ми. По­это­му им ре­ко­мен­ду­ют­ся обыч­ные ре­жи­мы при­ема.

    Применение у боль­ных с по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью - ам­ло­ди­пин ак­тив­но ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся до не­ак­тив­ных ме­та­бо­ли­тов, при этом 10% пре­па­ра­та вы­во­дит­ся с мо­чой в не­из­мен­ном ви­де. Из­ме­не­ния кон­цен­т­ра­ций ам­ло­ди­пи­на в плаз­ме кор­ре­ли­ру­ют со сте­пенью по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­ти. Ам­ло­ди­пин мо­жет при­ме­нять­ся для ле­че­ния та­ких боль­ных в обыч­ных до­зах. Ам­ло­ди­пин не уда­ля­ет­ся во вре­мя ди­али­за.

    Применение у боль­ных с на­ру­ше­ни­ем фун­к­ции пе­че­ни - пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния ам­ло­ди­пи­на уве­ли­чи­ва­ет­ся у боль­ных с на­ру­шен­ной фун­к­ци­ей пе­че­ни, ре­ко­мен­ду­емые до­зы для них не бы­ли ус­та­нов­ле­ны. По­это­му при их ле­че­нии сле­ду­ет про­яв­лять осо­бую ос­то­рож­ность.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: бе­зо­пас­ность при­ме­не­ния ам­ло­ди­пи­на в пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти или кор­м­ле­ния грудью не ус­та­нов­ле­на. Ам­ло­ди­пин не про­яв­ля­ет ток­сич­нос­ти в ис­сле­до­ва­ни­ях на бе­ре­мен­ных жи­вот­ных за ис­к­лю­че­ни­ем за­дер­ж­ки ро­дов и уве­ли­че­ния про­дол­жи­тель­нос­ти схва­ток у крыс в до­зе, в 50 раз пре­вы­ша­ющей мак­си­маль­ную ре­ко­мен­ду­емую до­зу для че­ло­ве­ка. Со­от­вет­с­т­вен­но, при­ме­не­ние в пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти ре­ко­мен­ду­ет­ся толь­ко в тех слу­ча­ях, ког­да пред­по­ла­га­емая поль­за для ма­те­ри и ре­бен­ка бу­дет пре­об­ла­дать над по­тен­ци­аль­ным рис­ком.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ам­ло­ди­пин хо­ро­шо пе­ре­но­сит­ся. В хо­де кли­ни­чес­ких ис­пы­та­ний с при­ме­не­ни­ем пла­це­бо, в ко­то­рых учас­т­во­ва­ли боль­ные ги­пер­то­ни­ей и сте­но­кар­ди­ей, на­ибо­лее час­ты­ми по­боч­ны­ми яв­ле­ни­ями бы­ли го­лов­ная боль, оте­ки, ус­та­лость, тош­но­та, ги­пе­ре­мия и го­ло­вок­ру­же­ние. Ка­ких-ли­бо ха­рак­тер­ных кли­ни­чес­ки зна­чи­мых от­к­ло­не­ний ла­бо­ра­тор­ных тес­тов в хо­де ис­пы­та­ния ам­ло­ди­пи­на от­ме­че­но не бы­ло.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: ам­ло­ди­пин ус­пеш­но при­ме­ня­ет­ся в со­че­та­нии с ти­азид­ны­ми ди­уре­ти­ка­ми, бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ра­ми, ин­ги­би­то­ра­ми АКФ, нит­ра­та­ми про­лон­ги­ро­ван­но­го дей­с­т­вия, нит­рог­ли­це­ри­ном для суб­лин­г­валь­но­го при­ме­не­ния, НПВП, ан­ти­би­оти­ка­ми и пе­ро­раль­ны­ми ги­пог­ли­ке­ми­чес­ки­ми пре­па­ра­та­ми.

    Специальные ис­сле­до­ва­ния по­ка­за­ли, что од­нов­ре­мен­ное при­ме­не­ние ам­ло­ди­пи­на и ди­гок­си­на не из­ме­ня­ет уров­ня со­дер­жа­ния ди­гок­си­на в сы­во­рот­ке или по­чеч­ное вы­ве­де­ние ди­гок­си­на и что од­нов­ре­мен­ный при­ем ци­ме­ти­ди­на не вли­я­ет на фар­ма­ко­ки­не­ти­ку ам­ло­ди­пи­на. Ис­сле­до­ва­ния in vit­ro по­ка­зы­ва­ют, что ам­ло­ди­пин не ока­зы­ва­ет вли­яния на свя­зы­ва­ние бел­ка­ми та­ких пре­па­ра­тов, как ди­гок­син, ди­фе­нин, вар­фа­рин и ин­до­ме­та­цин.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: до­ку­мен­таль­но под­т­вер­ж­ден­ные слу­чаи пе­ре­до­зи­ров­ки ам­ло­ди­пи­на от­сут­с­т­ву­ют. Пос­коль­ку аб­сор­б­ция ам­ло­ди­пи­на про­те­ка­ет мед­лен­но, в не­ко­то­рых слу­ча­ях мо­жет быть це­ле­со­об­раз­ным про­мы­ва­ние же­луд­ка.

    Имеющиеся дан­ные да­ют ос­но­ва­ние пред­по­ла­гать, что силь­ная пе­ре­до­зи­ров­ка мо­жет при­вес­ти к чрез­мер­ной пе­ри­фе­ри­чес­кой ва­зо­ди­ла­та­ции с пос­ле­ду­ющей за­ме­ной и, ве­ро­ят­но, про­дол­жи­тель­ной сис­тем­ной ги­по­то­ни­ей. Кли­ни­чес­ки зна­чи­мая ги­по­тен­зия, выз­ван­ная пе­ре­до­зи­ров­кой ам­ло­ди­пи­на, тре­бу­ет про­ве­де­ния ак­тив­ных ме­роп­ри­ятий по под­дер­жа­нию фун­к­ции сер­деч­но-со­су­дис­той сис­те­мы, вклю­чая мо­ни­то­ринг сер­деч­ной и ды­ха­тель­ной фун­к­ции, подъ­ем ко­неч­нос­тей. При этом сле­ду­ет уде­лить осо­бое вни­ма­ние под­дер­жа­нию ОЦК и ко­ли­чес­т­ву вы­де­ля­емой мо­чи. Для вос­ста­нов­ле­ния то­ну­са со­су­дов и АД мо­жет быть по­лез­ным при­ме­не­ние со­су­до­су­жи­ва­ющих пре­па­ра­тов при ус­ло­вии, что нет про­ти­во­по­ка­за­ний к их вве­де­нию. Пос­коль­ку ам­ло­ди­пин в зна­чи­тель­ной сте­пе­ни свя­зы­ва­ет­ся с бел­ка­ми, ди­ализ в этом слу­чае вряд ли ока­жет ка­кую-ли­бо по­мощь.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: бе­лые мно­гог­ран­ные таб­лет­ки.

    АМРИНОН ВИН­КО­РАМ (WIN­CO­RAM, СА­НО­ФИ-Вин­т­роп, Фран­ция) 

    СОСТАВ: 1 мл рас­т­во­ра для в/в вве­де­ния со­дер­жит 5 мг лак­та­та ам­ри­но­на (5-ами­но(3,4'-би­пи­ри­дин)-6(IH)-один лак­тат) и 0,25 мг ме­та­би­суль­фи­та нат­рия в ка­чес­т­ве кон­сер­ван­та, рас­т­во­рен­но­го в во­де для инъ­ек­ций.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: вин­ко­рам лак­тат инъ­ек­ци­он­ный яв­ля­ет­ся по­ло­жи­тель­ным инот­роп­ным сред­с­т­вом с со­су­до­рас­ши­ря­ющим дей­с­т­ви­ем, от­ли­ча­ющий­ся по струк­ту­ре и ти­пу дей­с­т­вия и от гли­ко­зи­дов на­пер­с­тян­ки и от ка­те­хо­ла­ми­нов. Ме­ха­низм его инот­роп­но­го и со­су­до­рас­ши­ря­юще­го дей­с­т­вия не пол­нос­тью вы­яс­нен. Он не яв­ля­ет­ся бе­та-ад­ре­нер­ге­ти­чес­ким ан­та­го­нис­том. Ам­ри­он ин­ги­би­ру­ет цик­ли­чес­кий АМФ (ц-АМФ), фос­фо­ди­эс­те­ра­зу, и уве­ли­чи­ва­ет со­дер­жа­ние ц-АМФ в клет­ке.

    В от­ли­чие от пре­па­ра­тов на­пер­с­тян­ки вин­ко­рам не ин­ги­би­ру­ет де­ятель­ность нат­ри­ево-ка­ли­евой аде­но­зин­фос­фа­та­зы. Вин­ко­рам умень­ша­ет пред- и пос­т­наг­руз­ку пос­ред­с­т­вом пря­мо­го рас­слаб­ля­юще­го дей­с­т­вия на глад­кую мус­ку­ла­ту­ру со­су­дов.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: пос­ле в/в вве­де­ния од­но­ра­зо­вой до­зы от 0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объ­ем рас­п­ре­де­ле­ния вин­ко­ра­ма ус­та­нав­ли­ва­ет­ся на уров­не 1,2 л/кг. Пе­ри­од по­лу­рас­па­да дос­ти­га­ет 3,6 ча­сов. У боль­ных с зас­той­ны­ми яв­ле­ни­ями пе­ри­од по­лу­рас­па­да дос­ти­га­ет око­ло 5,8 ча­сов. По раз­лич­ным дан­ным, с про­те­ина­ми плаз­мы свя­зы­ва­ет­ся от 10 до 49% вве­ден­но­го пре­па­ра­та.

    Амрион и не­ко­то­рые его ме­та­бо­ли­ты (N-гли­ко­лил, N-аце­тат, О-глю­ку­ро­нид и N-глю­ку­ро­нид) вы­де­ля­ют­ся глав­ным об­ра­зом с мо­чой.

    Продолжительность дей­с­т­вия пре­па­ра­та за­ви­сит от до­зы (от 30 мин при до­зе 0,75 мг/кг до 2-х ча­сов при до­зе 3 мг/кг). В рам­ках этих доз наб­лю­да­ет­ся сни­же­ние ле­гоч­но­го ка­пил­ляр­но­го дав­ле­ния и об­ще­го пе­ри­фе­ри­чес­ко­го соп­ро­тив­ле­ния, про­пор­ци­ональ­но­го вве­ден­ной до­зе (сред­нее мак­си­маль­ное сни­же­ние - 29% для ка­пил­ляр­но­го ле­гоч­но­го дав­ле­ния и 33% для сис­тем­но­го пе­ри­фе­ри­чес­ко­го соп­ро­тив­ле­ния). При до­зах до 3 мг/кг наб­лю­да­ет­ся сни­же­ние ди­ас­то­ли­чес­ко­го дав­ле­ния (до 13%), про­пор­ци­ональ­ное вве­ден­ной до­зе. При до­зе 3 мг/кг сред­нее АД сни­жа­ет­ся (9,7%). Как пра­ви­ло, ЧСС не ме­ня­ет­ся. Улуч­ше­ние ге­мо­ди­на­ми­чес­ких па­ра­мет­ров наб­лю­да­ет­ся во вре­мя неп­ре­рыв­ной в/в пер­фу­зии и в те­че­ние нес­коль­ких ча­сов пос­ле ее окон­ча­ния.

    У боль­ных, при­ни­ма­ющих пре­па­ра­ты ди­ги­та­ли­са, вве­де­ние лак­та­та ам­ри­она яв­ля­ет­ся эф­фек­тив­ным, и не вы­зы­ва­ет сим­п­то­мов гли­ко­зид­ной ин­ток­си­ка­ции. Инот­роп­ное дей­с­т­вие вин­ко­ра­ма сум­ми­ру­ет­ся с дей­с­т­ви­ем гли­ко­зи­дов.

    ПОКАЗАНИЯ: зас­той­ная сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность. Вин­ко­рам ре­ко­мен­ду­ет­ся для крат­ков­ре­мен­но­го ле­че­ния, в ус­ло­ви­ях ста­ци­она­ра.

    ДОЗИРОВКА: вин­ко­рам лак­тат инъ­ек­ци­он­ный мо­жет вво­дить­ся в не­раз­бав­лен­ном ви­де, ли­бо раз­бав­лен­ный в рас­т­во­ре хло­рис­то­го нат­рия при кон­цен­т­ра­ции от 1 мг/мл до 3 мг/мл. По­лу­чен­ный рас­т­вор сле­ду­ет упот­реб­лять в те­че­ние 24 ча­сов. На­чаль­ная ра­зо­вая до­за - 0,75 мг/кг, в/в мед­лен­но (за 2-3 мин); под­дер­жи­ва­ющие до­зы - 5-10 мкг/кг/мин, при не­об­хо­ди­мос­ти мож­но ввес­ти до­пол­ни­тель­ную ра­зо­вую до­зу 0,75 мг/кг че­рез 30 мин пос­ле на­ча­ла пер­фу­зии; обыч­ная ско­рость вли­ва­ния сос­тав­ля­ет 5-10 мкг/кг/мин, об­щая днев­ная до­за (вклю­чая на­чаль­ную до­зу) не дол­ж­на пре­вы­шать 10 мг/кг. На ог­ра­ни­чен­ном чис­ле боль­ных име­ет­ся опыт ис­поль­зо­ва­ния бо­лее вы­со­ких доз - 18 мг/кг в сут­ки при крат­ков­ре­мен­ном кур­се ле­че­ния. Ско­рость вве­де­ния и про­дол­жи­тель­ность кур­са ле­че­ния оп­ре­де­ля­ют­ся ин­ди­ви­ду­аль­но.

    Вышеуказанная до­зи­ров­ка обес­пе­чи­ва­ет у боль­шин­с­т­ва боль­ных кон­цен­т­ра­цию ам­ри­но­на в плаз­ме на уров­не 3 мкг/мл. По­ка­за­те­ли сер­деч­ной де­ятель­нос­ти на­хо­дят­ся в ли­ней­ной за­ви­си­мос­ти от плаз­мен­ных кон­цен­т­ра­ций в пре­де­лах от 0,5 мкг/мл до 7 мкг/мл. При бо­лее вы­со­ких кон­цен­т­ра­ци­ях ис­сле­до­ва­ния не про­во­ди­лись.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ам­ри­но­ну или би­суль­фи­там.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: вин­ко­рам при­ме­ня­ют с ос­то­рож­нос­тью у боль­ных с тя­же­лы­ми по­ра­же­ни­ями кла­па­нов аор­ты или ле­гоч­но­го ство­ла, без хи­рур­ги­чес­кой кор­рек­ции; при ги­пер­т­ро­фи­чес­ком су­ба­ор­таль­ном сте­но­зе.

    В свя­зи с воз­мож­нос­тью по­яв­ле­ния ги­по­тен­зии, та­хи­кар­дии, суп­ра­вен­т­ри­ку­ляр­ной арит­мии, вин­ко­рам сле­ду­ет наз­на­чить с боль­шой ос­то­рож­нос­тью и при пос­то­ян­ном кон­т­ро­ле АД, час­то­ты сер­деч­но­го рит­ма и/или по­ка­за­те­лей ЭКГ. При тром­бо­пе­нии сле­ду­ет сни­зить до­зы, или от­ме­нить ле­че­ние до вос­ста­нов­ле­ния нор­маль­но­го ко­ли­чес­т­ва тром­бо­ци­тов.

    В свя­зи с из­ме­не­ни­ями ми­нут­но­го сер­деч­но­го выб­ро­са, и, сле­до­ва­тель­но, пер­фу­зии по­чек сле­ду­ет кон­т­ро­ли­ро­вать по­ка­за­те­ли вод­но-элек­т­ро­лит­но­го ба­лан­са. В слу­чае уме­рен­ной по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­ти (кре­ати­нин плаз­мы 20-40 мг/л) вин­ко­рам вво­дит­ся в обыч­ной на­чаль­ной до­зе, ес­ли сох­ра­ня­ет­ся уро­вень кре­ати­ни­на бо­лее 20 мг/л, под­дер­жи­ва­ющая до­за дол­ж­на быть сни­же­на на по­ло­ви­ну.

    Не бы­ло про­ве­де­но ис­сле­до­ва­ний по вли­янию вин­ко­ра­ма на боль­ных в ос­т­рой фа­зе ин­фар­к­та ми­окар­да, по­это­му в этих слу­ча­ях при­ме­нять пре­па­рат не ре­ко­мен­ду­ет­ся.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: при­ме­нять не ре­ко­мен­ду­ет­ся. Бе­зо­пас­ность и эф­фек­тив­ность при­ме­не­ния ам­ри­но­на у де­тей не ус­та­нов­ле­ны.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: в/в вве­де­ние вин­ко­ра­ма выз­ва­ло па­де­ние ко­ли­чес­т­ва тром­бо­ци­тов ни­же 100000/куб.мм у 2,4% боль­ных. Тром­бо­ци­то­пе­ния по­яв­ля­ет­ся ча­ще у па­ци­ен­тов при дли­тель­ном ле­че­нии вин­ко­ра­мом. Она об­ра­ти­ма при сни­же­нии до­зы или прек­ра­ще­нии кур­са ле­че­ния. Ис­сле­до­ва­ния кос­т­но­го моз­га, про­во­ди­мые у боль­ных по­лу­ча­ющих ам­ри­нон, по­ка­за­ли от­сут­с­т­вие ми­ело­деп­рес­сив­но­го дей­с­т­вия пре­па­ра­та. Гас­т­ро­ин­тес­ти­наль­ные ре­ак­ции наб­лю­да­емые при вве­де­нии вин­ко­ра­ма вклю­ча­ют: тош­но­ту (1,7%), рво­ту (0,9%), аб­до­ми­наль­ные бо­ли (0,4%) и ано­рек­сию (0,4%). Сер­деч­но-со­су­дис­тые ре­ак­ции - арит­мии (3%) и ги­по­тен­зия (1,3%). Ге­па­то­ток­сич­ность от­ме­че­на в 0,2% слу­ча­ев пос­ле внут­ри­вен­но­го вве­де­ния. Наб­лю­да­лись нес­коль­ко слу­ча­ев ре­ак­ций по­вы­шен­ной чув­с­т­ви­тель­нос­ти у па­ци­ен­тов, по­лу­ча­ющих ам­ри­нон в те­че­ние 2-х не­дель: пе­ри­кар­дит, плев­рит и ас­цит; ми­озит с по­яв­ле­ни­ем те­ней при рен­т­ге­но­ло­ги­чес­ком ис­сле­до­ва­нии груд­ной клет­ки и по­вы­ше­ни­ем СОЭ, вас­ку­лит с узел­ко­вы­ми об­ра­зо­ва­ни­ями в лег­ких, ги­пок­си­еми­ей и жел­ту­хой. Дру­гие не­же­ла­тель­ные по­боч­ные ре­ак­ции, наб­лю­да­емые во вре­мя кли­ни­чес­ких ис­сле­до­ва­ний ам­ри­но­на вклю­ча­ли: по­вы­ше­ние тем­пе­ра­ту­ры (0,9%), боль в груд­ной клет­ке (0,2%) и жже­ние на мес­те инъ­ек­ции (0,2%).

    Снижение ко­ли­чес­т­ва тром­бо­ци­тов (до 150000/куб.мм) яв­ля­ет­ся об­ра­ти­мым (че­рез не­де­лю пос­ле сок­ра­ще­ния до­зы). Без из­ме­не­ния до­зи­ров­ки, ко­ли­чес­т­во тром­бо­ци­тов мо­жет ста­би­ли­зи­ро­вать­ся на уров­не ни­же чем уро­вень су­щес­т­ву­ющий до на­ча­ла те­ра­пии, без кли­ни­чес­ких пос­лед­с­т­вий. Ре­ко­мен­ду­ет­ся про­ве­рить ко­ли­чес­т­во тром­бо­ци­тов до на­ча­ла те­ра­пии, и час­то кон­т­ро­ли­ро­вать его во вре­мя кур­са ле­че­ния. Ес­ли ко­ли­чес­т­во тром­бо­ци­тов па­да­ет ни­же, чем 150000/куб.мм, воз­мож­но сни­зить су­точ­ную до­зу или от­ме­нить ам­ри­нон. При на­ли­чии по­боч­ных ре­ак­ций со сто­ро­ны ор­га­нов пи­ще­ва­ре­ния, не­об­хо­ди­мо оце­нить со­от­но­ше­ние бла­гоп­ри­ят­ных и неб­ла­гоп­ри­ят­ных эф­фек­тов. При сим­п­то­мах ре­ак­ции ги­пер­чув­с­т­ви­тель­нос­ти пре­па­рат сле­ду­ет от­ме­нить.

    В свя­зи с со­су­до­рас­ши­ря­ющим дей­с­т­ви­ем вин­ко­рам мо­жет ока­зать ги­по­тен­зив­ный эф­фект. В этом слу­чае сле­ду­ет сок­ра­тить до­зы или от­ме­нить пре­па­рат, при­нять ме­ры для нор­ма­ли­за­ции кро­во­об­ра­ще­ния. Спе­ци­фи­чес­ко­го ан­ти­до­та не су­щес­т­ву­ет.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: не наб­лю­да­лись неб­ла­гоп­ри­ят­ные вза­имо­дей­с­т­вия при од­нов­ре­мен­ном при­ме­не­нии с вин­ко­ра­мом: гли­ко­зи­дов на­пер­с­тян­ки, ли­до­ка­ина, хи­ни­ди­на, ме­топ­ро­ло­ла, проп­ра­но­ло­ла, гид­ра­ла­зи­на, пра­зо­зи­на, изо­сор­би­да ди­нит­ра­та, нит­рог­ли­це­ри­на, хлор­та­ли­до­на, этак­ри­но­вой кис­ло­ты, фу­ро­се­ми­да, гид­рох­лор­ти­ази­да, спи­ро­но­лак­то­на, кап­топ­ри­ла, ге­па­ри­на, ка­ли­евых до­ба­вок, ин­су­ли­на, ди­азе­па­ма.

    При од­нов­ре­мен­ном при­ме­не­нии ам­ри­но­на и ди­зо­пи­ра­ми­да от­ме­чен слу­чай ги­по­тен­зии.

    Происходит мед­лен­ное хи­ми­чес­кое вза­имо­дей­с­т­вие (в те­че­ние 24 ча­сов) при сме­ши­ва­нии рас­т­во­ра вин­ко­ра­ма для в/в вве­де­ния с рас­т­во­ром, со­дер­жа­щим дек­с­т­ро­зу (глю­ко­зу). Вин­ко­рам не дол­жен раз­бав­лять­ся рас­т­во­ра­ми, со­дер­жа­щи­ми дек­с­т­ро­зу, глю­ко­зу, вви­ду хи­ми­чес­ко­го вза­имо­дей­с­т­вия. Нель­зя сме­ши­вать в од­ном объ­еме вин­ко­рам и фу­ро­се­мид из-за фи­зи­ко-хи­ми­чес­кой не­сов­мес­ти­мос­ти этих пре­па­ра­тов и об­ра­зо­ва­ния осад­ка.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 ам­пул (по 20 мл) в упа­ков­ке.

    АНАВЕНОЛ АНА­ВЕ­НОЛ (ANA­VE­NOL, ЛЕ­ЧИ­ВА, Чеш­с­кая рес­пуб­ли­ка) 

    СОСТАВ: 1 дра­же со­дер­жит 0,5 мг ди­гид­ро­эр­гок­рис­ти­на, 1,5 мг эс­ку­ли­на и 30 мг ру­то­зи­да.

    СВОЙСТВА: пре­па­рат ока­зы­ва­ет про­ти­во­отеч­ное, ве­ну­ло­то­ни­зи­ру­ющее и ар­те­ри­олос­паз­мо­ли­ти­чес­кое дей­с­т­вие, улуч­ша­ет ве­ноз­ное кро­во­об­ра­ще­ние и мик­ро­цир­ку­ля­цию. Бла­го­да­ря ад­ре­но­ли­ти­чес­ко­му дей­с­т­вию ди­гид­ро­эр­гок­рис­тин рас­ши­ря­ет ар­те­ри­олы, по­вы­шая од­нов­ре­мен­но ве­ноз­ный то­нус пу­тем вли­яния на глад­кую мус­ку­ла­ту­ру стен­ки со­су­да. Ру­тин и эс­ку­лин ос­лаб­ля­ют по­вы­шен­ную про­ни­ца­емость и хруп­кость ка­пи­ля­ров. Дей­с­т­ву­ющее ве­щес­т­во ди­гид­ро­эр­гок­рис­тин про­ни­ка­ет че­рез пла­цен­тар­ный барь­ер, пе­ре­хо­дит в мо­ло­ко кор­мя­щих ма­те­рей; би­оло­ги­чес­кий по­лу­пе­ри­од сос­тав­ля­ет 24 ча­са.

    ПОКАЗАНИЯ: хро­ни­чес­кая ве­ноз­ная не­дос­та­точ­ность, пред­ва­ри­коз­ный син­д­ром, пос­т­тром­бо­ти­чес­кий син­д­ром; вспо­мо­га­тель­ное ле­че­ние ва­ри­коз­ных язв, тром­боф­ле­би­тов и пос­т­трав­ма­ти­чес­ких рас­стройств цир­ку­ля­ции.

    ДОЗИРОВКА: на­чаль­ная до­за сос­тав­ля­ет обыч­но 2 дра­же 3 ра­за в сут­ки в те­че­ние од­ной не­де­ли, за­тем до­зи­ров­ку по­ни­жа­ют до под­дер­жи­ва­емой до­зы по 1 дра­же 3 ра­за в сут­ки. Пре­па­рат при­ни­ма­ют пос­ле еды.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кро­во­те­че­ния.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ред­кие ал­лер­ги­чес­кие кож­ные ре­ак­ции (кра­пив­ни­ца), кон­гес­тив­ное дей­с­т­вие на сли­зис­тую обо­лоч­ку но­са, го­лов­ная боль, го­ло­вок­ру­же­ние, утом­ля­емость, тош­но­та, рво­та, лег­кие по­но­сы, рас­строй­с­т­ва мен­с­т­ру­ации (мет­ро-, ме­нор­ра­гия).

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 60 дра­же в упа­ков­ке.

    АНАЛЬГИН-ХИНИН АНАЛЬ­ГИН-ХИ­НИН (ANAL­GIN-CHI­NIN, ФАР­МА­ХИМ А/О, Бол­га­рия) 

    СОСТАВ: 1 дра­же со­дер­жит 0,2 г ме­та­ми­зо­ла и 0,05 г хи­ни­на гид­рох­ло­ри­да.

    СВОЙСТВА: ме­та­ми­зол об­ла­да­ет обез­бо­ли­ва­ющим, про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным и жа­ро­по­ни­жа­ющим дей­с­т­ви­ем. Хи­нин уг­не­та­ет ЦНС, в том чис­ле, цен­т­ры тер­мо­ре­гу­ля­ции, а так­же об­ла­да­ет про­ти­во­мик­роб­ным (в от­но­ше­нии пнев­мо­кок­ков) и про­ти­во­ма­ля­рий­ным дей­с­т­ви­ем, сни­жа­ет воз­бу­ди­мость ми­окар­да и его сок­ра­ти­тель­ную спо­соб­ность.

    ПОКАЗАНИЯ: прос­туд­ные за­бо­ле­ва­ния, грипп, пнев­мо­ния, брон­хоп­нев­мо­ния, мы­шеч­ный и сус­тав­ный рев­ма­тизм, нев­рал­гия, нев­рит, плев­рит, гер­пес, бо­лез­нен­ные мен­с­т­ру­ации, зуб­ная боль, пос­ле­ро­до­вые бо­ли.

    ДОЗИРОВКА: внутрь по 1-2 дра­же 1-3 ра­за в сут­ки, при­ни­мать пре­па­рат сра­зу пос­ле еды.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ком­по­нен­там пре­па­ра­та, де­фи­цит глю­ко­зо-6-фос­фат­де­гид­ро­ге­на­зы, ге­мог­ло­би­ну­рий­ная ли­хо­рад­ка, за­бо­ле­ва­ния сред­не­го и внут­рен­не­го уха.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с де­ком­пен­са­ци­ей сер­деч­ной де­ятель­нос­ти, в пос­лед­нем три­мес­т­ре бе­ре­мен­нос­ти.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции (кож­ная сыпь, ан­ги­онев­ро­ти­чес­кий отек, кож­ный зуд); уг­не­те­ние ЦНС (сос­то­яние ог­лу­ше­ния, звон в ушах, го­ло­вок­ру­же­ние).

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 дра­же в алю­ми­ни­евой фоль­ге.

    АНАПИРИН АНА­ПИ­РИН (ANAP­Y­RIN, ФАР­МА­ХИМ А/О, Бол­га­рия) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,2 ме­та­ми­зо­ла, 0,25 г ами­но­фе­на­зо­на и 0,1 г ко­фе­ина нат­рия бен­зо­ата.

    СВОЙСТВА: ком­би­ни­ро­ван­ный пре­па­рат с вы­ра­жен­ным бо­ле­уто­ля­ющим, жа­ро­по­ни­жа­ющим, про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным и сти­му­ли­ру­ющим ЦНС дей­с­т­ви­ем. Од­нов­ре­мен­ное при­ме­не­ние ме­та­ми­зо­ла и ами­но­фе­на­зо­на поз­во­ля­ет по­лу­чить быс­т­рый и про­дол­жи­тель­ный ле­чеб­ный эф­фект за счет быс­т­ро­го пос­туп­ле­ния ме­та­ми­зо­ла и мед­лен­ной ре­зор­б­ции и вы­де­ле­ния ами­но­фе­на­зо­на. Ко­фе­ин по­вы­ша­ет ум­с­т­вен­ную и фи­зи­чес­кую ра­бо­тос­по­соб­ность, умень­ша­ет ус­та­лость и сон­ли­вость, су­жа­ет со­су­ды моз­га.

    ПОКАЗАНИЯ: го­лов­ная боль, миг­рень, зуб­ная боль, рев­ма­ти­чес­кие бо­ли, прос­туд­ные за­бо­ле­ва­ния, дис­ме­но­рея.

    ДОЗИРОВКА: наз­на­ча­ют по 1 таб­лет­ке 3-4 ра­за в сут­ки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ком­по­нен­там пре­па­ра­та, ал­лер­ги­чес­кие за­бо­ле­ва­ния, лей­ко­пе­ния, по­вы­шен­ная воз­бу­ди­мость ЦНС.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: кож­ные про­яв­ле­ния ал­лер­ги­чес­ких ре­ак­ций, ан­ги­онев­ро­ти­чес­кий отек.

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: в су­хом мес­те при тем­пе­ра­ту­ре 15-30 град. С.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 6 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АНГИОТЕНЗИНАМИД ГИ­ПЕР­ТЕН­ЗИН СИ­БА (HYPER­TEN­SIN-CI­BA, СИ­БА-ГЕЙ­ГИ, Швей­ца­рия) 

    СОСТАВ: 1 ам­пу­ла со­дер­жит 2,5 мг су­хо­го ан­ги­отен­зи­на­ми­да (1-L-аспа­ра­ги­нил-5-L-ва­лил-ан­ги­отен­зин-ок­та­пеп­тид).

    СВОЙСТВА: вы­зы­ва­ет быс­т­рое и ин­тен­сив­ное по­вы­ше­ние ар­те­ри­аль­но­го дав­ле­ния, уве­ли­чи­вая пе­ри­фе­ри­чес­кое со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние. Ока­зы­ва­ет крат­ков­ре­мен­ное дей­с­т­вие т.к. под­вер­га­ет­ся фер­мен­та­тив­но­му рас­щип­ле­нию. Эф­фект пре­па­ра­та - до­зо­за­ви­си­мый, от­сю­да хо­ро­шая ре­гу­ля­ция АД пос­ред­с­т­вом из­ме­не­ния ско­рос­ти вве­де­ния. При те­ра­пев­ти­чес­ких до­зах арит­мии или та­хи­кар­дии не воз­ни­ка­ют. В про­ти­во­по­лож­ность но­рад­ре­на­ли­ну при па­ра­ве­ноз­ных вли­ва­ни­ях не воз­ни­ка­ет опас­ность раз­ви­тия нек­ро­зов ко­жи.

    ПОКАЗАНИЯ: сос­то­яния кол­лап­са и шо­ка без ги­по­во­ле­мии. Пре­па­рат эф­фек­ти­вен в ря­де слу­ча­ев, ког­да боль­ной не ре­аги­ру­ет на ле­че­ние но­рад­ре­но­ли­ном или дру­ги­ми ги­пер­тен­зив­ны­ми сред­с­т­ва­ми.

    ДОЗИРОВКА: вво­дит­ся в/в ка­пель­но, ско­рость вве­де­ния - от 1 мкг/мин до 20 мкг/мин, в сред­нем 3-10 мкг/мин. До­за и ско­рость вли­ва­ния под­би­ра­ют­ся ин­ди­ви­ду­аль­но. По­вы­ше­ние АД нас­ту­па­ет в те­че­ние 20-30 се­кунд пос­ле на­ча­ла в/в вве­де­ния. Вли­ва­ние дол­ж­но осу­щес­т­в­лять­ся рав­но­мер­но и под пос­то­ян­ным кон­т­ро­лем АД.

    Для при­го­тов­ле­ния ин­фу­зи­он­но­го рас­т­во­ра ли­офи­ли­зи­ро­ван­ное ак­тив­ное ве­щес­т­во рас­т­во­ря­ют в 5 мл дис­тил­ли­ро­ван­ной во­ды. Кон­цен­т­ри­ро­ван­ный рас­т­вор (0,5 мг/мл) не­пос­ред­с­т­вен­но пе­ред при­ме­не­ни­ем до­бав­ля­ют в ин­фу­зи­он­ную жид­кость (фи­зи­оло­ги­чес­кий рас­т­вор хло­ри­да нат­рия, рас­т­вор Рин­ге­ра, 5% рас­т­вор глю­ко­зы). Нель­зя сме­ши­вать с кровью, кон­сер­ви­ро­ван­ной кровью или кон­сер­ви­ро­ван­ной сы­во­рот­кой кро­ви, т.к. дей­с­т­ву­ет ан­ги­отен­зи­на­за.

    В таб­ли­це при­ве­де­ны до­зы ги­пер­тен­зи­на, со­дер­жа­ще­го­ся в 1 мл рас­т­во­ра, со­от­вет­с­т­ву­юще­го 20 кап­лям. ------------------------------ Ги­пер­тен­зин Ко­ли­чес­т­во ин­фу­зи­он­ной жид­кос­ти

    Сиба 100 мл 250 мл 500 мл 1000 мл ------------------------------

    1 ам­пу­ла 25 мкг/мл 10 мкг/мл 5 мкг/мл 2,5 мкг/мл

    2 ам­пу­лы 50 мкг/мл 20 мкг/мл 10 мкг/мл 5 мкг/мл

    3 ам­пу­лы 30 мкг/мл 15 мкг/мл 7,5 мкг/мл

    4 ам­пу­лы 40 мкг/мл 20 мкг/мл 10 мкг/мл ------------------------------

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: осо­бую ос­то­рож­ность сле­ду­ет соб­лю­дать у боль­ных с за­бо­ле­ва­ни­ями сер­д­ца и ар­те­ри­ос­к­ле­ро­зом в тя­же­лой фор­ме. Пос­ле улуч­ше­ния сос­то­яния боль­но­го нель­зя вне­зап­но прек­ра­щать ле­че­ние ги­пер­тен­зи­ном, ин­фу­зи­он­ную до­зу сле­ду­ет ре­ду­ци­ро­вать пос­те­пен­но. Ин­фу­зия ги­пер­тен­зи­на Си­ба не за­ме­ня­ет дру­гие не­об­хо­ди­мые ме­ры, об­щеп­ри­ня­тые при вы­ве­де­нии из шо­ко­во­го сос­то­яния, а слу­жит лишь для нор­ма­ли­за­ции кро­вя­но­го дав­ле­ния. При по­те­рях кро­ви и плаз­мы не­об­хо­ди­мо обес­пе­чить дос­та­точ­ное за­ме­ще­ние жид­кос­ти. В слу­чае ме­та­бо­ли­чес­ко­го аци­до­за не­об­хо­ди­мо наз­на­чить в/в вве­де­ние би­кар­бо­на­та нат­рия.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 ам­пул в упа­ков­ке.

    АПИЗАРТРОН" АПИ­ЗАР­Т­РОН (API­ZAR­T­RON, ЭС­ПАР­МА Фар­ма­цой­ти­ше Фаб­рик ГМБХ,

    Германия) 

    СОСТАВ: 100 г гид­ро­филь­ной эмуль­си­он­ной ма­зи со­дер­жат 3 мг стан­дар­ти­зи­ро­ван­но­го пче­ли­но­го яда, 19 г ме­тил­са­ли­ци­ла­та, 1 г ал­ли­ли­зо­ти­оци­она­та, а так­же эмуль­ги­ро­ван­ный се­тил­с­те­ари­лал­ко­голь, бе­лый ва­зе­лин, до­де­цил­суль­фат нат­рия и во­ду.

    СВОЙСТВА: пче­ли­ный яд со­дер­жит ряд ак­тив­ных ком­по­нен­тов, из ко­то­рых на­ря­ду с гис­та­ми­ном зна­че­ние име­ют мел­ли­тин, апа­мин и пеп­ти­ды MCD, а так­же эн­зи­мы, ги­алу­ро­ни­да­за и фос­фо­ли­па­за А. Мел­ли­тин выс­во­бож­да­ет EDRF (Endot­he­li­um De­ri­ved Re­la­xing Fac­tor). Фос­фо­ли­па­за - ин­дук­тор об­ра­зо­ва­ния прос­таг­лан­ди­нов. Пеп­тид MCD об­ла­да­ет про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным эф­фек­том. Апи­зар­т­рон - ан­ти­рев­ма­ти­чес­кое сред­с­т­во для мес­т­но­го при­ме­не­ния, вы­зы­ва­ющее ло­каль­ную ги­пе­ре­мию и ги­пер­тер­мию. Рас­ши­ре­ние ка­пил­ляр­ных со­су­дов при­во­дит к дли­тель­но­му по­вы­ше­нию тем­пе­ра­ту­ры, ак­ти­ви­за­ции ме­та­бо­лиз­ма, и ус­ко­ря­ет тем са­мым рас­пад вы­зы­ва­ющих боль про­дук­тов об­ме­на ве­ществ. Ме­тил­са­ли­ци­лат и ал­ли­ли­за­ти­оци­онат уси­ли­ва­ет ги­пе­ре­мию и спо­соб­с­т­ву­ют ре­зор­б­ции пче­ли­но­го яда.

    ПОКАЗАНИЯ: суб­х­ро­ни­чес­кие и хро­ни­чес­кие по­ли­ар­т­ри­ты, ми­ал­гии, иши­ас, люм­ба­го, нев­рал­гии, хро­ни­чес­кие нев­ри­ты; ло­каль­ные на­ру­ше­ния пе­ри­фе­ри­чес­ко­го кро­во­об­ра­ще­ния; де­ге­не­ра­тив­ные за­бо­ле­ва­ния сус­та­вов; фун­к­ци­ональ­ные на­ру­ше­ния де­ятель­нос­ти мышц, свя­зок и мест прик­реп­ле­ния су­хо­жи­лий; "сог­ре­ва­ние" мышц пе­ред и во вре­мя спор­тив­ных наг­ру­зок.

    ДОЗИРОВКА: в за­ви­си­мос­ти от раз­ме­ра сма­зы­ва­емой по­вер­х­нос­ти, на­нес­ти по­лос­ку ма­зи дли­ной 3-5 см, рас­п­ре­де­лить ее рав­но­мер­ным сло­ем (1 мм) и ожи­дать по­яв­ле­ния за­мет­ной ре­ак­ции (пок­рас­не­ние, чув­с­т­во по­теп­ле­ния, жже­ние), что про­ис­хо­дит в за­ви­си­мос­ти от ин­ди­ви­ду­аль­ных осо­бен­нос­тей ор­га­низ­ма спус­тя 2-5 мин. Пос­ле это­го мед­лен­но и силь­но вте­реть мазь в ко­жу. Об­ра­бо­тан­ные мазью учас­т­ки те­ла ре­ко­мен­ду­ет­ся дер­жать в теп­ле. Апи­зар­т­рон на­но­сит­ся на ко­жу и вти­ра­ет­ся нес­коль­ко раз в сут­ки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ал­лер­гия на пче­ли­ный яд, кож­ные за­бо­ле­ва­ния, ос­т­рые вос­па­ле­ния сус­та­вов; при по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­ти не до­пус­кать дол­гов­ре­мен­но­го при­ме­не­ния на боль­ших по­вер­х­нос­тях.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не до­пус­кать по­па­да­ния ма­зи на сли­зис­тые или на по­вер­х­ность от­к­ры­тых ран.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: в ред­ких слу­ча­ях мо­гут воз­ник­нуть ре­ак­ции ги­пер­чув­с­т­ви­тель­нос­ти.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: не из­вес­т­ны.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: при слу­чай­ном ораль­ном при­еме ма­зи ток­си­чес­кое дей­с­т­вие апи­зар­т­ро­на обус­лов­ли­ва­ют ме­тил­са­ли­ци­лат и ал­ли­ли­за­ти­оци­анат. ( пче­ли­ный яд при этом инак­ти­ви­ру­ет­ся). Мо­гут по­явить­ся сим­п­то­мы раз­д­ра­же­ния ЖКТ (тош­но­та, бо­ли в жи­во­те, рво­та). Ле­че­ние - внутрь ак­ти­ви­ро­ван­ный уголь, суль­фат нат­рия и боль­шое ко­ли­чес­т­во жид­кос­ти (кро­ме мо­ло­ка), при не­об­хо­ди­мос­ти в пос­ле­ду­ющем - ди­ето­те­ра­пия.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 г ма­зи в алю­ми­ни­евом ту­бе.

    АРАМЕКСЕ РЕ­ТАРД" АРА­МЕК­СЕ РЕ­ТАРД (ARA­ME­XE RE­TATRD, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия) 

    СОСТАВ: 1 кап­су­ла со­дер­жит 0,833 мг ди­гид­ро­эр­го­кор­ни­на ме­тан­суль­фо­на­та, 0,833 ди­гид­ро­эр­гок­рис­ти­на ме­тан­суль­фо­на­та, 0,556 мг ди­гид­ро-аль­фа-эр­гок­рип­ти­на ме­тан­суль­фо­на­та и 0,278 мг ди­гид­ро-бе­та-эр­гок­рип­ти­на ме­тан­суль­фо­на­та, что со­от­вет­с­т­ву­ет 2,5 мг ди­гид­ро­эр­го­ток­си­на ме­тан­суль­фо­на­та.

    СВОЙСТВА: вхо­дя­щие в сос­тав пре­па­ра­та ал­ка­ло­иды спо­рыньи сни­жа­ют прес­сор­ное дей­с­т­вие ад­ре­на­ли­на, об­ла­дая соб­с­т­вен­ным со­су­до­то­ни­зи­ру­ющим эф­фек­том.

    ПОКАЗАНИЯ: це­реб­ро­вас­ку­ляр­ные фун­к­ци­ональ­ные на­ру­ше­ния, пос­тин­суль­т­ные сос­то­яния, вер­теб­ро­ба­зи­ляр­ная не­дос­та­точ­ность, со­су­дис­тые го­ло­вок­ру­же­ния, ги­пер­то­ния; сим­п­то­ма­ти­чес­кая те­ра­пия цер­ви­каль­но­го син­д­ро­ма; те­ра­пия миг­ре­ни; пе­ри­фе­ри­чес­кие на­ру­ше­ния кро­вос­наб­же­ния.

    ДОЗИРОВКА: ут­ром и ве­че­ром по 1 кап­су­ле пе­ред едой, не раз­же­вы­вая, с не­боль­шим ко­ли­чес­т­вом жид­кос­ти.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ал­ка­ло­идам спо­рыньи. Сле­ду­ет соб­лю­дать ос­то­рож­ность в пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и лак­та­ции.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20 или 50 кап­сул в упа­ков­ке.

    АСПИРИН C АС­ПИ­РИН C (ASPI­RIN C, БА­ЙЕР АГ, Гер­ма­ния)  АСС+C-МЕР­К­ЛЕ (ASS+C-MER­C­K­LE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия), ФОР­ТАЛ­ГИН С (FOR­TAL­GIN C, ЛЕК Д.Д. Люб­ля­на, Сло­ве­ния) - пре­па­ра­ты с ана­ло­гич­ным со­дер­жа­ни­ем ак­тив­ных ком­по­нен­тов.

    СОСТАВ: 1 "ши­пу­чая" таб­лет­ка со­дер­жит 400 мг аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты и 240 мг ас­кор­би­но­вой кис­ло­ты.

    СВОЙСТВА: аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та об­ла­да­ет жа­ро­по­ни­жа­ющим, про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным эф­фек­та­ми, а так­же ан­ти­аг­ре­ган­т­ным дей­с­т­ви­ем.

    ПОКАЗАНИЯ: лег­кие или сред­ней ин­тен­сив­нос­ти го­лов­ные бо­ли; ли­хо­ра­доч­ные сос­то­яния; прос­туд­ные за­бо­ле­ва­ния.

    ДОЗИРОВКА: ра­зо­вая до­за для взрос­лых - 1-2 таб­лет­ки. Мак­си­маль­ная су­точ­ная до­за - 10 таб­ле­ток. Де­тям наз­на­ча­ют в ра­зо­вой до­зе по 0,25-0,5 таб­лет­ки 3-4 ра­за в сут­ки. Пе­ред при­ме­не­ни­ем пре­па­рат сле­ду­ет рас­т­во­рить в 1 ста­ка­не во­ды (тем­пе­ра­ту­ра не дол­ж­на пре­вы­шать 25 град. С).

    Нежелательно при­ме­не­ние в по­вы­шен­ных до­зах.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не сле­ду­ет при­ме­нять при па­то­ло­ги­чес­кой склон­нос­ти к кро­во­те­че­ни­ям. Не­же­ла­тель­но при­ме­нять пре­па­рат при од­нов­ре­мен­ной те­ра­пии ан­ти­ко­агу­лян­та­ми (нап­ри­мер, про­из­вод­ны­ми ку­ма­ри­на, ге­па­ри­ном), при не­дос­тат­ке глю­ко­зо-6-фос­фат­де­гид­ро­ге­на­зы; при ас­т­ме, по­вы­шен­ной чув­с­т­ви­тель­нос­ти к са­ли­ци­ла­там и дру­гим про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным и про­ти­во­рев­ма­ти­чес­ким сред­с­т­вам или иным ал­лер­ге­нам; при хро­ни­чес­ких или ре­ци­ди­ви­ру­ющих за­бо­ле­ва­ни­ях же­луд­ка и две­над­ца­ти­пер­с­т­ной киш­ки, при на­ру­ше­ни­ях фун­к­ции по­чек; в пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти, осо­бен­но в пос­лед­ние три­местр.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: в ред­ких слу­ча­ях - ги­пе­рер­ги­чес­кие ре­ак­ции (нап­ри­мер, кож­ные, прис­ту­пы одыш­ки); в очень ред­ких слу­ча­ях - жа­ло­бы со сто­ро­ны ЖКТ, же­лу­доч­но-ки­шеч­ные кро­во­те­че­ния, тром­бо­ци­то­пе­ния.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: уси­ли­ва­ет­ся дей­с­т­вие ан­ти­ко­агу­лян­тов (нап­ри­мер, про­из­вод­ных ку­ма­ри­на, ге­па­ри­на); риск же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го кро­во­те­че­ния при од­нов­ре­мен­ном ле­че­нии кор­ти­кос­те­ро­ида­ми; не­же­ла­тель­ны со­че­та­ния со все­ми нес­те­ро­ид­ны­ми про­ти­во­рев­ма­ти­чес­ки­ми сред­с­т­ва­ми, ги­пог­ли­ке­ми­зи­ру­ющи­ми сред­с­т­ва­ми (про­из­вод­ны­ми суль­фа­нил­мо­че­ви­ны), ме­тот­рек­са­том.

    Снижает эф­фек­тив­ность дей­с­т­вия спи­ро­но­лак­то­на, фу­ро­се­ми­да, про­ти­во­по­даг­ри­чес­ких средств.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: сим­п­то­ма­ми пе­ре­до­зи­ров­ки у де­тей и боль­ных по­жи­ло­го воз­рас­та мо­гут быть го­ло­вок­ру­же­ние и звон в ушах.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 или 20 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АСПИРИН УП­СА АС­ПИ­РИН УП­СА (ASPI­RI­NE UP­SA, УП­СА Ла­бо­ра­то­ри­ез, Фран­ция) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 330 мг аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты и 200 мг ас­кор­би­но­вой кис­ло­ты (ви­та­мин С). Эк­с­ци­пи­ент: гли­цин, бен­зо­ат нат­рия, без­вод­ная ли­мон­ная кис­ло­та, од­но­нат­ри­евый кар­бо­нат, по­ли­вин­л­пир­ро­ли­дон.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: бо­ле­уто­ля­ющее, жа­ро­по­ни­жа­ющее, при вы­со­ких до­зах - про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное сред­с­т­во, про­ти­во­дей­с­т­ву­ет аг­ре­га­ции тром­бо­ци­тов.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: ас­пи­рин УП­СА с ви­та­ми­ном С пог­ло­ща­ет­ся быс­т­рее, чем обыч­ный ас­пи­рин. Мак­си­маль­ная кон­цен­т­ра­ция аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты дос­ти­га­ет­ся за 20 мин. Пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния из плаз­мы сос­тав­ля­ет от 15 до 30 мин. Аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та под­вер­га­ет­ся гид­ро­ли­зу в плаз­ме с об­ра­зо­ва­ни­ем са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. Са­ли­ци­лат в зна­чи­тель­ной ме­ре свя­зан с бел­ка­ми плаз­мы. Вы­ве­де­ние с мо­чой по­вы­ша­ет­ся вмес­те с рН мо­чи. Пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты сос­тав­ля­ет от 3 до 9 ча­сов и уве­ли­чи­ва­ет­ся вмес­те с при­ни­ма­емой до­зой пре­па­ра­та.

    ПОКАЗАНИЯ: сим­п­то­ма­ти­чес­кое ле­че­ние бо­лез­нен­ных и/или ли­хо­ра­доч­ных сос­то­яний, в час­т­нос­ти, грип­па, нас­мор­ка, соп­ро­вож­да­ющих­ся ас­те­ни­ей; рев­ма­ти­чес­кие за­бо­ле­ва­ния.

    ДОЗИРОВКА: в свя­зи с со­дер­жа­ни­ем аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты в каж­дой таб­лет­ке наз­на­ча­ет­ся толь­ко взрос­лым и де­тям стар­ше 4 лет. Таб­лет­ки рас­т­во­ря­ют в ста­ка­не во­ды. Взрос­лым, как бо­ле­уто­ля­ющее, жа­ро­по­ни­жа­ющее сред­с­т­во наз­на­ча­ют по 0,25-1 г в нес­коль­ко при­емов, но не бо­лее 4 г в сут­ки (до­за по­ряд­ка 1-12 таб­ле­ток в сут­ки); как про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное сред­с­т­во - 0,5-2 г за один при­ем, но не бо­лее 6 г в сут­ки (до­за по­ряд­ка 1,5-6 таб­ле­ток за один при­ем - до 18 таб­ле­ток в сут­ки). Де­тям обыч­ная до­зи­ров­ка сос­тав­ля­ет от 25 до 50 мг/кг/сут­ки за 4 или 5 при­емов с ин­тер­ва­лом не ме­нее 4 ча­сов. Ни в ко­ем слу­чае не пре­вы­шать до­зу в 100 мг/кг/сут­ки; в воз­рас­те от 10 до 15 лет (при сред­нем ве­се ре­бен­ка от 30 до 50 кг) днев­ная до­за 1,5-2,5 г (4,5-7,5 таб­лет­ки в сут­ки), ра­зо­вая до­за 375-625 мг (1-2 таб­ле­ток за один при­ем); от 4 до 10 лет (при сред­нем ве­се ре­бен­ка от 16 до 30 кг) - днев­ная до­за 800-1500 мг (2-4,5 таб­лет­ки в сут­ки), ра­зо­вая до­за 200-375 мг (0,5-1 таб­лет­ка за один при­ем).

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аб­со­лют­ные - прог­рес­си­ру­ющая ду­оде­наль­ная яз­ва, по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к са­ли­ци­ла­там и про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным не­са­ли­ци­ло­вым сред­с­т­вам (брон­хос­паз­мы, ана­фи­лак­ти­чес­кая ре­ак­ция), лю­бое ге­мор­ра­ги­чес­кое за­бо­ле­ва­ние (кон­с­ти­ту­ци­ональ­ное или при­об­ре­тен­ное).

    Назначение пре­па­ра­та в вы­со­ких до­зах про­ти­во­по­ка­за­но при ле­че­нии пе­ро­раль­ны­ми ан­ти­ко­агу­лян­та­ми, ле­че­нии вы­со­ки­ми до­за­ми ме­тот­рек­са­та, у де­тей млад­ше 4 лет.

    Следует воз­дер­жать­ся от наз­на­че­ния ас­пи­ри­на при по­даг­ре, ацик­ли­чес­ком ма­точ­ном кро­во­те­че­нии и/или ме­нор­ра­гии, так как пре­па­рат мо­жет спо­соб­с­т­во­вать кро­во­те­че­нию, а так­же уве­ли­чи­вать про­дол­жи­тель­ность мен­с­т­ру­аций.

    Относительные про­ти­во­по­ка­за­ния при низ­ких до­зах - по­чеч­но­ка­мен­ная бо­лезнь (до­за ви­та­ми­на С не дол­ж­на пре­вы­шать 1 грамм).

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с яз­вой же­луд­ка или две­над­ца­ти­пер­с­т­ной киш­ки или ки­шеч­ным кро­во­те­че­ни­ем в анам­не­зе, при по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­ти, при ас­т­ме. У де­тей при наз­на­че­нии пре­па­ра­та не­об­хо­ди­мо учи­ты­вать воз­раст и вес те­ла. Ас­пи­рин по­вы­ша­ет риск кро­во­те­че­ния в слу­чае хи­рур­ги­чес­ко­го вме­ша­тель­с­т­ва.

    При без­нат­ри­евой ди­ете при сос­тав­ле­нии ежед­нев­но­го ра­ци­она не­об­хо­ди­мо учи­ты­вать, что в каж­дой таб­лет­ке ас­пи­ри­на УП­СА с ви­та­ми­ном С со­дер­жит­ся при­мер­но 485 мг нат­рия.

    У жи­вот­ных от­ме­ча­ет­ся те­ра­то­ген­ный эф­фект пре­па­ра­та.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: мас­со­вое об­с­ле­до­ва­ние боль­шо­го чис­ла жен­щин не вы­яви­ло ка­ких-ли­бо те­ра­то­ген­ных эф­фек­тов ас­пи­ри­на в те­че­ние пер­вый три­местр бе­ре­мен­нос­ти при эпи­зо­ди­чес­ком при­еме пре­па­ра­та. При дол­гов­ре­мен­ном ле­че­нии ас­пи­ри­ном име­ет­ся мень­ше дан­ных о его дей­с­т­вии.

    В пос­лед­нем три­мес­т­ре бе­ре­мен­нос­ти ин­ги­би­то­ры син­те­за прос­таг­лан­ди­нов мо­гут при­вес­ти к уве­ли­че­нию вре­ме­ни кро­во­те­че­ния у ма­те­ри и ре­бен­ка, к преж­дев­ре­мен­но­му зак­ры­тию бо­тал­ло­ва про­то­ка, к уве­ли­че­нию про­дол­жи­тель­нос­ти схва­ток и пе­ре­на­ши­ва­нию. Та­ким об­ра­зом, ра­зо­вый при­ем ас­пи­ри­на в те­че­ние пер­вых шес­ти ме­ся­цев бе­ре­мен­нос­ти не при­чи­ня­ет вре­да. Но не­об­хо­ди­мо воз­дер­жи­вать­ся от при­ема пре­па­ра­та в пос­лед­ние три ме­ся­ца бе­ре­мен­нос­ти, а так­же от про­дол­жи­тель­но­го при­ема в те­че­ние всей бе­ре­мен­нос­ти.

    В пе­ри­од лак­та­ции мно­гок­рат­ный при­ем ас­пи­ри­на не ре­ко­мен­ду­ет­ся вви­ду воз­мож­нос­ти ток­си­чес­ко­го эф­фек­та (аци­доз, ге­мор­ра­ги­чес­кий син­д­ром).

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: шум в ушах, сни­же­ние ос­т­ро­ты слу­ха, го­лов­ные бо­ли обыч­но яв­ля­ют­ся приз­на­ком пе­ре­до­зи­ров­ки; бо­ли в жи­во­те, яз­ва же­луд­ка. Мо­гут раз­ви­вать­ся вы­ра­жен­ные же­лу­доч­но-ки­шеч­ные кро­во­те­че­ния (кро­ва­вая рво­та, дег­те­об­раз­ный стул) или скры­тые кро­во­те­че­ния, яв­ля­ющи­еся при­чи­ной же­ле­зо­де­фи­цит­ной ане­мии. Воз­мож­ны ге­мор­ра­ги­чес­кие син­д­ро­мы (но­со­вое кро­во­те­че­ние, гин­ги­вор­ра­гия, пур­пу­ра) с уве­ли­че­ни­ем вре­ме­ни кро­во­те­че­ния; та­кие яв­ле­ния про­дол­жа­ют­ся от 4 до 8 дней пос­ле прек­ра­ще­ния при­ема ас­пи­ри­на. Име­ют мес­то ос­лож­не­ния, свя­зан­ные с сен­си­би­ли­за­ци­ей (отек Квин­ке, кра­пив­ни­ца, ас­т­ма, ос­лож­не­ния ана­фи­лак­ти­чес­ко­го ти­па). Ас­пи­рин мо­жет уве­ли­чить про­дол­жи­тель­ность схва­ток и за­дер­жать ро­ды.

    Повышенные до­зы ви­та­ми­на С (свы­ше 1 г) спо­соб­с­т­ву­ют у не­ко­то­рых лиц по­яв­ле­нию кам­ней (окса­ла­тов и ура­тов) в поч­ках и мо­гут при­вес­ти к ге­мо­ли­зу у лиц с не­дос­та­точ­нос­тью глю­ко­зо-фос­фат-де­гид­ро­ге­на­зы.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: про­ти­во­по­ка­за­ны со­че­та­ния с ме­тот­рек­са­том, в осо­бен­нос­ти при вы­со­ких до­зах (при этом по­вы­ша­ет­ся ток­сич­ность); с пе­ро­раль­ны­ми ан­ти­ко­агу­лян­та­ми при вы­со­ких до­зах по­вы­ша­ет­ся риск кро­во­те­че­ния.

    Нежелательные со­че­та­ния - с пе­ро­раль­ны­ми ан­ти­ко­агу­лян­та­ми (при низ­ких до­зах по­вы­ша­ет­ся риск кро­во­те­че­ния), с тик­ло­пи­ди­ном (по­вы­ша­ет­ся риск кро­во­те­че­ния), с ури­ко­зу­ри­чес­ки­ми сред­с­т­ва­ми (воз­мож­но сни­же­ние ури­ко­зу­ри­чес­ко­го эф­фек­та), с дру­ги­ми про­ти­во­вос­па­ли­тель­ны­ми сред­с­т­ва­ми. Со­че­та­ния, тре­бу­ющие соб­лю­де­ния пре­дос­то­рож­нос­ти: с про­ти­во­ди­абе­ти­чес­ки­ми сред­с­т­ва­ми (в час­т­нос­ти, са­ха­рос­ни­жа­ющи­ми суль­фа­ми­да­ми) - по­вы­ша­ет­ся ги­пог­ли­ке­ми­зи­ру­ющий эф­фект; с ан­та­ци­да­ми - сле­ду­ет соб­лю­дать ин­тер­ва­лы меж­ду при­ема­ми ан­та­ци­дов и са­ли­ци­ло­вых пре­па­ра­тов (2 ча­са); с ди­уре­ти­ка­ми - при вы­со­ких до­зах са­ли­ци­ло­вых пре­па­ра­тов не­об­хо­ди­мо под­дер­жи­вать дос­та­точ­ное пос­туп­ле­ние во­ды, сле­дить за фун­к­ци­ей по­чек в на­ча­ле ле­че­ния вви­ду воз­мож­ной ос­т­рой по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­ти у обез­во­жен­но­го боль­но­го; с кор­ти­ко­ида­ми (глю­ко­кор­ти­ко­ида­ми) - воз­мож­но сни­же­ние са­ли­ци­ле­мии во вре­мя ле­че­ния кор­ти­ко­ида­ми и име­ет­ся риск пе­ре­до­зи­ров­ки са­ли­ци­ла пос­ле его прек­ра­ще­ния.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: сле­ду­ет опа­сать­ся ин­ток­си­ка­ции у по­жи­лых лиц и в осо­бен­нос­ти у де­тей млад­ше­го воз­рас­та (ле­чеб­ная пе­ре­до­зи­ров­ка или слу­чай­ная ин­ток­си­ка­ция, час­то встре­ча­ющих­ся у са­мых ма­лень­ких де­тей), у ко­то­рых воз­мо­жен смер­тель­ный ис­ход.

    Клинические сим­п­то­мы - при уме­рен­ной ин­ток­си­ка­ции воз­мо­жен шум в ушах, сни­же­ние ос­т­ро­ты слу­ха, го­лов­ные бо­ли, го­ло­вок­ру­же­ния, тош­но­та яв­ля­ют­ся приз­на­ком пе­ре­до­зи­ров­ки. Эти яв­ле­ния ус­т­ра­ня­ют­ся при сни­же­нии до­зы.

    При тя­же­лой ин­ток­си­ка­ции - ги­пер­вен­ти­ля­ция, ке­тоз, рес­пи­ра­тор­ный ал­ка­лоз, ме­та­бо­ли­чес­кий аци­доз, ко­ма, сер­деч­но-со­су­дис­тый кол­лапс, рес­пи­ра­тор­ная не­дос­та­точ­ность, вы­со­кая ги­пог­ли­ке­мия.

    Лечение - быс­т­рое уда­ле­ние пре­па­ра­та пу­тем про­мы­ва­ния же­луд­ка. не­мед­лен­ная гос­пи­та­ли­за­ция в спе­ци­али­зи­ро­ван­ное уч­реж­де­ние. Кон­т­роль кис­лот­но-ще­лоч­но­го рав­но­ве­сия. При­ну­ди­тель­ный ще­лоч­ной ди­урез, ге­мо­ди­ализ или пе­ри­то­не­аль­ный ди­ализ в слу­чае не­об­хо­ди­мос­ти.

    Растворимая (ши­пу­чая) фор­ма пред­с­тав­ля­ет мак­си­маль­ную бе­зо­пас­ность как за счет сни­же­ния рис­ка пог­ло­ще­ния боль­ших ко­ли­честв пре­па­ра­та, так и бла­го­да­ря пог­ло­ще­нию срав­ни­тель­но боль­шо­го ко­ли­чес­т­ва во­ды, спо­соб­с­т­ву­ющей быс­т­ро­му вы­ве­де­нию.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 де­ли­мых рас­т­во­ри­мых ("ши­пу­чих") таб­ле­ток бе­ло­го цве­та в ту­бах.

    АСПРО С АС­П­РО С (ASPRO C, Ф. Хоф­фманн-Ля РОШ, Швей­ца­рия) 

    СОСТАВ: 1 "ши­пу­чая" таб­лет­ка со­дер­жит 320 мг аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты и 200 мг ас­кор­би­но­вой кис­ло­ты.

    СВОЙСТВА: аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та яв­ля­ет­ся од­ним из са­мых эф­фек­тив­ных из из­вес­т­ных на се­год­няш­ний день уни­вер­саль­ных бо­ле­уто­ля­ющих средств.

    ПОКАЗАНИЯ: пре­па­рат ас­п­ро С ока­зы­ва­ет быс­т­рое дей­с­т­вие при го­лов­ной бо­ли, зуб­ной бо­ли, бо­лез­нен­ных мен­с­т­ру­аци­ях, рев­ма­тиз­ме, иши­асе, прос­т­ре­ле, прос­ту­де, ли­хо­ра­доч­ных сос­то­яни­ях, грип­пе.

    ДОЗИРОВКА: взрос­лым - 1-2 "ши­пу­чие" таб­лет­ки. Ес­ли не­об­хо­ди­мо, пре­па­рат в той же до­зе мож­но пов­тор­но при­ни­мать че­рез каж­дые 4 ча­са. В те­че­ние 24 ча­сов не сле­ду­ет при­ни­мать бо­лее 12 "ши­пу­чих" таб­ле­ток. Де­тям до 12 лет пре­па­рат ас­п­ро С сле­ду­ет наз­на­чать с ос­то­рож­нос­тью. "Ши­пу­чие" таб­лет­ки сле­ду­ет пе­ред при­емом пол­нос­тью рас­т­во­рить в ста­ка­не во­ды.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: же­лу­доч­но-ки­шеч­ные яз­вы и кро­во­те­че­ния, ге­мор­ра­ги­чес­кий ди­атез, тя­же­лые на­ру­ше­ния фун­к­ции пе­че­ни, по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к са­ли­ци­ла­там, пе­ри­од ле­че­ния ан­ти­ко­агу­лян­та­ми и кор­ти­кос­те­ро­ида­ми, пос­лед­ний три­местр бе­ре­мен­нос­ти.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: бо­ле­уто­ля­ющие сред­с­т­ва не сле­ду­ет при­ни­мать пос­то­ян­но или в вы­со­ких до­зах без со­от­вет­с­т­ву­ющих по­ка­за­ний. Не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там, стра­да­ющим ди­абе­том, и бе­ре­мен­ным жен­щи­нам, де­тям и под­рос­т­кам при по­доз­ре­нии на грипп или вет­ря­ную ос­пу в ви­ду опас­нос­ти раз­ви­тия син­д­ро­ма Ре­йе. В пе­ри­од кор­м­ле­ния грудью сле­ду­ет от­ка­зать­ся от при­ема пре­па­ра­та в вы­со­ких до­зах.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 12 или 20 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АСПРО-С ФОР­ТЕ АС­П­РО-С ФОР­ТЕ (ASPRO-C FOR­TE, НИ­КОЛС, Ав­с­т­рия) АС­П­РО-С ФОР­ТЕ (ASPRO-C FOR­TE, Ф. Хоф­фманн-Ля РОШ, Швей­ца­рия) 

    АСПРО-С ФОР­ТЕ (ASPRO-C FOR­TE, НИ­КОЛС)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 па­ке­тик гра­ну­лян­та для при­го­тов­ле­ния рас­т­во­ра со­дер­жит 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты, 0,3 г ас­кор­би­но­вой кис­ло­ты, 1,7 г са­ха­ро­зы и 0,01 г са­ха­ри­на нат­рия. 10 па­ке­ти­ков в упа­ков­ке.

    АСПРО-С ФОР­ТЕ (ASPRO-C FOR­TE, Ф. Хоф­фманн-Ля РОШ)

    СОСТАВ: 1 "ши­пу­чая" таб­лет­ка или 1 па­ке­тик с "ши­пу­чи­ми" гра­ну­ла­ми со­дер­жат 500 мг аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты и 300 мг ас­кор­би­но­вой кис­ло­ты.

    СВОЙСТВА, ПО­КА­ЗА­НИЯ: см. ас­п­ро С.

    ДОЗИРОВКА: взрос­лым - по 1-2 "ши­пу­чих" таб­лет­ки или со­дер­жи­мое 1 па­ке­ти­ка. В те­че­ние 24 ча­сов не сле­ду­ет при­ни­мать бо­лее 6 "ши­пу­чих" таб­ле­ток или 6 па­ке­ти­ков. "Ши­пу­чие" таб­лет­ки сле­ду­ет пе­ред при­емом пол­нос­тью рас­т­во­рить в ста­ка­не во­ды. Со­дер­жи­мое од­но­го па­ке­ти­ка вы­сы­па­ют в ста­кан и за­ли­ва­ют во­дой.

    Детям до 12 лет пре­па­рат ас­п­ро С фор­те наз­на­ча­ет­ся с ос­то­рож­нос­тью.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. ас­п­ро С.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 12 или 20 таб­ле­ток, 10 или 20 па­ке­ти­ков в упа­ков­ке.

    АСС+C-МЕРКЛЕ АСС+C-МЕР­К­ЛЕ (ASS+C-MER­C­K­LE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия)  АС­ПИ­РИН C (ASPI­RIN C, БА­ЙЕР АГ, Гер­ма­ния), ФОР­ТАЛ­ГИН С (FOR­TAL­GIN C, ЛЕК Д.Д. Люб­ля­на, Сло­ве­ния) - пре­па­ра­ты с ана­ло­гич­ным со­дер­жа­ни­ем ак­тив­ных ком­по­нен­тов.

    СОСТАВ: 1 "ши­пу­чая" таб­лет­ка со­дер­жит 0,4 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты и 0,24 г ас­кор­би­но­вой кис­ло­ты.

    СВОЙСТВА: аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та обус­лов­ли­ва­ет жа­ро­по­ни­жа­ющее, про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное и бо­ле­уто­ля­ющее дей­с­т­вие, а так­же ан­ти­аг­ре­ган­т­ные эф­фек­ты пре­па­ра­та.

    ПОКАЗАНИЯ: ли­хо­рад­ка при ин­фек­ци­он­но-вос­па­ли­тель­ных за­бо­ле­ва­ни­ях; бо­ле­вой син­д­ром сла­бой и сред­ней ин­тен­сив­нос­ти раз­лич­но­го ге­не­за (нев­рал­гия, ми­ал­гия, ар­т­рал­гия, го­лов­ная боль).

    ДОЗИРОВКА: взрос­лым наз­на­ча­ют по 1-2 таб­лет­ки до 3-х раз в сут­ки. Мак­си­маль­ная су­точ­ная до­за - 10 таб­ле­ток. Де­тям в воз­рас­те от 1 го­да до 12 лет наз­на­ча­ют по 0,25-0,5 таб­лет­ки 3-4 ра­за в сут­ки. Пе­ред упот­реб­ле­ни­ем пре­па­рат сле­ду­ет рас­т­во­рить в ста­ка­не во­ды.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эро­зив­но-яз­вен­ные по­ра­же­ния ЖКТ в фа­зе обос­т­ре­ния; на­ли­чие в анам­не­зе ука­за­ний на ре­ак­ции ги­пер­чув­с­т­ви­тель­нос­ти, выз­ван­ные при­емом НПВП; тя­же­лые на­ру­ше­ния фун­к­ции по­чек; ге­мо­фи­лия, ге­мор­ра­ги­чес­кий ди­атез, ги­поп­рот­ром­би­не­мия; ави­та­ми­ноз К; пер­вый и пос­лед­ний три­мес­т­ры бе­ре­мен­нос­ти, ран­ний дет­с­кий воз­раст (до 1 го­да).

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с ос­то­рож­нос­тью наз­на­ча­ют пре­па­рат де­тям в воз­рас­те до 14 лет; боль­ным по­даг­рой, па­ци­ен­там с за­бо­ле­ва­ни­ями пе­че­ни; боль­ным с яз­вен­ной бо­лез­нью и/или упо­ми­на­ни­ями в анам­не­зе о кро­во­те­че­ни­ях из ЖКТ, боль­ным с сим­п­то­ма­ми дис­пеп­сии, кор­мя­щим ма­те­рям.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: при дли­тель­ном при­ме­не­нии воз­мож­ны го­ло­вок­ру­же­ние, го­лов­ная боль, шум в ушах, сла­бость, тош­но­та, ано­рек­сия, бо­ли в эпи­гас­т­рии, ди­арея. При дли­тель­ном при­ме­не­нии в вы­со­ких до­зах воз­мож­но воз­ник­но­ве­ние эро­зий и язв ЖКТ; ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции (кож­ная сыпь, отек Квин­ке, брон­хос­пазм); на­ру­ше­ние фун­к­ции пе­че­ни и по­чек; тром­бо­ци­то­пе­ния.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та уси­ли­ва­ет дей­с­т­вие ге­па­ри­на, пе­ро­раль­ных ан­ти­ко­агу­лян­тов и про­ти­во­ди­абе­ти­чес­ких средств. Не сле­ду­ет наз­на­чать пре­па­рат од­нов­ре­мен­но с дру­ги­ми НПВП, ме­тот­рек­са­том.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АТАРАЛГИН АТА­РАЛ­ГИН (ATA­RAL­GIN, ЛЕ­ЧИ­ВА, Чеш­с­кая рес­пуб­ли­ка) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 325 мг па­ра­це­та­мо­ла, 130 мг гу­а­ифе­не­зи­на и 70 мг ко­фе­ина.

    СВОЙСТВА: па­ра­це­та­мол яв­ля­ет­ся ме­та­бо­ли­том фе­на­це­ти­на с аналь­ге­зи­ру­ющим фар­ма­ко­ло­ги­чес­ким дей­с­т­ви­ем, од­на­ко с бо­лее низ­ким на­ли­чи­ем по­боч­ных яв­ле­ний. Ока­зы­ва­ет, преж­де все­го, ми­о­аналь­ге­зи­ру­ющее дей­с­т­вие. Гу­а­ифе­не­зин яв­ля­ет­ся ан­к­си­оли­ти­ком, по­вы­ша­ющим те­ра­пев­ти­чес­кое дей­с­т­вие па­ра­це­та­мо­ла и од­нов­ре­мен­но по­ни­жа­ющим его ос­т­рую ток­сич­ность. В ата­рал­ги­не он со­дер­жит­ся в нез­на­чи­тель­ном ко­ли­чес­т­ве и в ре­ко­мен­ду­емых до­зах ока­зы­ва­ет лишь ми­ни­маль­ное вли­яние на бод­р­с­т­во­ва­ние. Ко­фе­ин ос­лаб­ля­ет вслед­с­т­вие сво­его со­су­до­су­жи­ва­юще­го дей­с­т­вия го­лов­ную боль, глав­ным об­ра­зом со­су­дис­то­го про­ис­хож­де­ния. Аналь­ге­зи­ру­ющее дей­с­т­вие ата­рал­ги­на про­яв­ля­ет­ся, как пра­ви­ло, в те­че­ние пер­во­го ча­са и сох­ра­ня­ет­ся на про­тя­же­нии 4 ча­сов.

    ПОКАЗАНИЯ: го­лов­ная боль, бо­ли вер­теб­ро­ген­но­го про­ис­хож­де­ния, уме­рен­ные бо­ли сус­та­вов.

    ДОЗИРОВКА: до­зы под­би­ра­ют­ся ин­ди­ви­ду­аль­но. Обыч­но наз­на­ча­ют по 1-2 таб­лет­ки в сут­ки, при не­об­хо­ди­мос­ти - 3-6 таб­ле­ток в сут­ки в нес­коль­ко при­емов. Мак­си­маль­ная ра­зо­вая до­за сос­тав­ля­ет 3 таб­лет­ки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аб­со­лют­ные - по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к не­ко­то­ро­му из сос­тав­ных ком­по­нен­тов; тя­же­лые за­бо­ле­ва­ния пе­че­ни и по­чек. От­но­си­тель­ные - myas­t­he­nia gra­vis.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не ре­ко­мен­ду­ет­ся дли­тель­ное при­ме­не­ние пре­па­ра­та при кор­м­ле­нии грудью. Па­ци­ен­ты, при­ни­ма­ющие пре­па­рат, дол­ж­ны воз­дер­жи­вать­ся от всех по­тен­ци­аль­но опас­ных ви­дов де­ятель­нос­ти, тре­бу­ющих по­вы­шен­но­го вни­ма­ния и быс­т­рой ре­ак­ции.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: пе­ре­ход па­ра­це­та­мо­ла в мо­ло­ко кор­мя­щих ма­те­рей мо­жет при дли­тель­ном при­ме­не­нии ма­терью вы­зы­вать у груд­ных де­тей мет­ге­мог­ло­би­не­мию; ко­фе­ин про­ни­ка­ет че­рез пла­цен­тар­ный барь­ер.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: при ре­ко­мен­ду­емой до­зи­ров­ке наб­лю­да­ют­ся при­мер­но в 1-2% слу­ча­ев обыч­но в фор­ме от­сут­с­т­вия ап­пе­ти­та, из­жо­ги, тош­но­ты, рво­ты. У лиц, склон­ных к ал­лер­ги­чес­ким ре­ак­ци­ям воз­мож­ны вы­сы­па­ния на ко­же, брон­хос­пазм. В ред­ких слу­ча­ях про­яв­ля­ют­ся рас­строй­с­т­ва кро­вет­во­ре­ния (ней­т­ро­пе­ния, аг­ра­ну­ло­ци­тоз, ге­мо­ли­ти­чес­кая ане­мия, пан­ци­то­пе­ния), ча­ще в ком­би­на­ции с дру­ги­ми ле­кар­с­т­вен­ны­ми сред­с­т­ва­ми, вы­зы­ва­ющи­ми па­то­ло­ги­чес­кие из­ме­не­ния кро­ви. Сла­бая мет­ге­мог­ло­би­не­мия. При пе­ре­до­зи­ров­ке воз­ни­ка­ет опас­ность серь­ез­но­го пов­реж­де­ния пе­че­ни и по­чек.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: па­ра­це­та­мол по­вы­ша­ет сы­во­ро­точ­ные уров­ни аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты, уд­ли­ня­ет би­оло­ги­чес­кий по­лу­пе­ри­од хло­рам­фе­ни­ко­ла, уси­ли­ва­ет дей­с­т­вие пре­па­ра­тов ди­ку­ма­ри­но­во­го ря­да. Гу­а­ифе­не­зин по­тен­ци­ру­ет уг­не­та­ющее дей­с­т­вие на ЦНС ал­ко­го­ля, тран­к­ви­ли­за­то­ров и анес­те­ти­ков об­ще­го дей­с­т­вия. Ко­фе­ин ос­лаб­ля­ет ан­тип­си­хо­ти­чес­кое дей­с­т­вие ней­ро­леп­ти­чес­ких средств; в ком­би­на­ции с са­ли­ци­ла­ми, кор­ти­ко­ида­ми или нес­те­ро­ид­ны­ми про­ти­во­рев­ма­ти­чес­ки­ми сред­с­т­ва­ми уве­ли­чи­ва­ет риск пов­реж­де­ния сли­зис­той обо­лоч­ки же­луд­ка.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: при пе­ре­до­зи­ров­ке ата­рал­ги­на сле­ду­ет из-за со­дер­жа­ния па­ра­це­та­мо­ла ввес­ти не поз­д­нее 10 ча­сов брон­хо­ли­зин ли­бо в/во ли­бо в фор­ме ка­пель­ной ин­фу­зии в 5% глю­ко­зе в об­щей до­зе до 300 мг/кг в сут­ки, внутрь (или че­рез зонд) - 70-140 мг/кг 3 ра­за в сут­ки.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АТЕНОЛОЛ АПО-АТЕ­НОЛ (APO-ATE­NOL, АПО­ТЕКС Инк., Ка­на­да) АТЕ­НО­БЕ­НЕ (ATE­NO­BE­NE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия) АТЕ­НО­ЛОЛ (ATE­NO­LOL, ЛЮ­ПИН, Ин­дия) АТЕ­НО­ЛОЛ (ATE­NO­LOL, ШАЙ­П­ПЕ­РЕЛ­ЛИ СИРЛ, США) АТ­КАР­ДИЛ (ATKAR­DIL, САН Фар­мась­юти­кал Ин­дас­т­риз, Ин­дия) БЕ­ТА­КАРД (BE­TA­CARD, ТОР­РЕНТ Ха­ус Ко., Ин­дия) ДИГ­НО­БЕ­ТА (DIG­NO­BE­TA, ЛУ­ИТ­ПОЛЬД-Фар­ма ГМБХ, Гер­ма­ния) КА­ТЕ­НОЛ (CA­TE­NOL, КА­ДИ­ЛА Ла­бо­ра­то­риз, Ин­дия) ПРИ­НОРМ (PRI­NORM, Ай-Си-Эн ГА­ЛЕ­НИ­КА, Югос­ла­вия) ТЕ­НО­ЛОЛ (TE­NO­LOL, ИП­КА Ла­бо­ра­то­риз, Ин­дия) ТЕ­НО­ЛОЛ-50 (TE­NO­LOL-50, ИП­КА Ла­бо­ра­то­риз, Ин­дия) ТЕ­НОР­МИН (TE­NOR­MIN, ЗЕ­НЕ­КА/Ай-Си-Ай ФАР­МАСЬ­ЮТИ­КАЛС, Ан­г­лия) ТЕ­НОР­МИН (TE­NOR­MIN, ЛА­ХЕ­МА, Чеш­с­кая рес­пуб­ли­ка) ФА­ЛИ­ТОН­СИН (FA­LI­TON­CIN, СА­ЛЮ­ТАС ФАХ­Л­БЕРГ-ЛИСТ Фар­ма, Гер­ма­ния) 

    АПО-АТЕНОЛ (APO-ATE­NOL, АПО­ТЕКС Инк.)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,05 или 0,1 г ате­но­ло­ла.

    АТЕНОБЕНЕ (ATE­NO­BE­NE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка, пок­ры­тая обо­лоч­кой, со­дер­жит 0,05 или 0,1 г ате­но­ло­ла.

    АТЕНОЛОЛ (ATE­NO­LOL, ЛЮ­ПИН)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,025, 0,05 или 0,1 г ате­но­ло­ла. 30 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АТЕНОЛОЛ (ATE­NO­LOL, ШАЙ­П­ПЕ­РЕЛ­ЛИ СИРЛ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,025, 0,05 или 0,1 г ате­но­ло­ла. 50 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АТКАРДИЛ (ATKAR­DIL, САН Фар­мась­юти­кал Ин­дас­т­риз)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,05 или 0,1 г ате­но­ло­ла. 14 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    БЕТАКАРД (BE­TA­CARD, ТОР­РЕНТ Ха­ус Ко.)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,05 или 0,1 г ате­но­ло­ла. 10 таб­ле­ток в кон­ва­лю­тах.

    ДИГНОБЕТА (DIG­NO­BE­TA, ЛУ­ИТ­ПОЛЬД-Фар­ма ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,025, 0,05 или 0,1 г ате­но­ло­ла.

    КАТЕНОЛ (CA­TE­NOL, КА­ДИ­ЛА Ла­бо­ра­то­риз)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,05 или 0,1 г ате­но­ло­ла. 10 таб­ле­ток в кон­ва­лю­те, 10 кон­ва­лют в упа­ков­ке.

    ПРИНОРМ (PRI­NORM, Ай-Си-Эн ГА­ЛЕ­НИ­КА)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1 г ате­но­ло­ла. 14 или 30 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ТЕНОЛОЛ (TE­NO­LOL, ИП­КА Ла­бо­ра­то­риз)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1 г ате­но­ло­ла. 10 таб­ле­ток в стри­пах.

    ТЕНОЛОЛ-50 (TE­NO­LOL-50, ИП­КА Ла­бо­ра­то­риз)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,05 г, 1 мл рас­т­во­ра для ин­фу­зий - 0,5 мг ате­но­ло­ла. 10 таб­ле­ток в стри­пах, ам­пу­лы по 10 мл.

    ТЕНОРМИН (TE­NOR­MIN, ЗЕ­НЕ­КА/Ай-Си-Ай ФАР­МАСЬ­ЮТИ­КАЛС)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 50 или 100 мг ате­но­ло­ла.

    СВОЙСТВА: кар­ди­осе­лек­тив­ный бло­ка­тор бе­та-ад­ре­но­ре­цеп­то­ров с пре­иму­щес­т­вен­ным дей­с­т­ви­ем на бе­та1-ре­цеп­то­ры, не об­ла­да­ет мем­б­ра­нос­та­би­ли­зи­ру­ющим эф­фек­том и ССА. Зна­чи­тель­но умень­ша­ет мак­си­маль­ное дав­ле­ние в ле­вом же­лу­доч­ке су­щес­т­вен­но не из­ме­няя ко­неч­но­го ди­ас­то­ли­чес­ко­го дав­ле­ния. Сни­жа­ет ЧСС, сер­деч­ный выб­рос и удар­ный объ­ем. Умень­ша­ет пот­реб­ле­ние ми­окар­дом кис­ло­ро­да. Уве­ли­чи­ва­ет сис­тем­ное со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние. По­вы­ша­ет эф­фек­тив­ный по­чеч­ный кро­во­ток, но не из­ме­ня­ет клу­боч­ко­вой филь­т­ра­ции да­же при дли­тель­ном при­ме­не­нии. Уд­ли­ня­ет си­ну­со­вый цикл, реф­рак­тер­ный пе­ри­од, за­мед­ля­ет АВ про­во­ди­мость.

    ПОКАЗАНИЯ: ги­пер­тен­зия, сте­но­кар­дия.

    ДОЗИРОВКА: у взрос­лых ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие обес­пе­чи­ва­ет­ся ежед­нев­ным ра­зо­вым пе­ро­раль­ным при­емом пре­па­ра­та в до­зе 50-100 мг. Оп­ти­маль­ный эф­фект дос­ти­га­ет­ся че­рез од­ну-две не­де­ли. Даль­ней­ше­го сни­же­ния АД мож­но дос­тичь, при­ме­няя те­нор­мин в ком­би­на­ции с дру­ги­ми ги­по­тен­зив­ны­ми сред­с­т­ва­ми. Со­че­та­ние те­нор­ми­на с ди­уре­ти­ка­ми, обес­пе­чи­ва­ет вы­со­кую эф­фек­тив­ность ле­че­ния ги­пер­тен­зии. У боль­шин­с­т­ва па­ци­ен­тов, стра­да­ющих сте­но­кар­ди­ей, по­ло­жи­тель­ный те­ра­пев­ти­чес­кий эф­фект дос­ти­га­ет­ся пос­ле ежед­нев­но­го при­ме­не­ния 100 мг в ви­де ра­зо­вой или двух­ра­зо­вой до­зы. Ве­ро­ят­ность то­го, что уве­ли­че­ние до­зы бу­дет спо­соб­с­т­во­вать до­пол­ни­тель­но­му бла­гоп­ри­ят­но­му дей­с­т­вию дан­но­го ле­кар­с­т­вен­но­го сред­с­т­ва ма­ла.

    Поскольку нет дан­ных об ис­поль­зо­ва­нии те­нор­ми­на в пе­ди­ат­ри­чес­кой прак­ти­ке, его не ре­ко­мен­ду­ет­ся наз­на­чать де­тям.

    Для лю­дей по­жи­ло­го воз­рас­та и па­ци­ен­тов с по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью до­за мо­жет быть умень­ше­на. У па­ци­ен­тов с кли­рен­сом кре­ати­ни­на, пре­вы­ша­ющим 35 мл/мин/1,73 кв.м (при нор­ме 100-150 мл/мин/1,73 кв.м) зна­чи­тель­ной ку­му­ля­ции те­нор­ми­на не про­ис­хо­дит. Для па­ци­ен­тов с кли­рен­сом кре­ати­ни­на 15-35 мл/мин/1,73 кв.м (что эк­ви­ва­лен­т­но 300-600 мкмоль/литр сы­во­ро­точ­но­го кре­ати­ни­на) пе­ро­раль­ная су­точ­ная до­за дол­ж­на сос­тав­лять 50 мг. Для па­ци­ен­тов с кли­рен­сом кре­ати­ни­на ме­нее 15 мл/мин/1,73 кв.м (что эк­ви­ва­лен­т­но бо­лее 600 мкмоль/литр сы­во­ро­точ­но­го кре­ати­ни­на) пе­ро­раль­ная до­за дол­ж­на быть рав­ной 50 мг при при­еме че­рез день.

    Пациентам, на­хо­дя­щим­ся на ге­мо­ди­али­зе, сле­ду­ет пе­ро­раль­но при­ни­мать 50 мг те­нор­ми­на пос­ле каж­до­го се­ан­са ди­али­за. Это не­об­хо­ди­мо про­во­дить в ста­ци­онар­ных ус­ло­ви­ях, так как мо­жет иметь мес­то зна­чи­тель­ное па­де­ние АД.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АВ бло­ка­да вто­рой и треть­ей сте­пе­ни, кар­ди­оген­ный шок, тя­же­лая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность (IIБ-III ста­дии).

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью, с хро­ни­чес­кой об­с­т­рук­ци­ей ды­ха­тель­ных пу­тей. Од­ним из фар­ма­ко­ло­ги­чес­ких дей­с­т­вий те­нор­ми­на яв­ля­ет­ся сни­же­ние ЧСС. При этом до­за пре­па­ра­та мо­жет быть умень­ше­на. Те­нор­мин мо­ди­фи­ци­ру­ет та­хи­кар­дию ги­пог­ли­ке­мии. У па­ци­ен­тов с ИБС, как и в слу­ча­ях при­ме­не­ния дру­гих бе­та-бло­ка­то­ров, ле­че­ние те­нор­ми­ном сле­ду­ет прек­ра­щать пос­те­пен­но. Те­нор­мин мо­жет усу­губ­лять рас­строй­с­т­ва пе­ри­фе­ри­чес­кой ар­те­ри­аль­ной цир­ку­ля­ции.

    В пе­ри­од те­ра­пии бе­та-бло­ка­то­ра­ми у па­ци­ен­тов с отя­го­щен­ным ал­лер­го­ло­ги­чес­ким анам­не­зом, ре­ак­ции ги­пер­чув­с­т­ви­тель­нос­ти мо­гут про­яв­лять­ся в бо­лее вы­ра­жен­ной фор­ме. Дан­ные па­ци­ен­ты мо­гут не ре­аги­ро­вать на обыч­ные до­зы ад­ре­на­ли­на, при­ме­ня­емо­го при ле­че­нии ал­лер­ги­чес­ких ре­ак­ций.

    Бета-блокаторы сле­ду­ет с ос­то­рож­нос­тью наз­на­чать в со­че­та­нии с та­ки­ми ан­ти­арит­ми­чес­ки­ми сред­с­т­ва­ми 1 клас­са, как ди­зо­пи­ра­мид и в со­че­та­нии с ве­ра­па­ми­лом па­ци­ен­там с на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции же­лу­доч­ков. Дан­ной ком­би­на­ции сле­ду­ет из­бе­гать в от­но­ше­нии па­ци­ен­тов с на­ру­ше­ни­ями про­во­ди­мос­ти. Внут­ри­вен­ное вве­де­ние ве­ра­па­ми­ла не сле­ду­ет осу­щес­т­в­лять в те­че­ние 48 ча­сов пос­ле прек­ра­ще­ния при­ме­не­ния те­нор­ми­на.

    Бета-блокаторы мо­гут уси­ли­вать ги­пер­тен­зию, воз­ник­шую пос­ле прек­ра­ще­ния при­ме­не­ния кло­ни­ди­на. Ес­ли оба ле­кар­с­т­вен­ных сред­с­т­ва при­ме­ня­ют­ся од­нов­ре­мен­но, при­ме­не­ние бе­та-бло­ка­то­ра сле­ду­ет прек­ра­тить за нес­коль­ко дней до прек­ра­ще­ния при­ме­не­ния кло­ни­ди­на. При за­ме­не кло­ни­ди­на те­ра­пи­ей бе­та-бло­ка­то­ром с при­ме­не­ни­ем пос­лед­не­го сле­ду­ет пов­ре­ме­нить в те­че­ние нес­коль­ких дней пос­ле прек­ра­ще­ния при­ме­не­ния кло­ни­ди­на.

    При про­ве­де­нии анас­те­зии сред­с­т­вом вы­бо­ра дол­ж­но стать анес­те­зи­ру­ющее сред­с­т­во, об­ла­да­ющее на­имень­шим от­ри­ца­тель­ным инот­роп­ным дей­с­т­ви­ем.

    Применение те­нор­ми­на вряд ли ка­ким-ли­бо от­ри­ца­тель­ным об­ра­зом ска­жет­ся на спо­соб­нос­ти па­ци­ен­тов вес­ти ма­ши­ну или ра­бо­тать с тех­ни­кой.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: те­нор­мин про­хо­дит че­рез пла­цен­тар­ный барь­ер. Ис­сле­до­ва­ний от­но­си­тель­но­го при­ме­не­ния те­нор­ми­на в пер­вом три­мес­т­ре не име­ет­ся, по­это­му воз­мож­ность его вред­но­го дей­с­т­вия на плод ис­к­лю­чать нель­зя. Те­нор­мин под тща­тель­ным кон­т­ро­лем при­ме­нял­ся при ле­че­нии ги­пер­тен­зии в треть­ем три­мес­т­ре. При­ме­не­ние те­нор­ми­на у бе­ре­мен­ных жен­щин в те­че­ние дли­тель­но­го пе­ри­ода при ле­че­нии лег­ких и уме­рен­ных форм ги­пер­тен­зии вы­зы­ва­ло за­дер­ж­ку внут­ри­ут­роб­но­го раз­ви­тия. Преж­де чем наз­на­чать те­нор­мин бе­ре­мен­ным жен­щи­нам, в час­т­нос­ти в пер­вом и во вто­ром три­мес­т­рах, или жен­щи­нам, ко­то­рые мо­гут за­бе­ре­ме­неть, сле­ду­ет оп­ре­де­лить со­от­но­ше­ние поль­зы от при­ме­не­ния дан­но­го ле­кар­с­т­вен­но­го сред­с­т­ва и воз­мож­но­го рис­ка для пло­да.

    Имеет мес­то зна­чи­тель­ная ку­му­ля­ция те­нор­ми­на в груд­ном мо­ло­ке. Кор­мя­щим ма­те­рям те­нор­мин сле­ду­ет наз­на­чать с ос­то­рож­нос­тью.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: по­хо­ло­да­ние ко­неч­нос­тей, ус­та­лость, на­ру­ше­ние де­ятель­нос­ти ЖКТ и в ред­ких слу­ча­ях бра­ди­кар­дию. Иног­да мо­гут иметь мес­то го­лов­ная боль, сме­на нас­т­ро­ений и усу­губ­ле­ние сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти. От­ме­ча­лись от­дель­ные слу­чаи рас­строй­с­т­ва сна, по­доб­но­го то­му, что наб­лю­да­ет­ся при при­ме­не­нии дру­гих бе­та-бло­ка­то­ров, ал­ло­пе­ции, тром­бо­ци­то­пе­нии, пур­пу­ры, псо­ри­ази­фор­м­ных кож­ных ре­ак­ций, обос­т­ре­ния псо­ри­аза и ус­ко­ре­ния бло­ка­ды сер­д­ца у чув­с­т­ви­тель­ных боль­ных. От­ме­че­ны кож­ная сыпь и/или су­хость глаз. Дан­ные слу­чаи ред­ки, и в боль­шин­с­т­ве из них сим­п­то­мы ис­че­за­ли пос­ле прек­ра­ще­ния ле­че­ния. Воз­мож­но прек­ра­ще­ние при­ме­не­ния ле­кар­с­т­вен­но­го сред­с­т­ва в тех слу­ча­ях, ког­да лю­бые по­доб­ные ре­ак­ции нель­зя объ­яс­нить ка­ки­ми-ли­бо ины­ми при­чи­на­ми.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 28 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ТЕНОРМИН (TE­NOR­MIN, ЛА­ХЕ­МА)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,05 или 0,1 ате­но­ло­ла.

    ФАЛИТОНСИН (FA­LI­TON­CIN, СА­ЛЮ­ТАС ФАХ­Л­БЕРГ-ЛИСТ Фар­ма)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,05 или 0,1 г ате­но­ло­ла. 50 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АУРАНОФИН АУРО­ПАН (AURO­PAN, КРКА П.О., Сло­ве­ния) ГОЛЬ­ДАР (GOL­DAR, КА­ДИ­ЛА Ла­бо­ра­то­риз, Ин­дия) 

    АУРОПАН (AURO­PAN, КРКА П.О.)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 3 мг аура­но­фи­на (0,87 мг зо­ло­та).

    СВОЙСТВА: ауро­пан - пре­па­рат зо­ло­та для при­ема внутрь. Он за­мед­ля­ет, а иног­да и ос­та­нав­ли­ва­ет про­цесс прог­рес­си­ро­ва­ния за­бо­ле­ва­ния. Мак­си­маль­ный эф­фект наб­лю­да­ет­ся при при­ме­не­нии пре­па­ра­та на ран­ней ста­дии за­бо­ле­ва­ния. Хо­ро­ший те­ра­пев­ти­чес­кий эф­фект дос­ти­га­ет­ся так­же у боль­ных с прог­рес­си­ру­ющим за­бо­ле­ва­ни­ем. Ауро­пан мож­но ком­би­ни­ро­вать с НПВП. Ме­ха­низм дей­с­т­вия зо­ло­та на се­год­няш­ний день до кон­ца не вы­яс­нен, но ус­та­нов­ле­но, что речь идет о раз­лич­ных им­мун­ных и не­им­мун­ных воз­дей­с­т­ви­ях.

    ПОКАЗАНИЯ: рев­ма­то­ид­ный ар­т­рит.

    ДОЗИРОВКА: обыч­ная су­точ­ная до­за сос­тав­ля­ет 6 мг, ко­то­рую мож­но при­ни­мать в 1 (2 таб­лет­ки по 3 мг) или в 2 при­ема (по 1 таб­лет­ке ут­ром и ве­че­ром). Таб­лет­ки при­ни­мать во вре­мя еды. В слу­чае, ес­ли в те­че­ние 4-6 ме­ся­цев не дос­ти­га­ет­ся те­ра­пев­ти­чес­кий эф­фект, до­зу мож­но уве­ли­чить до 9 мг, т.е. 3 ра­за в сут­ки по 1 таб­лет­ке.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ауро­пан не наз­на­ча­ет­ся боль­ным, у ко­то­рых от­ме­ча­ет­ся по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к зо­ло­ту и дру­гим тя­же­лым ме­тал­лам; с прог­рес­си­ру­ющи­ми за­бо­ле­ва­ни­ями по­чек, пе­че­ни и сис­те­мы ге­мо­по­эза; пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пе­ред на­ча­лом те­ра­пии ауро­па­ном не­об­хо­ди­мо про­вес­ти оп­ре­де­ле­ние уров­ня ге­мог­ло­би­на, тром­бо­ци­тов, тран­са­ми­наз, мо­че­ви­ны, кре­ати­ни­на, про­те­ина в мо­че. В те­че­ние пер­во­го го­да ле­че­ния не­об­хо­ди­мо каж­дый ме­сяц про­во­дить ла­бо­ра­тор­ный кон­т­роль со­дер­жа­ния лей­ко­ци­тов, тром­бо­ци­тов, мо­че­ви­ны и про­те­ина в мо­че. В те­че­ние вто­ро­го го­да ле­че­ния эти ис­сле­до­ва­ния нуж­но про­во­дить каж­дые 2-3 ме­ся­ца.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: от­но­си­тель­но час­то от­ме­ча­ет­ся пос­лаб­ле­ние сту­ла или да­же ди­арея, иног­да соп­ро­вож­да­ющи­еся бо­ля­ми в же­луд­ке или дру­ги­ми гас­т­ро­ин­тес­ти­наль­ны­ми сим­п­то­ма­ми. Во вре­мя те­ра­пии ауро­па­ном мо­гут по­явить­ся вы­сы­па­ния на ко­же и зуд, а так­же сто­ма­тит или конъ­юн­к­ти­вит. У не­ко­то­рых боль­ных в на­ча­ле ле­че­ния воз­ни­ка­ет ане­мия, а иног­да и лей­ко­пе­ния. Тром­бо­ци­то­пе­ния по­яв­ля­ет­ся ме­нее чем у 1% боль­ных, в свя­зи с этим те­ра­пию не­об­хо­ди­мо прек­ра­тить. При ле­че­нии ауро­па­ном мо­жет по­явить­ся пре­хо­дя­щая про­те­ину­рия. Те­ра­пия прек­ра­ща­ет­ся толь­ко в тех слу­ча­ях, ес­ли про­те­ину­рия боль­ше 1 г/сут­ки. Иног­да воз­ни­ка­ют пре­хо­дя­щие на­ру­ше­ния фун­к­ций пе­че­ни. Прек­ра­ще­ние те­ра­пии ауро­па­ном из-за по­боч­ных дей­с­т­вий слу­ча­ет­ся ред­ко.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ГОЛЬДАР (GOL­DAR, КА­ДИ­ЛА Ла­бо­ра­то­риз)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 3 мг аура­но­фи­на. 10 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АУРОТИОМАЛАТ НАТ­РИЯ ТА­УРЕ­ДОН (TA­URE­DON, БИК ГУЛЬ­ДЕН ГМБХ, Гер­ма­ния) 

    СОСТАВ: 1 ам­пу­ла со­дер­жит 0,01, 0,02 или 0,05 г ауро­ти­ома­ла­та нат­рия.

    СВОЙСТВА: та­уре­дон - ба­зис­ный пре­па­рат для ле­че­ния ауто­им­мун­ных за­бо­ле­ва­ний. Тор­мо­зит ан­ти­ген-ин­ду­ци­ро­ван­ную сти­му­ля­цию лим­фо­ци­тов, уг­не­та­ет фа­го­ци­тоз, ста­би­ли­зи­ру­ет ли­зо­со­маль­ные мем­б­ра­ны, бло­ки­ру­ет ан­ти­ген­ные де­тер­ми­нан­ты кол­ла­ге­но­вых во­ло­кон.

    ПОКАЗАНИЯ: рев­ма­то­ид­ный ар­т­рит, псо­ри­ати­чес­кий ар­т­рит, юве­ниль­ный рев­ма­то­ид­ный ар­т­рит.

    ДОЗИРОВКА: до­за под­би­ра­ет­ся ин­ди­ви­ду­аль­но. На 1-ой не­де­ле ле­че­ния пре­па­рат вво­дят 1 раз в до­зе 10 мг, на 2-ой не­де­ле - 1 раз в до­зе 20 мг, на 3-ей не­де­ле - 1 раз в до­зе 50 мг. На­чи­ная с 4-ой не­де­ли, в те­че­ние 20 не­дель пре­па­рат вво­дят еже­не­дель­но в до­зе 50 мг. За­тем пе­ре­хо­дят на под­дер­жи­ва­ющую те­ра­пию до­зой 50 мг в ме­сяц до об­щей вве­ден­ной до­зы 3 г. По по­ка­за­ни­ям пре­па­рат мо­жет при­ме­нят­ся го­да­ми по 1-ой инъ­ек­ции (50 мг) в ме­сяц. Та­уре­дон вво­дит­ся толь­ко глу­бо­ко в/м.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: на­ру­ше­ния кро­вет­во­ре­ния; ос­лож­нен­ный са­хар­ный ди­абет; неф­ро­зы и неф­ри­ты; тя­же­лое по­ра­же­ние пе­че­ни; яз­вен­ный ко­лит; пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: эози­но­фи­лия, лей­ко­пе­ния, тром­бо­ци­то­пе­ния, аг­ра­ну­ло­ци­тоз. Иног­да - эк­зан­те­ма, гин­ги­вит, сто­ма­тит, эн­те­ро­ко­лит, ци­лин­д­ру­рия, ге­ма­ту­рия, про­те­ину­рия. Вы­ра­жен­ные по­боч­ные яв­ле­ния мо­гут слу­жить по­во­дом для прек­ра­ще­ния те­ра­пии пре­па­ра­том.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 ам­пул в упа­ков­ке.

    АЦЕБУТОЛОЛА ГИД­РОХ­ЛО­РИД СЕК­Т­РАЛЬ (SEC­T­RAL, ПОЛЬ­ФА, Поль­ша) СЕК­Т­РАЛЬ (SEC­T­RAL, РОН-ПУ­ЛЕНК РО­РЕР, США-Фран­ция) 

    СЕКТРАЛЬ (SEC­T­RAL, ПОЛЬ­ФА)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,2 или 0,4 г аце­бу­то­ло­ла.

    СВОЙСТВА: кар­ди­осе­лек­тив­ный бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­тор с ССА и мем­б­ра­нос­та­би­ли­зи­ру­ющим дей­с­т­ви­ем. Об­ла­да­ет ан­ти­ан­ги­наль­ным, ги­по­тен­зив­ным и ан­ти­арит­ми­чес­ким эф­фек­та­ми. В по­кое ма­ло вли­я­ет на ав­то­ма­тизм си­ну­со­во­го уз­ла, ЧСС, сок­ра­ти­мость ми­окар­да. При фи­зи­чес­кой и пси­хо­эмо­ци­ональ­ной наг­руз­ке вы­зы­ва­ет уре­же­ние ЧСС, умень­ше­ние сер­деч­но­го выб­ро­са и пот­реб­нос­ти ми­окар­да в кис­ло­ро­де. Ока­зы­ва­ет ги­по­тен­зив­ный эф­фект, ко­то­рый ста­би­ли­зи­ру­ет­ся к кон­цу 2-ой не­де­ли наз­на­чен­но­го кур­са. При при­ме­не­нии в сред­них те­ра­пев­ти­чес­ких до­зах не ока­зы­ва­ет су­щес­т­вен­но­го вли­яния на глад­кую мус­ку­ла­ту­ру брон­хов и пе­ри­фе­ри­чес­ких ар­те­рий. Не ока­зы­ва­ет су­щес­т­вен­но­го вли­яния на уг­ле­вод­ный и ли­пид­ный об­ме­ны.

    ПОКАЗАНИЯ: ар­те­ри­аль­ная ги­пер­то­ния; про­фи­лак­ти­ка прис­ту­пов сте­но­кар­дии; на­ру­ше­ния рит­ма сер­д­ца (над­же­лу­доч­ко­вая та­хи­кар­дия, эк­с­т­ра­сис­то­лия).

    ДОЗИРОВКА: сред­няя су­точ­ная до­за сос­тав­ля­ет 400 мг в 1 или 2 при­ема. Мак­си­маль­ная су­точ­ная до­за - 800 мг.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АВ бло­ка­да II, III сте­пе­ни; си­но­а­ури­ку­ляр­ная бло­ка­да; бра­ди­кар­дия (ЧСС ме­нее 50 уда­ров в мин.); син­д­ром сла­бос­ти си­ну­со­во­го уз­ла; ги­по­то­ния; хро­ни­чес­кая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность IIБ-III ста­дии; ос­т­рая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность; ме­та­бо­ли­чес­кий аци­доз; брон­хи­аль­ная ас­т­ма; тя­же­лые рас­строй­с­т­ва пе­ри­фе­ри­чес­ко­го кро­во­об­ра­ще­ния; пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти; лак­та­ция; по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к аце­бу­то­ло­лу.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с брон­хо­об­с­т­рук­тив­ным син­д­ро­мом, вы­ра­жен­ны­ми на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции по­чек, с са­хар­ным ди­абе­том (осо­бен­но при его ла­биль­ном те­че­нии), бо­лез­нью Рей­но и раз­лич­ны­ми об­ли­те­ри­ру­ющи­ми за­бо­ле­ва­ни­ями пе­ри­фе­ри­чес­ких ар­те­рий, фе­ох­ро­мо­ци­то­мой (в этом слу­чае не­об­хо­ди­мо пред­ва­ри­тель­ное ле­че­ние аль­фа-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ра­ми).

    У боль­ных с пе­че­ноч­ной не­дос­та­точ­нос­тью тре­бу­ет­ся кор­рек­ция ре­жи­ма до­зи­ров­ки. От­ме­ну сек­т­ра­ля сле­ду­ет про­во­дить пос­те­пен­но, сни­жая до­зу в те­че­ние 2 не­дель или бо­лее.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: воз­мож­ны тош­но­та, ди­арея, по­хо­ло­да­ние и па­рес­те­зии ко­неч­нос­тей, кож­ные ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции. Ред­ко бы­ва­ют на­ру­ше­ния АВ про­во­ди­мос­ти, бра­ди­кар­дия, вы­ра­жен­ная ги­по­то­ния, го­ло­вок­ру­же­ние, утом­ля­емость. У пред­рас­по­ло­жен­ных па­ци­ен­тов воз­мож­ны ухуд­ше­ние брон­хи­аль­ной про­хо­ди­мос­ти, по­яв­ле­ние сим­п­то­мов сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: не ре­ко­мен­ду­ет­ся со­че­та­ние сек­т­ра­ля с ами­ода­ро­ном, ве­ра­па­ми­лом, хи­ни­ди­ном, га­ло­ген­со­дер­жа­щи­ми сред­с­т­ва­ми для нар­ко­за, ин­су­ли­ном, про­из­вод­ны­ми суль­фо­нил­мо­че­ви­ны, пре­па­ра­та­ми, со­дер­жа­щи­ми гид­ро­окись алю­ми­ния.

    Осторожно наз­на­ча­ют пре­па­рат од­нов­ре­мен­но с ин­до­ме­та­ци­ном и ней­ро­леп­ти­ка­ми.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    СЕКТРАЛЬ (SEC­T­RAL, РОН-ПУ­ЛЕНК РО­РЕР)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 200 или 400 мг аце­бу­то­ло­ла; 20 или 30 таб­ле­ток в упа­ков­ке со­от­вет­с­т­вен­но.

    АЦЕНОЗИН АЦЕ­НО­ЗИН (ACE­NO­SIN, ХЕ­МО­ФАРМ Д.Д., Югос­ла­вия)  БРИ­НЕР­ДИН (BRI­NER­DIN, САН­ДОЗ Фар­ма ЛТД, Швей­ца­рия), НОР­МА­ТЕНС (NOR­MA­TENS, ПОЛЬ­ФА, Поль­ша) - пре­па­ра­ты с ана­ло­гич­ным со­дер­жа­ни­ем ак­тив­ных ком­по­нен­тов.

    СОСТАВ: 1 дра­же со­дер­жит 0,5 мг ди­гид­ро­эр­гок­рис­ти­на, 0,1 мг ре­зер­пи­на и 5 мг кло­па­ми­да.

    СВОЙСТВА: дей­с­т­вие пре­па­ра­та обус­лов­ле­но сум­мой эф­фек­тов, при­су­щих его сос­тав­ным ком­по­нен­там. Ди­гид­ро­эр­гок­рис­тин, бло­ки­руя аль­фа-ад­ре­но­ре­цеп­то­ры ар­те­ри­аль­ных со­су­дов, ока­зы­ва­ет со­су­до­рас­ши­ря­ющее дей­с­т­вие и сни­жа­ет об­ще­го пе­ри­фе­ри­чес­кое со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние. Ре­зер­пин - сим­па­то­ли­тик, сни­жа­ет ЧСС, ока­зы­вет цен­т­раль­ное се­да­тив­ное дей­с­т­вие. Кло­па­мид - ди­уре­тик сред­ней си­лы дей­с­т­вия, спо­соб­с­т­ву­ет вы­ве­де­нию из ор­га­низ­ма ионов нат­рия, хло­ра, ка­лия и во­ды.

    ПОКАЗАНИЯ: сла­бая и уме­рен­ная ар­те­ри­аль­ная ги­пер­то­ния.

    ДОЗИРОВКА: до­зу пре­па­ра­та под­би­ра­ют ин­ди­ви­ду­аль­но. Обыч­но на­чаль­ная до­за сос­тав­ля­ет по 1 дра­же в сут­ки (утром). При не­об­хо­ди­мос­ти до­зу уве­ли­чи­ва­ют до 2 дра­же в сут­ки (в 2 при­ема). Пос­ле ста­би­ли­за­ции АД под­дер­жи­ва­ющая до­за - по 1 дра­же ежед­нев­но или че­рез день.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ком­по­нен­там пре­па­ра­та; не­дав­но пе­ре­не­сен­ный ин­фаркт ми­окар­да; на­ру­ше­ния кро­вет­во­ре­ния; тя­же­лые на­ру­ше­ния фун­к­ции пе­че­ни и по­чек; деп­рес­сия; ги­по­ка­ли­емия; яз­вен­ная бо­лезнь же­луд­ка и две­над­ца­ти­пер­с­т­ной киш­ки в фа­зе обос­т­ре­ния; яз­вен­ный ко­лит; тя­же­лые фор­мы сте­но­кар­дии и арит­мий; фе­ох­ро­мо­ци­то­ма; пар­кин­со­низм; пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с са­хар­ным ди­абе­том, по­даг­рой, брон­хо­об­с­т­рук­тив­ным син­д­ро­мом. Па­ци­ен­ты, при­ни­ма­ющие пре­па­рат, дол­ж­ны воз­дер­жи­вать­ся от всех по­тен­ци­аль­но опас­ных ви­дов де­ятель­нос­ти, тре­бу­ющих по­вы­шен­но­го вни­ма­ния и быс­т­рой ре­ак­ции.

    В пе­ри­од ле­че­ния аце­но­зи­ном не­об­хо­ди­мо кон­т­ро­ли­ро­вать со­дер­жа­ние ка­лия в кро­ви и пси­хи­чес­кое сос­то­яние боль­ных. При дли­тель­ном при­ме­не­нии пре­па­ра­та ре­ко­мен­ду­ет­ся ди­ета с по­вы­шен­ным со­дер­жа­ни­ем ка­лия или до­пол­ни­тель­ное наз­на­че­ние пре­па­ра­тов ка­лия.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: тош­но­та, рво­та, ги­по­ка­ли­емия, ги­по­нат­ри­емия, за­ло­жен­ность но­са, ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции. В от­дель­ных слу­ча­ях ги­пе­ру­ри­ке­мия, ги­пер­г­ли­ке­мия, ор­тос­та­ти­чес­кая ги­по­то­ния, мы­шеч­ная сла­бость, деп­рес­сия. При дли­тель­ном при­ме­не­нии пре­па­ра­та в вы­со­ких до­зах воз­мож­ны па­рес­те­зии, им­по­тен­ция, ги­не­ко­мас­тия, на­ру­ше­ния мо­че­ис­пус­ка­ния и зре­ния.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: не ре­ко­мен­ду­ет­ся од­нов­ре­мен­ное при­ме­не­ние ин­ги­би­то­ров МАО, ле­во­до­пы и аце­та­ло­за­ми­да. Аце­но­зин ос­лаб­ля­ет эф­фек­тив­ность пе­ро­раль­ных ги­пог­ли­ке­ми­чес­ких пре­па­ра­тов, три­цик­ли­чес­ких ан­ти­деп­рес­сан­тов, ан­ти­ко­агу­лян­тов. Мо­жет пот­ре­бо­вать­ся сни­же­ние их до­зы пре­па­ра­тов ли­тия при со­че­та­нии их с аце­но­зи­ном. При од­нов­ре­мен­ном при­еме бар­би­ту­ра­тов или упот­реб­ле­нии ал­ко­го­ля уси­ли­ва­ет­ся ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие аце­но­зи­на, а со­че­та­ние с глю­ко­кор­ти­кос­те­ро­ид­ны­ми или сла­би­тель­ны­ми сред­с­т­ва­ми по­вы­ша­ет риск раз­ви­тия ги­по­ка­ли­емии.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 50 дра­же в упа­ков­ке.

    АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИС­ЛО­ТА АЛ­КА-ЗЕЛЬ­Т­ЦЕР (ALKA-SEL­T­ZER, БА­ЙЕР АГ, Гер­ма­ния) АН­БОЛ (ANBOL, Ай-Си-Эн ГА­ЛЕ­НИ­КА, Югос­ла­вия) АНО­ПИ­РИН (ANOP­Y­RIN, А/О СЛО­ВА­КО­ФАР­МА, Сло­ва­кия) АПО-АСА (APO-ASA, АПО­ТЕКС Инк., Ка­на­да) АС­ПИ­ЗОЛ (ASPI­SOL, БА­ЙЕР АГ, Гер­ма­ния) АС­ПИ­РИН (ASPI­RIN, БА­ЙЕР АГ, Гер­ма­ния) АС­ПИ­РИН (ASPI­RIN, Ж.Р. ШАР­МА ОВЕР­СИС ПВТ, Ин­дия) АС­ПИ­РИН (ASPI­RIN, ПЬЕР ФАБР Ме­ди­ка­мент, Фран­ция) АС­ПИ­РИН 100 (ASPI­RIN 100, БА­ЙЕР АГ, Гер­ма­ния) АС­ПИ­РИН P (ASPI­RIN S, Ж.Р. ШАР­МА ОВЕР­СИС ПВТ, Ин­дия) АС­ПИ­РИН ДИС­ПЕР­ГИ­РУ­ЕМЫЙ (ASPI­RIN DIS­PER­GO­US, НАТ­КО, Ин­дия) АС­П­РО (ASPRO, Ф. Хоф­фманн-Ля РОШ, Швей­ца­рия) АСС 100-МЕР­К­ЛЕ (ASS 100-MER­C­K­LE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия) АСС-МЕР­К­ЛЕ (ASS-MER­C­K­LE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия) АЦЕ­ЗАЛ (ACE­SAL, БИК ГУЛЬ­ДЕН ГМБХ, Гер­ма­ния) АЦЕ­ТИ­ЛИН (ACE­TI­LIN, БРИС­ТОЛЬ-МА­ЙЕРС СКВИББ, США) АЦЕ­ТИЛ­СА­ЛИ­ЦИЛ­БЕ­НЕ (ACET­Y­L­SA­LIC­Y­L­BE­NE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ,

    Австрия) АЦЕ­ТИ­САЛ pH-8 (ACE­TI­SAL pH-8, Ай-Си-Эн ГА­ЛЕ­НИ­КА, Югос­ла­вия) АЦИЛ­ПИ­РИН РАС­Т­ВО­РИ­МЫЙ (ACYLPYRIN EF­FER­VES­KENS,

    А/О СЛО­ВА­КО­ФАР­МА, Сло­ва­кия) КОЛЬ­ФА­РИТ (COL­FA­RIT, БА­ЙЕР АГ, Гер­ма­ния) МИ­ДОЛ (MI­DOL, ХЕ­МО­ФАРМ Д.Д., Югос­ла­вия) НО­ВАН­ДОЛ (NO­VAN­DOL, ЗДРАВ­ЛЕ, Югос­ла­вия) НЬЮ-АС­ПЕР (NEW-AS­PER, СПЕ­ЦИ­ФАР С.А., Гре­ция) 

    АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР (ALKA-SEL­T­ZER, БА­ЙЕР АГ)

    СОСТАВ: 1 "ши­пу­чая" таб­лет­ка со­дер­жит 324 мг аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты, 965 мг ли­мон­ной кис­ло­ты и 1625 мг нат­рия би­кар­бо­на­та.

    СВОЙСТВА: аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та об­ла­да­ет жа­ро­по­ни­жа­ющим, про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным эф­фек­та­ми, а так­же ан­ти­аг­ре­ган­т­ным дей­с­т­ви­ем. Нат­рия би­кар­бо­нат ней­т­ра­ли­зу­ет сво­бод­ную со­ля­ную кис­ло­ту в же­луд­ке, что умень­ша­ет риск воз­ник­но­ве­ния уль­це­ро­ген­но­го дей­с­т­вия аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты.

    ПОКАЗАНИЯ: го­лов­ные бо­ли, пос­то­ян­ные и крат­ков­ре­мен­ные бо­ли у па­ци­ен­тов с по­вы­шен­ной кис­лот­нос­тью же­лу­доч­но­го со­ка.

    ДОЗИРОВКА: ра­зо­вая до­за для взрос­лых - 1-2 таб­лет­ки. Мак­си­маль­ная су­точ­ная до­за - 8 таб­ле­ток. Де­тям наз­на­ча­ют ра­зо­вую до­зу по 0,5-1,5 таб­лет­ки; мак­си­маль­ная су­точ­ная до­за - 4 таб­лет­ки. Пе­ред при­ме­не­ни­ем пре­па­рат сле­ду­ет рас­т­во­рить в 1 ста­ка­не во­ды (тем­пе­ра­ту­ра не дол­ж­на пре­вы­шать 25 град. С).

    Нежелательно при­ме­не­ние в по­вы­шен­ных до­зах.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не сле­ду­ет при­ме­нять при па­то­ло­ги­чес­кой склон­нос­ти к кро­во­те­че­ни­ям. Не­же­ла­тель­но при­ме­нять пре­па­рат при од­нов­ре­мен­ной те­ра­пии ан­ти­ко­агу­лян­та­ми (нап­ри­мер, про­из­вод­ны­ми ку­ма­ри­на, ге­па­ри­ном), при не­дос­тат­ке глю­ко­зо-6-фос­фат­де­гид­ро­ге­на­зы; при ас­т­ме, по­вы­шен­ной чув­с­т­ви­тель­нос­ти к са­ли­ци­ла­там и дру­гим про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным и про­ти­во­рев­ма­ти­чес­ким сред­с­т­вам или иным ал­лер­ге­нам; при хро­ни­чес­ких или ре­ци­ди­ви­ру­ющих за­бо­ле­ва­ни­ях же­луд­ка и две­над­ца­ти­пер­с­т­ной киш­ки, при на­ру­ше­ни­ях фун­к­ции по­чек; в пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти, осо­бен­но в пос­лед­нем три­мес­т­ре.

    Для ле­че­ния де­тей и под­рос­т­ков с ли­хо­ра­доч­ны­ми сос­то­яни­ями ал­ка-зель­т­цер дол­жен при­ме­нять­ся толь­ко тог­да, ког­да дру­гие ме­ры не да­ют эф­фек­та. Ес­ли при этих сос­то­яни­ях наб­лю­да­ет­ся дли­тель­но неп­рек­ра­ща­юща­яся рво­та, то это мо­жет быть приз­на­ком син­д­ро­ма Ре­йе.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: в ред­ких слу­ча­ях - ги­пе­рер­ги­чес­кие ре­ак­ции (нап­ри­мер, кож­ные, прис­ту­пы одыш­ки); в очень ред­ких слу­ча­ях - жа­ло­бы со сто­ро­ны ЖКТ, же­лу­доч­но-ки­шеч­ные кро­во­те­че­ния, тром­бо­ци­то­пе­ния.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: уси­ли­ва­ет­ся дей­с­т­вие ан­ти­ко­агу­лян­тов (нап­ри­мер, про­из­вод­ных ку­ма­ри­на, ге­па­ри­на); риск же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го кро­во­те­че­ния при од­нов­ре­мен­ном ле­че­нии кор­ти­кос­те­ро­ида­ми; не­же­ла­тель­ны со­че­та­ния со все­ми НПВП, ги­пог­ли­ке­ми­зи­ру­ющи­ми сред­с­т­ва­ми (про­из­вод­ны­ми суль­фа­нил­мо­че­ви­ны), ме­тот­рек­са­том.

    Снижает эф­фек­тив­ность дей­с­т­вия спи­ро­но­лак­то­на, фу­ро­се­ми­да, про­ти­во­по­даг­ри­чес­ких средств.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: сим­п­то­ма­ми пе­ре­до­зи­ров­ки у де­тей и боль­ных по­жи­ло­го воз­рас­та мо­гут быть го­ло­вок­ру­же­ние и звон в ушах.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10, 20 и 40 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АНБОЛ (ANBOL, Ай-Си-Эн ГА­ЛЕ­НИ­КА)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,3 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 20 или 300 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АНОПИРИН (ANOP­Y­RIN, А/О СЛО­ВА­КО­ФАР­МА)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,4 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты, 0,111 г кар­бо­на­та каль­ция и 0,1 г гли­ци­на. 10 "бу­фер­ных" таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АПО-АСА (APO-ASA, АПО­ТЕКС Инк.)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,325 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты.

    АСПИЗОЛ (ASPI­SOL, БА­ЙЕР АГ)

    СОСТАВ: 1 фла­кон с су­хим ве­щес­т­вом для инъ­ек­ций со­дер­жит 0,9 г DL-ли­зин­мо­но­аце­тил­са­ли­ци­ла­та (что со­от­вет­с­т­ву­ет 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты) и 0,1 г ами­но­ук­сус­ной кис­ло­ты, 1 ам­пу­ла рас­т­во­ри­те­ля со­дер­жит 5 мл во­ды для инъ­ек­ций.

    СВОЙСТВА: аце­тил­са­ли­ци­лат хо­ро­шо рас­т­во­рим в во­де. Рас­т­вор мож­но вво­дить в/в и в/м. Спектр дей­с­т­вия ас­пи­зо­ла со­от­вет­с­т­ву­ет спек­т­ру дей­с­т­вия аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. Од­на­ко, аналь­ге­зи­ру­ющее дей­с­т­вие нас­ту­па­ет нам­но­го быс­т­рее, чем при при­еме внутрь. Бо­лее вы­ра­жен­ным яв­ля­ет­ся так­же жа­ро­по­ни­жа­ющее, про­ти­во­рев­ма­ти­чес­кое и про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное дей­с­т­вие. При в/м и в/в инъ­ек­ции ин­ги­би­ро­ва­ние аг­ре­га­ции тром­бо­ци­тов нас­ту­па­ет быс­т­ро, при в/в вве­де­нии уже при­мер­но че­рез 2 мин.

    ПОКАЗАНИЯ: пос­ле­опе­ра­ци­он­ные и дру­гие сос­то­яния, соп­ро­вож­да­ющи­еся бо­ле­вым син­д­ро­мом, нап­ри­мер, ко­ли­ко­по­доб­ные бо­ли (если не­об­хо­ди­мо, вмес­те со спаз­мо­ли­ти­чес­ким сред­с­т­вом); ги­пер­тер­мия; рев­ма­ти­чес­кие за­бо­ле­ва­ния; нев­рал­гии и нев­ри­ты; вос­па­ле­ние по­вер­х­нос­т­ных вен; для пре­дот­в­ра­ще­ния пос­ле­опе­ра­ци­он­ных тром­бо­зов и эм­бо­лий.

    У де­тей и под­рос­т­ков з за­бо­ле­ва­ни­ями, соп­ро­вож­да­ющи­ми­ся по­вы­ше­ни­ем тем­пе­ра­ту­ры те­ла, из-за воз­мож­но­го нас­туп­ле­ния син­д­ро­ма Ре­йе ас­пи­зол сле­ду­ет при­ме­нять лишь в том слу­чае, ког­да дру­гие ме­роп­ри­ятия не да­ют эф­фек­та.

    ДОЗИРОВКА: для взрос­лых обыч­но сос­тав­ля­ет 1 фла­кон; при очень силь­ных бо­лях, для пре­ме­ди­ка­ции при опе­ра­тив­ных вме­ша­тель­с­т­вах, а так­же при ко­ли­ко­по­доб­ных бо­лях за один раз сле­ду­ет вво­дить со­дер­жи­мое 2 фла­ко­нов. При пов­тор­ном при­ме­не­нии не сле­ду­ет пре­вы­шать су­точ­ной до­зы в 10 фла­ко­нов.

    Обычная су­точ­ная до­за для де­тей, вклю­чая груд­ных де­тей, сос­тав­ля­ет 10-25 мг/кг ве­са. Эту су­точ­ную до­зу сле­ду­ет раз­де­лить на 2-3 вве­де­ния.

    Используют толь­ко све­жеп­ри­го­тов­лен­ный рас­т­вор.

    Как ан­ти­ко­агу­лянт - 1-2 фла­ко­на с су­хим ве­щес­т­вом в сут­ки вплоть до пе­ре­хо­да на пе­ро­раль­ную те­ра­пию коль­фа­ри­том (Col­fa­rit). Рас­т­во­ри­тель до­бав­ля­ют к су­хо­му ве­щес­т­ву; рас­т­во­ре­ние про­ис­хо­дит при неп­ро­дол­жи­тель­ном встря­хи­ва­нии.

    Внутривенно вво­дить толь­ко све­жеп­ри­го­тов­лен­ный, проз­рач­ный рас­т­вор. Его мож­но так­же до­бав­лять к рас­т­во­ру для неп­ро­дол­жи­тель­но­го вли­ва­ния (1 фла­кон ас­пи­зо­ла на не бо­лее 250 мл рас­т­во­ра нат­рия хло­ри­да, глю­ко­зы или сор­би­та) или мед­лен­но вво­дить шпри­цем в ин­фу­зи­он­ную труб­ку вбли­зи ка­ню­ли.

    Аспизол мож­но инъ­еци­ро­вать глу­бо­ко в/м. При пов­тор­ном вве­де­нии ре­ко­мен­ду­ет­ся по­ме­нять мес­то инъ­ек­ции.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не сле­ду­ет при­ме­нять при яз­вен­ной бо­лез­ни и дру­гих за­бо­ле­ва­ни­ях же­луд­ка и две­над­ца­ти­пер­с­т­ной киш­ки; при па­то­ло­ги­чес­кой склон­нос­ти к кро­во­те­че­нию; при од­нов­ре­мен­ной те­ра­пии ан­ти­ко­агу­лян­та­ми (нап­ри­мер, про­из­вод­ны­ми ку­ма­ри­на, ге­па­ри­ном, за ис­к­лю­че­ни­ем низ­ко­до­зи­ро­ван­ной те­ра­пии ге­па­ри­ном (Low-do­ze-He­pa­rin), с од­нов­ре­мен­ным кон­т­ро­лем ко­агу­ля­ци­он­но­го ста­ту­са); при не­дос­тат­ке глю­ко­зо-6-фос­фат-де­гид­ро­ге­на­зы (из-за воз­мож­но­го ге­мо­ли­за тре­бу­ет­ся ин­ди­ви­ду­аль­ная оцен­ка со­от­но­ше­ния поль­зы и рис­ка); при ас­т­ме или при по­вы­шен­ной чув­с­т­ви­тель­нос­ти к са­ли­ци­ла­там и дру­гим про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным/п­ро­ти­во­рев­ма­ти­чес­ким сред­с­т­вам или иным ал­лер­ген­ным ве­щес­т­вам; при на­ру­ше­ни­ях фун­к­ции по­чек (тре­бу­ет­ся тща­тель­ный кон­т­роль); во вре­мя бе­ре­мен­нос­ти, в осо­бен­нос­ти в пос­лед­ний три­местр (учи­ты­вая воз­мож­ный по­вы­шен­ный риск кро­во­те­че­ния).

    Назначение пре­па­ра­та па­ци­ен­там с сен­ным нас­мор­ком, по­ли­па­ми но­са или хро­ни­чес­ки­ми ин­фек­ци­он­ны­ми за­бо­ле­ва­ни­ями ды­ха­тель­ных пу­тей (осо­бен­но в со­че­та­нии с яв­ле­ни­ями, на­по­ми­на­ющи­ми сен­ной нас­морк), а так­же для боль­ных с по­вы­шен­ной чув­с­т­ви­тель­нос­тью к бо­ле­уто­ля­ющим и про­ти­во­рев­ма­ти­чес­ким сред­с­т­вам лю­бо­го ти­па или дру­гим ве­щес­т­вам свя­за­но с рис­ком воз­ник­но­ве­ния прис­ту­па брон­хи­аль­ной ас­т­мы (аспи­ри­но­вая ас­т­ма). Ас­пи­зол не сле­ду­ет вво­дить пе­ред опе­ра­ци­ей, ког­да тре­бу­ет­ся пол­ный ге­мос­таз. При ре­гу­ляр­ном вве­де­нии в вы­со­ких до­зах кор­м­ле­ние грудью сле­ду­ет прек­ра­тить. У де­тей и под­рос­т­ков с за­бо­ле­ва­ни­ями, про­те­ка­ющи­ми с по­вы­ше­ни­ем тем­пе­ра­ту­ры те­ла, ас­пи­зол дол­жен при­ме­нять­ся толь­ко в том слу­чае, ког­да дру­гие ме­роп­ри­ятия не­эф­фек­тив­ны, и при неп­рек­ра­ща­ющей­ся рво­те не­об­хо­ди­мо его нуж­но ис­к­лю­чить.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: в ред­ких слу­ча­ях - ги­пе­рер­ги­чес­кие ре­ак­ции (нап­ри­мер, кож­ные, прис­ту­пы одыш­ки); в очень ред­ких слу­ча­ях - жа­ло­бы со сто­ро­ны ЖКТ, же­лу­доч­но-ки­шеч­ные кро­во­те­че­ния, тром­бо­ци­то­пе­ния.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: уси­ли­ва­ет­ся дей­с­т­вие ан­ти­ко­агу­лян­тов (нап­ри­мер, про­из­вод­ных ку­ма­ри­на, ге­па­ри­на); риск же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го кро­во­те­че­ния при од­нов­ре­мен­ном ле­че­нии кор­ти­кос­те­ро­ида­ми; не­же­ла­тель­ны со­че­та­ния со все­ми НПВП, ги­пог­ли­ке­ми­зи­ру­ющи­ми сред­с­т­ва­ми (про­из­вод­ны­ми суль­фа­нил­мо­че­ви­ны), ме­тот­рек­са­том. Сни­жа­ет эф­фек­тив­ность дей­с­т­вия спи­ро­но­лак­то­на, фу­ро­се­ми­да, про­ти­во­по­даг­ри­чес­ких средств. Ан­та­цид­ные пре­па­ра­ты от­ри­ца­тель­но вли­я­ют на под­дер­жа­ние вы­со­ких неп­ре­рыв­ных кон­цен­т­ра­ций са­ли­ци­ла­тов в кро­ви.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: при вы­со­ко­до­зо­вой дли­тель­ной те­ра­пии тре­бу­ет­ся ре­гу­ляр­ный кон­т­роль за фун­к­ци­ями пе­че­ни ( уров­нем тран­са­ми­наз), в осо­бен­нос­ти у де­тей. Сим­п­то­ма­ми пе­ре­до­зи­ров­ки у де­тей и боль­ных по­жи­ло­го воз­рас­та мо­гут быть го­ло­вок­ру­же­ние и звон в ушах.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 5 или 25 фла­ко­нов (в ком­п­лек­те с ам­пу­ла­ми) в упа­ков­ке.

    АСПИРИН (ASPI­RIN, БА­ЙЕР АГ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 20, 50 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АСПИРИН (ASPI­RIN, Ж.Р. ШАР­МА ОВЕР­СИС ПВТ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АСПИРИН (ASPI­RIN, ПЬЕР ФАБР Ме­ди­ка­мент)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 30, 100 или 1000 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АСПИРИН 100 (ASPI­RIN 100, БА­ЙЕР АГ)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты.

    СВОЙСТВА: аце­тил­са­ли­ци­ло­вая кис­ло­та об­ла­да­ет жа­ро­по­ни­жа­ющим, про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным эф­фек­та­ми. Умень­ша­ет аг­ре­га­цию тром­бо­ци­тов, пре­дот­в­ра­ща­ет об­ра­зо­ва­ние тром­бов.

    ПОКАЗАНИЯ: бо­ли (нап­ри­мер, го­лов­ные, зуб­ные, мы­шеч­ные и сус­тав­ные, бо­ли пос­ле травм), вос­па­ле­ние, ли­хо­ра­доч­ные сос­то­яния.

    Из-за воз­мож­но­го по­яв­ле­ния син­д­ро­ма Ре­йе ис­поль­зо­ва­ние пре­па­ра­та ас­пи­рин 100 для ле­че­ния де­тей и под­рос­т­ков с ли­хо­ра­доч­ны­ми за­бо­ле­ва­ни­ями до­пус­ка­ет­ся толь­ко тог­да, ког­да дру­гие ме­ры не да­ют же­ла­емо­го эф­фек­та.

    ДОЗИРОВКА: де­тям до 2 лет до­за под­би­ра­ет­ся ин­ди­ви­ду­аль­но. Ра­зо­вая до­за для де­тей в воз­рас­те от 2 до 3 лет сос­тав­ля­ет 1 таб­лет­ку; от 4 до 6 лет - 2 таб­лет­ки; от 7 до 9 лет - 3 таб­лет­ки. Крат­ность при­ема - 1-3 ра­за в сут­ки. Про­дол­жи­тель­ность ле­че­ния - 1-2 не­де­ли.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не сле­ду­ет при­ме­нять при яз­вен­ной бо­лез­ни же­луд­ка и две­над­ца­ти­пер­с­т­ной киш­ки.

    Далее см. ал­ка-зель­цер.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ, ЛЕ­КАР­С­Т­ВЕН­НЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ и ПЕ­РЕ­ДО­ЗИ­РОВ­КА: см. ал­ка-зель­цер.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АСПИРИН P (ASPI­RIN S, Ж.Р. ШАР­МА ОВЕР­СИС ПВТ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,35 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты, 0,105 г каль­ция кар­бо­на­та и 0,035 г ли­мон­ной кис­ло­ты без­вод­ной. 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АСПИРИН ДИС­ПЕР­ГИ­РУ­ЕМЫЙ (ASPI­RIN DIS­PER­GO­US, НАТ­КО)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: см. ас­пи­рин P.

    АСПРО (ASPRO, Ф. Хоф­фманн-Ля РОШ)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,32 или 0,5 г, 1 "ши­пу­чая" таб­лет­ка - 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты.

    ПОКАЗАНИЯ: пре­па­рат ока­зы­ва­ет быс­т­рое дей­с­т­вие при го­лов­ной бо­ли, зуб­ной бо­ли, бо­лез­нен­ных мен­с­т­ру­аци­ях, рев­ма­тиз­ме, иши­асе, прос­т­ре­ле, прос­ту­де, ли­хо­ра­доч­ных сос­то­яни­ях, грип­пе.

    ДОЗИРОВКА: ра­зо­вая да­за для взрос­лых - 1-2 (при миг­ре­ни 2) таб­лет­ки или "ши­пу­чие" таб­лет­ки. Ес­ли не­об­хо­ди­мо, пре­па­рат в той же до­зе мож­но пов­тор­но при­ни­мать че­рез каж­дые 4 ча­са. В те­че­ние су­ток не сле­ду­ет при­ни­мать бо­лее 6 таб­ле­ток по 0,5 г или 12 таб­ле­ток по 0,32 г. Де­тям до 12 лет пре­па­рат сле­ду­ет наз­на­чать с ос­то­рож­нос­тью. Де­тям в воз­рас­те 12-15 лет - 1 "ши­пу­чая" таб­лет­ка или 1 таб­лет­ка по 0,32 г; не сле­ду­ет при­ни­мать бо­лее 4 таб­ле­ток по 0,5 г или 6 таб­ле­ток по 0,32 г в те­че­ние су­ток. "Ши­пу­чие" таб­лет­ки сле­ду­ет пе­ред при­емом пол­нос­тью рас­т­во­рить в ста­ка­не во­ды.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: же­лу­доч­но-ки­шеч­ные яз­вы и кро­во­те­че­ния, ге­мор­ра­ги­чес­кий ди­атез, тя­же­лые на­ру­ше­ния фун­к­ции пе­че­ни, по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к са­ли­ци­ла­там, пе­ри­од ле­че­ния ан­ти­ко­агу­лян­та­ми и кор­ти­кос­те­ро­ида­ми, пос­лед­ний три­местр бе­ре­мен­нос­ти.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: бо­ле­уто­ля­ющие сред­с­т­ва не сле­ду­ет при­ни­мать пос­то­ян­но или в вы­со­ких до­зах без со­от­вет­с­т­ву­ющих по­ка­за­ний. Не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там, стра­да­ющим ди­абе­том, и бе­ре­мен­ным жен­щи­нам, де­тям и под­рос­т­кам при по­доз­ре­нии на грипп или вет­ря­ную ос­пу в ви­ду опас­нос­ти раз­ви­тия син­д­ро­ма Ре­йе. В пе­ри­од кор­м­ле­ния грудью сле­ду­ет от­ка­зать­ся от при­ема пре­па­ра­та в вы­со­ких до­зах.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 или 60 таб­ле­ток по 0,32 г, 10, 30 или 60 таб­ле­ток по 0,5 г, 12 или 20 "ши­пу­чих" таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АСС 100-МЕР­К­ЛЕ (ASS 100-MER­C­K­LE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 20 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АСС-МЕРКЛЕ (ASS-MER­C­K­LE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1, 0,3 или 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты.

    АЦЕЗАЛ (ACE­SAL, БИК ГУЛЬ­ДЕН ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 20 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АЦЕТИЛИН (ACE­TI­LIN, БРИС­ТОЛЬ-МА­ЙЕРС СКВИББ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: см. аце­зал.

    АЦЕТИЛСАЛИЦИЛБЕНЕ (ACET­Y­L­SA­LIC­Y­L­BE­NE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 кис­ло­то­ус­той­чи­вая таб­лет­ка со­дер­жит 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 20 или 500 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АЦЕТИСАЛ pH-8 (ACE­TI­SAL pH-8, Ай-Си-Эн ГА­ЛЕ­НИ­КА)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 "ши­пу­чая" таб­лет­ка со­дер­жит 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 15 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АЦИЛПИРИН РАС­Т­ВО­РИ­МЫЙ (ACYLPYRIN EF­FER­VES­KENS, А/О СЛО­ВА­КО­ФАР­МА)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1, 0,3 или 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 50 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    КОЛЬФАРИТ (COL­FA­RIT, БА­ЙЕР АГ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 кап­су­ла со­дер­жит 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 50 кап­сул в упа­ков­ке.

    МИДОЛ (MI­DOL, ХЕ­МО­ФАРМ Д.Д.)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,25 или 0,5 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 20 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    НОВАНДОЛ (NO­VAN­DOL, ЗДРАВ­ЛЕ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,3 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты.

    НЬЮ-АСПЕР (NEW-AS­PER, СПЕ­ЦИ­ФАР С.А.)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 500 мг аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты. 20 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    АЦИПИМОКС ОЛ­БЕ­ТАМ (OLBE­TAM, ФАР­МИ­ТА­ЛИЯ Кар­ло Эр­ба С.Р.Л., Ита­лия) 

    СОСТАВ: 1 кап­су­ла со­дер­жит 0,25 г аци­пи­мок­са.

    СВОЙСТВА: ги­по­ли­пи­де­ми­чес­кое сред­с­т­во, умень­ша­ющее со­дер­жа­ние в сы­во­рот­ке кро­ви триг­ли­це­ри­дов и сво­бод­ных жир­ных кис­лот. Уг­не­та­ет ли­по­лиз и ус­ко­ря­ет ка­та­бо­лизм ЛПОНП пос­ред­с­т­вом сти­му­ля­ции ли­поп­ро­те­ин­ли­па­зы.

    ПОКАЗАНИЯ: не­кор­ре­ги­ру­емая ди­етой и фи­зи­чес­ки­ми наг­руз­ка­ми ги­пер­ли­поп­ро­те­ине­мия IIA, IIБ, III, IV и V ти­пов.

    ДОЗИРОВКА: до­за пре­па­ра­та под­би­ра­ет­ся ин­ди­ви­ду­аль­но. Обыч­но - по 0,25 г 2 ра­за в сут­ки при IV ти­пе ги­пер­ли­поп­ро­те­ине­мии и 3 ра­за в сут­ки при II, III и V ти­пах. При не­об­хо­ди­мос­ти до­за мо­жет быть уве­ли­че­на. При наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с на­ру­ше­ни­ями вы­де­ли­тель­ной фун­к­ции по­чек (кли­ренс кре­ати­ни­на - 40-80 мл/мин) до­зу не­об­хо­ди­мо сни­зить до 0,25 г 1 раз в сут­ки, при кли­рен­се кре­ати­ни­на 20-40 мл/мин - 0,25 г че­рез день. Пре­па­рат при­ни­ма­ют пос­ле еды.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к пре­па­ра­ту; эро­зив­но-яз­вен­ные по­ра­же­ния ЖКТ в фа­зе обос­т­ре­ния, пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо ре­гу­ляр­но кон­т­ро­ли­ро­вать фун­к­ци­ональ­ное сос­то­яние пе­че­ни и по­чек, а так­же сос­тав и со­дер­жа­ние ли­пи­дов в сы­во­рот­ке кро­ви при дли­тель­ном ле­че­нии пре­па­ра­том.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ги­пе­ре­мия ко­жи с ощу­ще­ни­ем теп­ла, при­ли­вы кро­ви к ли­цу, зуд про­хо­дят са­мос­то­ятель­но в про­цес­се ле­че­ния. Иног­да - дис­пеп­ти­чес­кие яв­ле­ния, го­лов­ная боль. Воз­мож­ны ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции. При вы­ра­жен­ных про­яв­ле­ни­ях ре­ак­ций ги­пер­чув­с­т­ви­тель­нос­ти ле­че­ние не­об­хо­ди­мо прек­ра­тить.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 кап­сул в упа­ков­ке.

    АЦИФЕИН АЦИ­ФЕ­ИН (ACI­FE­IN, А/О СЛО­ВА­КО­ФАР­МА, Сло­ва­кия) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,25 г аце­тил­са­ли­ци­ло­вой кис­ло­ты, 0,2 г ко­фе­ина и 0,2 г па­ра­це­та­мо­ла.

    СВОЙСТВА: ком­би­ни­ро­ван­ный пре­па­рат об­ла­да­ющий аналь­ге­зи­ру­ющим, жа­ро­по­ни­жа­ющим и про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным дей­с­т­ви­ем.

    ПОКАЗАНИЯ: го­лов­ная, мы­шеч­ная, зуб­ная боль; нев­рал­гия; бо­ли в сус­та­вах (осо­бен­но рев­ма­ти­чес­ко­го ге­не­за); ос­т­рые рес­пи­ра­тор­ные за­бо­ле­ва­ния.

    ДОЗИРОВКА: ра­зо­вая до­за при бо­ле­вом син­д­ро­ме сос­тав­ля­ет 1-2 таб­лет­ки. Мак­си­маль­ная су­точ­ная до­за - 3-6 таб­ле­ток. Пре­па­рат сле­ду­ет при­ни­мать во вре­мя или пос­ле еды, рас­т­во­рив таб­лет­ку в не­боль­шом ко­ли­чес­т­ве жид­кос­ти. При при­еме вы­со­ких доз аци­фе­ина ре­ко­мен­ду­ет­ся за­пи­вать таб­лет­ки ще­лоч­ной во­дой.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ком­по­нен­там пре­па­ра­та; яз­вен­ная бо­лезнь; брон­хи­аль­ная ас­т­ма; ге­мор­ра­ги­чес­кий ди­атез; хи­рур­ги­чес­кие вме­ша­тель­с­т­ва, соп­ро­вож­да­ющи­еся обиль­ны­ми кро­во­те­че­ни­ями; за­бо­ле­ва­ния по­чек; по­даг­ра.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: во вре­мя ле­че­ния пре­па­ра­том не­об­хо­ди­мо ис­к­лю­чить упот­реб­ле­ние ал­ко­го­ля; в пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти до­пус­ка­ет­ся толь­ко крат­ков­ре­мен­ное при­ме­не­ние пре­па­ра­та.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции, раз­д­ра­жа­ющее дей­с­т­вие на сли­зис­тую обо­лоч­ку ЖКТ, тош­но­та, рво­та, го­ло­вок­ру­же­ние, по­вы­шен­ная кро­во­то­чи­вость.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 таб­ле­ток в упа­ков­ке. БАРАЛГИН БА­РАЛ­ГИН (BA­RAL­GIN, ХЭХСТ Ак­ти­ен­гес­сель­шафт, Гер­ма­ния)  МИ­НАЛЬ­ГАН (MI­NAL­GAN, МЕ­НОН Фар­ма, Ин­дия), СПАЗ­ГАН (SPAS­GAN, ТА­ТА Фар­ма, Ин­дия), СПАЗ­МАЛ­ГОН (SPAS­MAL­GON, ФАР­МА­ХИМ А/О, Бол­га­рия), СПАЗ­МАЛЬ­ГИН (SPAS­MAL­GIN, ТОР­РЕНТ Ха­ус Ко., Ин­дия) ТРИ­ГАН (TRI­GAN, КА­ДИ­ЛА Ла­бо­ра­то­риз, Ин­дия) - пре­па­ра­ты с ана­ло­гич­ным со­дер­жа­ни­ем ак­тив­ных ком­по­нен­тов.

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка, 5 мл (1 ам­пу­ла) рас­т­во­ра, 1 мл ка­пель и 1 све­ча со­дер­жат 0,5, 2,5, 0,5 и 1,0 г ме­та­ми­зо­ла со­от­вет­с­т­вен­но, 0,005, 0,01, 0,005 и 0,01 г пи­то­фе­но­на гид­рох­ло­ри­да (4'-(пи­пе­ри­оди­но­эток­си)-карбметокси-бензофенон гид­рох­ло­рид) со­от­вет­с­т­вен­но; все фор­мы со­дер­жат 0,0001 г фен­пи­ве­ри­на бро­ми­да (2,2-ди­фе­нил-4-пи­пе­ри­дил-эти­ла­це­та­мид бром­ме­ти­лат).

    СВОЙСТВА: в сос­та­ве пре­па­ра­та со­дер­жит­ся три дей­с­т­ву­ющих ком­по­нен­ты - аналь­ге­тик, спаз­мо­ли­тик и ган­г­ли­об­ло­ка­тор. Пре­па­рат ока­зы­ва­ет быс­т­ро нас­ту­па­ющее и дли­тель­но дей­с­т­ву­ющее обез­бо­ли­ва­ющее дей­с­т­вие при бо­ле­вом син­д­ро­ме, свя­зан­ном со спас­ти­чес­ким сок­ра­ще­ни­ем глад­кой мус­ку­ла­ту­ры, вли­я­ет не­пос­ред­с­т­вен­но на мы­шеч­ные клет­ки, а так­же на про­хож­де­ние ва­гус­но­го им­пуль­са.

    ПОКАЗАНИЯ: бо­ле­вой син­д­ром раз­лич­ной эти­оло­гии, осо­бен­но свя­зан­ный со спаз­мом глад­кой мус­ку­ла­ту­ры (по­чеч­ная ко­ли­ка, спаз­мы же­луд­ка и ки­шеч­ни­ка, спас­ти­чес­кая дис­ме­но­рея, пе­че­ноч­ная ко­ли­ка, дис­ки­не­зии жел­ч­ных пу­тей); сня­тие спаз­мов при рен­т­ге­но­ло­ги­чес­ких ис­сле­до­ва­ни­ях.

    Получены хо­ро­шие ре­зуль­та­ты при ис­поль­зо­ва­нии пре­па­ра­та у па­ци­ен­тов со сте­но­кар­ди­ей и ин­фар­к­том ми­окар­да. Ба­рал­гин не сни­жа­ет снаб­же­ния сер­д­ца кис­ло­ро­дом, как это наб­лю­да­ет­ся при при­ме­не­нии де­ри­ва­тов мор­фия. Прис­ту­пы брон­хи­аль­ной ас­т­мы лег­кой и сред­ней сте­пе­ни тя­жес­ти мож­но ку­пи­ро­вать в/в вве­де­ни­ем ба­рал­ги­на. Пре­па­рат по­ка­зан так­же при миг­ре­ни, свя­зан­ной со спаз­мом со­су­дов.

    ДОЗИРОВКА: при прис­ту­пах ко­ли­ки пре­па­рат при­ме­ня­ет­ся в/в по 1 ам­пу­ле и вво­дит­ся в те­че­ние 5-8 мин. Пов­тор­ное вве­де­ние ре­ко­мен­ду­ет­ся че­рез 6-8 ча­сов. Дей­с­т­вие пре­па­ра­та нас­ту­па­ет че­рез 20-30 мин.

    Применение пре­па­ра­та в фор­ме таб­ле­ток, ка­пель или све­чей по­ка­за­но как до­пол­ни­тель­ное ле­че­ние пос­ле вве­де­ния рас­т­во­ра, а так­же при лег­ких и сред­них сте­пе­нях вы­ра­жен­нос­ти бо­ле­во­го син­д­ро­ма, свя­зан­но­го со спаз­мом глад­кой мус­ку­ла­ту­ры: ------------------------------ Су­точ­ная до­за Таб­лет­ки Кап­ли Све­чи ------------------------------ Взрос­лые 3 ра­за 3-4 ра­за 2-3 ра­за

    по 2 таб. по 20-40 кап. по 1 све­че ------------------------------ Де­ти школь­но­го 3 ра­за 3-5 раз 1-2 ра­за воз­рас­та по 0,5-1 таб. по 10-15 кап. по 0,5-1 св. ------------------------------ Де­ти дош­коль- 5-6 раз но­го воз­рас­та по 3-5-8 кап. ------------------------------

    При не­об­хо­ди­мос­ти пре­па­рат мо­жет при­ме­нят­ся в те­че­ние нес­коль­ких не­дель.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции на про­из­вод­ные пи­ра­зо­ло­на, гра­ну­ло­ци­то­пе­ния, ос­т­рая пе­ре­ме­жа­юща­яся пор­фи­рия, кол­лапс, тя­же­лая фор­ма сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти, та­хи­арит­мия, не­дос­та­точ­ность ко­ро­нар­но­го кро­во­об­ра­ще­ния, гла­уко­ма, ги­пер­т­ро­фия прос­та­ты, ме­га­ко­лон.

    Баралгин не наз­на­ча­ет­ся но­во­рож­ден­ным млад­ше 4-х ме­ся­цев.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там со све­жим ин­фар­к­том ми­окар­да и в пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти. Пре­па­рат мо­жет вли­ять на пси­хо­фи­зи­чес­кие спо­соб­нос­ти ор­га­низ­ма, ос­лаб­ляя вни­ма­ние и за­мед­ляя от­вет­ные ре­ак­ции, осо­бен­но при од­нов­ре­мен­ном упот­реб­ле­нии спир­т­ных на­пит­ков или при­еме пре­па­ра­тов, уг­не­та­ющих ЦНС.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции, а при дли­тель­ном при­ме­не­нии пре­па­ра­та воз­мож­на гра­ну­ло­ци­то­пе­ния (в этом слу­чае ле­че­ние не­об­хо­ди­мо прек­ра­тить).

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20 таб­ле­ток, 5 ам­пул или 5 све­чей в упа­ков­ке.

    БЕЗАФИБРАТ БЕ­ЗА­ЛИП (BE­ZA­LIP, БЕ­РИН­ГЕР МАН­ГЕЙМ ГМБХ, Ав­с­т­рия) БЕ­ЗА­ЛИП РЕ­ТАРД (BE­ZA­LIP RE­TARD, БЕ­РИН­ГЕР МАН­ГЕЙМ ГМБХ,

    Австрия) БЕ­ЗА­МИ­ДИН (BE­ZA­MI­DIN, КРКА П.О., Сло­ве­ния) 

    БЕЗАЛИП (BE­ZA­LIP, БЕ­РИН­ГЕР МАН­ГЕЙМ ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,2 г бе­за­фиб­ра­та. 30 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    БЕЗАЛИП РЕ­ТАРД (BE­ZA­LIP RE­TARD, БЕ­РИН­ГЕР МАН­ГЕЙМ ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка про­лон­ги­ро­ван­но­го дей­с­т­вия со­дер­жит 0,4 г бе­за­фиб­ра­та. 30 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    БЕЗАМИДИН (BE­ZA­MI­DIN, КРКА П.О.)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 200 мг бе­за­фиб­ра­та.

    СВОЙСТВА: бе­за­ми­дин сни­жа­ет по­вы­шен­ное со­дер­жа­ние ли­пи­дов в кро­ви, осо­бен­но триг­ли­це­ри­дов и хо­лес­те­ри­на, фрак­цию ЛПОНП, ЛПНП и по­вы­ша­ет - фрак­цию ЛПВП.

    ПОКАЗАНИЯ: все ви­ды ги­пер­ли­поп­ро­те­ине­мий (исклю­чая тип 1, ко­то­рая ле­чит­ся толь­ко соб­лю­де­ни­ем ди­еты).

    ДОЗИРОВКА: по 1 таб­лет­ке 3 ра­за в сут­ки пос­ле еды. При дос­ти­же­нии те­ра­пев­ти­чес­ко­го эф­фек­та до­за мо­жет быть сни­же­на до 2 таб­ле­ток в сут­ки (по 1 таб­лет­ке пос­ле зав­т­ра­ка и пос­ле обе­да).

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: за­бо­ле­ва­ния пе­че­ни (за ис­к­лю­че­ни­ем жи­ро­во­го ге­па­то­за, ко­то­рый яв­ля­ет­ся час­тым син­д­ро­мом, соп­ро­вож­да­ющим ги­пер­г­ли­це­ри­де­мию), за­бо­ле­ва­ния жел­ч­но­го пу­зы­ря с/без хо­ле­ли­ти­аза, тя­же­лая по­чеч­ная не­дос­та­точ­ность, пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: во вре­мя ле­че­ния бе­за­ми­ди­ном боль­ной дол­жен стро­го соб­лю­дать ди­ету, наз­на­чен­ную в со­от­вет­с­т­вии с ти­пом ги­пер­ли­поп­ро­те­ине­мии.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: иног­да наб­лю­да­ют­ся по­те­ря ап­пе­ти­та, тош­но­та, чув­с­т­во тя­жес­ти в же­луд­ке. Очень ред­ко наб­лю­да­ют­ся ми­озит и ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: по­тен­ци­ру­ет­ся дей­с­т­вие ан­ти­ко­агу­лян­тов ку­ма­ри­но­во­го ти­па, сле­до­ва­тель­но, в на­ча­ле ле­че­ния бе­за­фиб­ра­том до­за ан­ти­ко­агу­лян­тов дол­ж­на быть сни­же­на на 30-50%; в пе­ри­од ле­че­ния пре­па­ра­том до­за ан­ти­ко­агу­лян­тов дол­ж­на ус­та­нав­ли­вать­ся в со­от­вет­с­т­вии с прот­ром­би­но­вым ин­дек­сом.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 50 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    БЕНАЗЕПРИЛ ЛО­ТЕН­ЗИН (LO­TEN­SIN, СИ­БА-ГЕЙ­ГИ, Швей­ца­рия) 

    СОСТАВ: 1 де­ли­мая таб­лет­ка со­дер­жит 5 мг, 1 не­де­ли­мая таб­лет­ка - 10 или 20 мг бе­на­зеп­ри­ла гид­рох­ло­ри­да (3-[(1-этоксикарбонил)-3-фенил-(1S)-пропил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-2оксо-1Н-1(3S)-беназепин-1-уксусной кис­ло­ты мо­нох­ло­рид).

    ФАРМАКОДИНАМИКА: ло­тен­зин яв­ля­ет­ся про­ле­кар­с­т­вом, пос­ле гид­ро­ли­за об­ра­зу­ет ак­тив­ное ве­щес­т­во бе­на­зеп­ри­лат, ко­то­рый ин­ги­би­ру­ет АКФ и, сле­до­ва­тель­но, тор­мо­зит прев­ра­ще­ние ан­ги­отен­зи­на I в ан­ги­отен­зин II. Та­ким об­ра­зом, он умень­ша­ет все эф­фек­ты, ко­то­рые вы­зы­ва­ют­ся ан­ги­отен­зи­ном II. Нап­ри­мер, су­же­ние кро­ве­нос­ных со­су­дов (ва­зо­кон­с­т­рик­ция) и по­вы­ше­ние сек­ре­ции аль­дос­те­ро­на, спо­соб­с­т­ву­юще­го ре­аб­сор­б­ции нат­рия и во­ды в по­чеч­ных ка­наль­цах и по­вы­ша­юще­го ми­нут­ный сер­деч­ный выб­рос. Ло­тен­зин умень­ша­ет реф­лек­тор­ное уча­ще­ние час­то­ты сер­д­це­би­ения в от­вет на ва­зо­ди­ла­та­цию.

    Назначение ло­тен­зи­на па­ци­ен­там, стра­да­ющим лю­бой фор­мой ги­пер­тен­зии, при­во­дит к сни­же­нию АД в по­ло­же­нии си­дя, ле­жа или стоя, вы­зы­вая, в боль­шин­с­т­ве слу­ча­ев, толь­ко нез­на­чи­тель­ные ор­тос­та­ти­чес­кие ре­ак­ции или не­вы­зы­вая их вов­се.

    У боль­шин­с­т­ва па­ци­ен­тов, пос­ле при­ема од­нок­рат­ной пе­ро­раль­ной до­зы ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие нас­ту­па­ет, приб­ли­зи­тель­но, че­рез 1 час, а мак­си­маль­ное сни­же­ние АД - че­рез 2-4 ча­са. Ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие про­дол­жа­ет­ся не ме­нее 24 ча­сов пос­ле вве­де­ния пре­па­ра­та. Мак­си­маль­ное сни­же­ние АД дос­ти­га­ет­ся че­рез не­де­лю и удер­жи­ва­ет­ся при дли­тель­ном ле­че­нии пре­па­ра­том. Ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие ре­али­зу­ет­ся не­за­ви­си­мо от ра­сы, воз­рас­та или на­чаль­ной ак­тив­нос­ти ре­ни­на в плаз­ме. Ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие не за­ви­сит от соб­лю­де­ния бес­со­ле­вой ди­еты. При вне­зап­ной от­ме­не ло­тен­зи­на не наб­лю­да­ет­ся быс­т­ро­го по­вы­ше­ния ар­те­ри­аль­но­го дав­ле­ния. У здо­ро­вых лю­дей од­нок­рат­ные до­зы пре­па­ра­та при­во­дят к уве­ли­че­нию кро­во­то­ка в поч­ках, но не вли­я­ют на уро­вень клу­боч­ко­вой филь­т­ра­ции. Ком­би­ни­ро­ван­ное при­ме­не­ние ло­тен­зи­на с дру­ги­ми ги­по­тен­зив­ны­ми сред­с­т­ва­ми (бе­та-бло­ка­то­ры или ан­та­го­нис­ты каль­ция) обыч­но при­во­дит к уси­ле­нию ги­по­тен­зив­но­го дей­с­т­вия.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: пос­ле при­ема внутрь ло­тен­зи­на его ак­тив­ное ве­щес­т­во бе­на­зеп­рил быс­т­ро аб­сор­би­ру­ет­ся, а мак­си­маль­ные кон­цен­т­ра­ции бе­на­зеп­ри­ла в плаз­ме дос­ти­га­ют­ся че­рез 30 мин. Аб­сор­би­ру­емое ко­ли­чес­т­во сос­тав­ля­ет не ме­нее 37% от вве­ден­ной до­зы. Бе­на­зеп­рил быс­т­ро прев­ра­ща­ет­ся в фар­ма­ко­ло­ги­чес­ки ак­тив­ный ме­та­бо­лит бе­на­зеп­ри­лат, при­чем, его пи­ко­вая кон­цен­т­ра­ция в плаз­ме дос­ти­га­ет­ся че­рез 90 мин. AUC бе­на­зеп­ри­ла­та в плаз­ме приб­ли­зи­тель­но в 10 раз боль­ше, чем AUC бе­на­зеп­ри­ла.

    При вве­де­нии пре­па­ра­та в до­зах, сос­тав­ля­ющих 5-20 мг, зна­че­ние AUC и мак­си­маль­ные кон­цен­т­ра­ции бе­на­зеп­ри­ла и бе­на­зеп­ри­ла­та в плаз­ме приб­ли­зи­тель­но про­пор­ци­ональ­ны ве­ли­чи­не до­зы. Нез­на­чи­тель­ные, но ста­тис­ти­чес­ки зна­чи­мые от­к­ло­не­ния от этой за­ви­си­мос­ти наб­лю­да­лись при ис­сле­до­ва­нии боль­ше­го спек­т­ра доз - от 2 до 80 мг. Это мо­жет объ­яс­нять­ся тем, что бе­на­зеп­ри­лат свя­зы­ва­ет­ся с АКФ до на­сы­ще­ния.

    У па­ци­ен­тов, стра­да­ющих ги­пер­тен­зи­ей, ус­той­чи­вые кон­цен­т­ра­ции бе­на­зеп­ри­ла­та сви­де­тель­с­т­ву­ют о том, что су­щес­т­ву­ет за­ви­си­мость от ежед­нев­но вво­ди­мой до­зы. При пос­то­ян­ном вве­де­нии пре­па­ра­та (5-20 мг в сут­ки) ки­не­ти­ка не из­ме­ня­ет­ся. Зна­чи­тель­ной ку­му­ля­ции во вре­мя дли­тель­ной те­ра­пии не наб­лю­да­ет­ся. Эф­фек­тив­ный пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния при ку­му­ля­ции бе­на­зеп­ри­ла­та 10-11 ча­сов. Ус­той­чи­вая кон­цен­т­ра­ция дос­ти­га­ет­ся че­рез 2-3 дня. Аб­со­лют­ная би­одос­туп­ность бе­на­зеп­ри­ла­та при вве­де­нии ло­тен­зи­на в таб­лет­ках сос­тав­ля­ет 28% от то­го уров­ня, ко­то­рый наб­лю­да­ет­ся при в/в вве­де­нии рас­т­во­ра са­мо­го ме­та­бо­ли­та.

    Прием таб­ле­ток пос­ле еды тор­мо­зит аб­сор­б­цию бе­на­зеп­ри­ла, но не вли­я­ет на то ко­ли­чес­т­во, ко­то­рое аб­сор­би­ру­ет­ся. Та­ким об­ра­зом, бе­на­зеп­рил мож­но при­ни­мать как во вре­мя еды, так и в ин­тер­ва­лах меж­ду едой.

    Распределение - бе­на­зеп­рил и бе­на­зеп­ри­лат свя­зы­ва­ют­ся с бел­ка­ми сы­во­рот­ки (преж­де все­го аль­бу­ми­ном) при­мер­но на 95%.

    Метаболизм - бе­на­зеп­рил, со­дер­жа­щий­ся в ло­тен­зи­не, сра­зу же прев­ра­ща­ет­ся в фар­ма­ко­ло­ги­чес­ки ак­тив­ный ме­та­бо­лит - бе­на­зеп­ри­лат. Су­щес­т­ву­ет еще два ме­та­бо­ли­та: ацил-глю­ко­ро­нид­ные со­еди­не­ния бе­на­зеп­ри­ла и бе­на­зеп­ри­ла­та.

    Выведение - че­рез 4 ча­са пос­ле при­ема од­нок­рат­ной до­зы ло­тен­зи­на бе­на­зеп­рил в не­из­ме­нен­ном ви­де пол­нос­тью вы­во­дит­ся, в то вре­мя как вы­ве­де­ние бе­на­зеп­ри­ла­та про­ис­хо­дит в два эта­па. В мо­че об­на­ру­жи­ва­ет­ся лишь очень нез­на­чи­тель­ное ко­ли­чес­т­во бе­на­зеп­ри­ла, в то вре­мя как 20% до­зы вы­во­дит­ся с мо­чой в ви­де бе­на­зеп­ри­ла­та. Ко­неч­ный этап вы­ве­де­ния (на­чи­ная с 24-го ча­са), ве­ро­ят­но, от­ра­жа­ет связь бе­на­зеп­ри­ла­та с АКФ.

    Беназеприл и бе­на­зеп­ри­лат вы­во­дят­ся из плаз­мы да­же у па­ци­ен­тов, стра­да­ющих тя­же­лой по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью. Не­по­чеч­ный (ме­та­бо­ли­чес­кий или пе­че­ноч­ный) кли­ренс ком­пен­си­ру­ет не­дос­та­точ­ный по­чеч­ный кли­ренс. Ки­не­ти­ка бе­на­зеп­ри­ла­та су­щес­т­вен­но ме­ня­ет­ся толь­ко при тя­же­лой по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­ти (кли­ренс кре­ати­ни­на ме­нее 30 мл/мин) - бо­лее мед­лен­ное вы­ве­де­ние и боль­шая ку­му­ля­ция тре­бу­ют умень­ше­ния вво­ди­мой до­зы. Бе­на­зеп­ри­лат не ди­али­зи­ру­ет­ся в кли­ни­чес­ки зна­чи­мой сте­пе­ни. Пе­че­ноч­ная не­дос­та­точ­ность вслед­с­т­вие цир­ро­за не ока­зы­ва­ет вли­яния ни на ки­не­ти­ку бе­на­зеп­ри­ла­та, ни на его би­одос­туп­ность. В та­ких слу­ча­ях не тре­бу­ет­ся ин­ди­ви­ду­аль­но­го под­бо­ра до­зы.

    ПОКАЗАНИЯ: ар­те­ри­аль­ная ги­пер­тен­зия.

    ДОЗИРОВКА: днев­ная до­за для па­ци­ен­тов, не при­ни­ма­ющих ди­уре­ти­ки, в на­ча­ле те­ра­пии сос­тав­ля­ет 10 мг. Ес­ли ре­ак­ция на пре­па­рат ока­зы­ва­ет­ся не­дос­та­точ­ной, до­зу мож­но уве­ли­чить до 20 мг в сут­ки. У не­ко­то­рых па­ци­ен­тов, при­ни­ма­ющих пре­па­рат один раз в сут­ки, ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие мо­жет умень­шить­ся к кон­цу ин­тер­ва­ла меж­ду при­ема­ми пре­па­ра­та. В та­ких слу­ча­ях су­точ­ную до­зу сле­ду­ет рас­п­ре­де­лить на две рав­ные до­зы и до­пол­ни­тель­но наз­на­чить ди­уре­тик. Мак­си­маль­ная ре­ко­мен­ду­емая су­точ­ная до­за ло­тен­зи­на сос­тав­ля­ет 40 мг и наз­на­ча­ет­ся в один или два при­ема. Для па­ци­ен­тов, кли­ренс кре­ати­ни­на у ко­то­рых сос­тав­ля­ет ме­нее 30 мл/мин, на­чаль­ная су­точ­ная до­за сос­тав­ля­ет 5 мг. Эта до­за мо­жет быть при не­об­хо­ди­мос­ти по­вы­ше­на до 10 мг в сут­ки. Па­ци­ен­там, стра­да­ющим сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью или при­ни­мав­шим ра­нее ди­уре­ти­ки, ре­ко­мен­ду­ет­ся бо­лее низ­кая, чем обыч­но, на­чаль­ная до­за (нап­ри­мер, 5 мг в сут­ки).

    В слу­чае, ес­ли сни­же­ние АД при при­ме­не­нии ло­тен­зи­на не­дос­та­точ­но, мож­но до­пол­ни­тель­но наз­на­чить ти­азид­ный ди­уре­тик, ан­та­го­нист каль­ция или бе­та-бло­ка­тор. Их сле­ду­ет наз­на­чать в не­боль­шой до­зе.

    Нет ни­ка­ких све­де­ний от­но­си­тель­но бе­зо­пас­нос­ти и эф­фек­тив­нос­ти при­ме­не­ния ло­тен­зи­на у де­тей.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к бе­на­зеп­ри­лу.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: сле­ду­ет соб­лю­дать ос­то­рож­ность при те­ра­пии со сте­но­зом по­чеч­ных ар­те­рий, при при­ме­не­нии дру­гих ин­ги­би­то­ров АКФ. Во вре­мя те­ра­пии ло­тен­зи­ном у не­ко­то­рых из па­ци­ен­тов наб­лю­да­лось по­вы­ше­ние со­дер­жа­ния азо­та мо­че­ви­ны и кре­ати­ни­на сы­во­рот­ки. Эти из­ме­не­ния нор­ма­ли­зо­ва­лись пос­ле прек­ра­ще­ния те­ра­пии ло­тен­зи­ном или ди­уре­ти­ка­ми или обо­ими сред­с­т­ва­ми. Та­ким па­ци­ен­там, а так­же, стра­да­ющим по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью, не­об­хо­ди­мо про­во­дить кон­т­роль фун­к­ции по­чек в те­че­ние пер­вых не­дель те­ра­пии ло­тен­зи­ном, а за­тем че­рез ре­гу­ляр­ные ин­тер­ва­лы вре­ме­ни.

    Перед хи­рур­ги­чес­ким вме­ша­тель­с­т­вом анес­те­зи­олог дол­жен быть про­ин­фор­ми­ро­ван о том, что па­ци­ент при­ни­ма­ет ин­ги­би­тор АКФ. Во вре­мя анес­те­зии пре­па­ра­та­ми, ко­то­рые вы­зы­ва­ют ги­по­тен­зию, ин­ги­би­то­ры АКФ мо­гут бло­ки­ро­вать прев­ра­ще­ние ан­ги­отен­зи­на I в ан­ги­отен­зин II, что при­во­дит к ком­пен­са­тор­но­му вы­де­ле­нию ре­ни­на. Ес­ли во вре­мя анес­те­зии вслед­с­т­вие это­го ме­ха­низ­ма по­яв­ля­ет­ся ги­по­тен­зия, ее мож­но ус­т­ра­нить пу­тем при­ме­не­ния плаз­мо­за­ме­ща­ющих рас­т­во­ров.

    Во вре­мя те­ра­пии ин­ги­би­то­ра­ми АКФ в ред­ких слу­ча­ях воз­ни­ка­ет ги­пер­ка­ли­емия. По­чеч­ная не­дос­та­точ­ность, са­хар­ный ди­абет и од­нов­ре­мен­ное при­ме­не­ние пре­па­ра­тов ка­лия - спо­соб­с­т­ву­ют раз­ви­тию ги­пер­ка­ли­емии.

    У па­ци­ен­тов, при­ни­ма­ющих дру­гие ин­ги­би­то­ры АКФ, наб­лю­дал­ся ан­ги­онев­ро­ти­чес­кий отек. У па­ци­ен­тов с оте­ком губ или ли­ца вслед­с­т­вие при­ме­не­ния ло­тен­зи­на, но эти сим­п­то­мы ис­че­за­ли в про­цес­се ле­че­ния или пос­ле прек­ра­ще­ния те­ра­пии пре­па­ра­том. В слу­чае по­яв­ле­ния та­ких сим­п­то­мов не­об­хо­ди­мо не­мед­лен­но прек­ра­тить те­ра­пию ло­тен­зи­ном и вни­ма­тель­но наб­лю­дать за па­ци­ен­том до тех пор, по­ка отек не ис­чез­нет. При од­нов­ре­мен­ном раз­ви­тии оте­ка гор­та­ни или шо­ка, воз­мо­жен смер­тель­ный ис­ход. Ес­ли су­щес­т­ву­ет опас­ность по­яв­ле­ния оте­ка язы­ка, го­ло­со­вой ще­ли или гор­та­ни, что мо­жет при­вес­ти к удушью, не­об­хо­ди­мо про­во­дить со­от­вет­с­т­ву­ющую те­ра­пию. Нап­ри­мер, п/к вве­де­ние рас­т­во­ра ад­ре­на­ли­на 1:1000 (0,3-0,5 мл).

    У па­ци­ен­тов, стра­да­ющих не­ос­лож­нен­ной ги­пер­тен­зи­ей, очень ред­ко (в 0,4%) наб­лю­да­лось чрез­мер­ное сни­же­ние АД, что обыч­но про­те­ка­ло бес­сим­п­том­но. Ги­по­тен­зия, од­на­ко, мо­жет по­явит­ся во вре­мя те­ра­пии ин­ги­би­то­ром АКФ у па­ци­ен­тов, име­ющих элек­т­ро­лит­ные на­ру­ше­ния и сни­жен­ный объ­ем плаз­мы. Пре­хо­дя­щая ги­по­тен­зия не яв­ля­ет­ся про­ти­во­по­ка­за­ни­ем для про­дол­же­ния те­ра­пии. Те­ра­пия мо­жет быть про­дол­же­на пос­ле уве­ли­че­ния ОЦК и по­вы­ше­ния АД.

    Беназеприл мо­жет спо­соб­с­т­во­вать воз­ник­но­ве­нию ней­т­ро­пе­нии (ме­нее 1500/мм в куб.), ко­то­рая кли­ни­чес­ки бес­сим­п­том­на и не тре­бу­ет вре­мен­но­го прек­ра­ще­ния те­ра­пии.

    До нас­то­яще­го вре­ме­ни при те­ра­пии ло­тен­зи­ном не наб­лю­да­лись аг­ра­ну­ло­ци­тоз и/или уг­не­те­ние кос­т­но­го моз­га. Бы­ли, од­на­ко, со­об­ще­ния о том, что та­кие сим­п­то­мы наб­лю­да­лись при при­ме­не­нии дру­гих ин­ги­би­то­ров АКФ. Они ча­ще все­го по­яв­ля­лись у па­ци­ен­тов, стра­да­ющих по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью, при сис­тем­ных за­бо­ле­ва­ни­ях со­еди­ни­тель­ной тка­ни.

    Следует соб­лю­дать ос­то­рож­ность при вве­де­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там по­жи­ло­го воз­рас­та, стра­да­ющим сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью, ко­ро­нар­ным или це­реб­раль­ным ате­рос­к­ле­ро­зом.

    Изредка пре­па­рат мо­жет вли­ять на пси­хо-фи­зи­чес­кие спо­соб­нос­ти ор­га­низ­ма, ос­лаб­ляя вни­ма­ние и за­мед­ляя от­вет­ные ре­ак­ции.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: сле­ду­ет наз­на­чать толь­ко в слу­чае не­об­хо­ди­мос­ти. Не­из­вес­т­но, по­па­да­ет ли бе­на­зеп­рил или бе­на­зеп­ри­лат в груд­ное мо­ло­ко. Во из­бе­жа­ние рис­ка, мать, при­ни­ма­ющая ло­тен­зин, дол­ж­на от­ка­зать­ся от кор­м­ле­ния грудью.

    Не об­на­ру­же­но му­та­ген­но­го, кар­ци­но­ген­но­го или те­ра­то­ген­но­го дей­с­т­вия пре­па­ра­та.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: обыч­но нез­на­чи­тель­ные и пре­хо­дя­щие. Ес­ли су­точ­ная до­за сос­тав­ля­ет 2-80 мг, то об­щая час­то­та по­боч­ных дей­с­т­вий не за­ви­сит от ве­ли­чи­ны до­зы, по­ла, воз­рас­та, ра­сы или ди­еты. Су­точ­ные до­зы, пре­вы­ша­ющие 80 мг, в этом от­но­ше­нии не ис­сле­до­ва­ны. При кли­ни­чес­ких ис­сле­до­ва­ни­ях, про­во­див­ших­ся двой­ным "сле­пым" ме­то­дом у 1595 па­ци­ен­тов, стра­да­ющих ги­пер­тен­зи­ей, об­щее чис­ло по­боч­ных ре­ак­ций у боль­ных при­ни­мав­ших ло­тен­зин бы­ло при­мер­но та­ким же, как и у боль­ных по­лу­чав­ших пла­це­бо. На­ибо­лее час­то встре­ча­ющи­еся по­боч­ные дей­с­т­вия: го­лов­ная боль - 13,2%; сим­п­то­мы за­бо­ле­ва­ний вер­х­них ды­ха­тель­ных пу­тей - 6,8%; ус­та­лость - 5,0%; го­ло­вок­ру­же­ние - 4,6%; мы­шеч­ная боль - 3,8%; уси­ле­ние каш­ля - 3,4%; ри­нит - 3,4%; тош­но­та - 2,9%; фа­рин­гит - 2,4%; боль в спи­не - 2,1%; ди­арея - 2,1%; боль в жи­во­те - 1,9%;

    Следующие по­боч­ные дей­с­т­вия от­ме­ча­лись не ча­ще, чем у тех па­ци­ен­тов, ко­то­рые при­ни­ма­ли пла­це­бо. В 1-2% слу­ча­ев - зуд, вы­сы­па­ния на ко­же, вне­зап­ное пок­рас­не­ние, го­ло­вок­ру­же­ние, сон­ли­вость, бес­сон­ни­ца, нер­воз­ность, сер­д­це­би­ение, боль в гру­ди, пе­ри­фе­ри­чес­кие оте­ки, дис­пеп­сия, си­ну­сит, сим­п­то­мы грип­па, ди­зу­ри­чес­кие яв­ле­ния; ме­нее 1% слу­ча­ев - чрез­мер­ное сни­же­ние ар­те­ри­аль­но­го дав­ле­ния, отек губ или ли­ца, гас­т­рит, ме­те­оризм, рво­та, за­по­ры, ас­те­ния, бес­по­кой­с­т­во, деп­рес­сия, на­ру­ше­ния ко­ор­ди­на­ции, одыш­ка, ге­не­ра­ли­зо­ван­ный отек, сни­же­ние ли­би­до, им­по­тен­ция, пот­ли­вость, ар­т­рит, шум в ушах.

    Менее чем у 0,1% па­ци­ен­тов, стра­да­ющих эс­сен­ци­аль­ной ги­пер­тен­зи­ей, ко­то­рым про­во­ди­лась те­ра­пия ис­к­лю­чи­тель­но ло­тен­зи­ном, наб­лю­да­лось не­боль­шое по­вы­ше­ние азо­та мо­че­ви­ны и кре­ати­ни­на сы­во­рот­ки, что од­на­ко, бы­ло об­ра­ти­мым при от­ме­не пре­па­ра­та. Ве­ро­ят­ность по­яв­ле­ния та­ких на­ру­ше­ний боль­ше у па­ци­ен­тов, до­пол­ни­тель­но при­ни­мав­ших ди­уре­ти­ки или у па­ци­ен­тов, стра­да­ющих сте­но­зом од­ной или обе­их по­чеч­ных ар­те­рий.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: при при­ме­не­нии ло­тен­зи­на с бе­та-бло­ка­то­ра­ми, ан­та­го­нис­та­ми каль­ция, ци­ме­ти­ди­ном, ди­уре­ти­ка­ми, ди­гок­си­ном, гид­ра­ла­зи­ном и нап­рок­се­ном су­щес­т­вен­ных по­боч­ных дей­с­т­вий не наб­лю­да­лось.

    У па­ци­ен­тов, ко­то­рые при­ни­ма­ли ди­уре­ти­ки, или у па­ци­ен­тов с по­ни­жен­ным объ­емом плаз­мы в на­ча­ле те­ра­пии ин­ги­би­то­ром АКФ иног­да про­ис­хо­ди­ло чрез­мер­ное сни­же­ние АД. Та­кое ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие мож­но пре­дот­в­ра­тить пу­тем от­ме­ны ди­уре­ти­ков за нес­коль­ко дней до на­ча­ла те­ра­пии ло­тен­зи­ном.

    Гипотензивное дей­с­т­вие ло­тен­зи­на уси­ли­ва­ет­ся пре­па­ра­та­ми, по­вы­ша­ющи­ми ак­тив­ность ре­ни­на в плаз­ме или из­ме­ня­ющи­ми ба­ланс нат­рия (нап­ри­мер, ди­уре­ти­ка­ми).

    Сопутствующее при­ме­не­ние ка­лий­с­бе­ре­га­ющих ди­уре­ти­ков (нап­ри­мер, спи­ро­но­лак­то­на, три­ам­те­ре­на, ами­ло­ри­да и т.п.), до­ба­вок ка­лия или со­лей, со­дер­жа­щих ка­лий, не ре­ко­мен­ду­ет­ся па­ци­ен­там, ко­то­рые при­ни­ма­ют ин­ги­би­то­ры АКФ, так как это мо­жет при­вес­ти к зна­чи­тель­но­му по­вы­ше­нию уров­ня ка­лия в сы­во­рот­ке.

    На ки­не­ти­ку ло­тен­зи­на не вли­я­ет со­пут­с­т­ву­ющая те­ра­пия гид­рох­лор­ти­ази­дом, фу­ро­се­ми­дом, хлор­та­ли­до­ном, ди­гок­си­ном, проп­ра­но­лом, ате­но­ло­лом, ни­фе­ди­пи­ном, нап­рок­се­ном или ци­ме­ти­ди­ном. Те­ра­пия ло­тен­зи­ном су­щес­т­вен­но не вли­я­ет на ки­не­ти­ку пе­ре­чис­лен­ных пре­па­ра­тов (ки­не­ти­ка ци­ме­ти­ди­на не изу­че­на).

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: нес­мот­ря на то, что не за­ре­гис­т­ри­ро­ва­но слу­ча­ев пе­ре­до­зи­ров­ки ло­тен­зи­на, ос­нов­ным про­яв­ле­ни­ем пе­ре­до­зи­ров­ки мо­жет быть яр­ко вы­ра­жен­ная ги­по­тен­зия. Ес­ли прош­ло нем­но­го вре­ме­ни пос­ле при­ема пре­па­ра­та, не­об­хо­ди­мо выз­вать рво­ту. Ак­тив­ный ме­та­бо­лит бе­на­зеп­ри­лат не под­да­ет­ся ди­али­зу в кли­ни­чес­ки зна­чи­мой сте­пе­ни. В слу­чае вы­ра­жен­ной ги­по­тен­зии сле­ду­ет вво­дить в/в фи­зи­оло­ги­чес­кий рас­т­вор хло­рис­то­го нат­рия.

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: хра­нить в тем­ном су­хом мес­те.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 14 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    БЕНАЛЬГИН БЕ­НАЛЬ­ГИН (BE­NAL­GIN, ФАР­МА­ХИМ А/О, Бол­га­рия) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,5 г ме­та­ми­зо­ла, 0,05 г ко­фе­ина и 0,03875 г ти­ами­на хло­ри­да.

    СВОЙСТВА: ме­та­ми­зол ока­зы­ва­ет аналь­ге­ти­чес­кое, про­ти­вос­па­ли­тель­ное дей­с­т­вие. Ко­фе­ин ре­гу­ли­ру­ет кро­вос­наб­же­ние го­лов­но­го моз­га, об­лег­ча­ет про­ник­но­ве­ние в ЦНС дру­гих ле­кар­с­т­вен­ных пре­па­ра­тов. Ви­та­мин В1 об­ла­да­ет ми­от­роп­ны­ми и ней­рот­роп­ны­ми эф­фек­та­ми.

    ПОКАЗАНИЯ: го­лов­ная боль, миг­рень, зуб­ная боль, вос­па­ли­тель­ные за­бо­ле­ва­ния мы­шеч­ной и нер­в­ной сис­те­мы, люм­ба­го, ми­озит, ра­ди­ку­лит, иши­ас.

    ДОЗИРОВКА: по 1 таб­лет­ке 3 ра­за в сут­ки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гас­т­рит в ста­дии обос­т­ре­ния, эро­зив­но­яз­вен­ные по­ра­же­ния ЖКТ в фа­зе обос­т­ре­ния, кро­во­те­че­ния из ЖКТ, по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ка­ко­му-ли­бо из ком­по­нен­тов пре­па­ра­та.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: дис­пеп­ти­чес­кие яв­ле­ния, ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции в ви­де сы­пи.

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: в су­хом за­щи­щен­ном от све­та мес­те, при уме­рен­ной тем­пе­ра­ту­ре (15-30 град. С.).

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    БЕНОРИЛАТ БЕ­НО­РАЛ (BE­NO­RAL, СА­НО­ФИ-Вин­т­роп, Фран­ция) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 750 мг бе­но­ри­ла­та, 10 мл сус­пен­зии - 4 г бе­но­ри­ла­та, а так­же сор­би­тол; 1 па­кет с гра­ну­ла­ми со­дер­жит 2 г бе­но­ри­ла­та и 550 мг са­ха­ро­зы.

    СВОЙСТВА: аналь­ге­зи­ру­ющее ан­ти­пи­ре­ти­чес­кое сред­с­т­во. Бе­но­ри­лат пос­ле аб­сор­б­ции ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся эс­те­ра­за­ми в са­ли­ци­лат и па­ра­це­та­мол. 2 г бе­но­ри­ла­та со­от­вет­с­т­ву­ют 1,15 г ас­пи­ри­на и 0,97 г па­ра­це­та­мо­ла.

    ПОКАЗАНИЯ: рев­ма­то­ид­ный ар­т­рит, ос­те­о­ар­т­рит и мы­шеч­но-сус­тав­ные бо­ли, лег­кие и уме­рен­ные бо­ле­вые ощу­ще­ния раз­лич­но­го про­ис­хож­де­ния; по­вы­шен­ная тем­пе­ра­ту­ра.

    ДОЗИРОВКА: ис­к­лю­чи­тель­но для пе­ро­раль­но­го при­ема. Сус­пен­зию мож­но при­нять в чис­том ви­де, ли­бо раз­ба­вить хо­лод­ным или теп­лым на­пит­ком - со­дер­жи­мое па­ке­та сле­ду­ет рас­т­во­рить в 1/2 ста­ка­на во­ды (или мо­ло­ка), при­ни­мать сра­зу пос­ле раз­бав­ле­ния. Для об­лег­че­ния бо­лей и ри­гид­нос­ти при ос­те­о­ар­т­ри­те, рев­ма­то­ид­ном ар­т­ри­те и рев­ма­тиз­ме мяг­ких тка­ней при­ни­мать по 1,5 г бе­но­ри­ла­та (2 таб­лет­ки по 750 мг) 4 ра­за в сут­ки.

    В ос­т­ром пе­ри­оде рев­ма­тиз­ма сред­не­те­ра­пев­ти­чес­кая до­за сос­тав­ля­ет 6 г (со­дер­жи­мое 3 па­ке­ти­ков с гра­ну­ла­ми) в сут­ки, раз­де­лен­ные на нес­коль­ко при­емов. При не­об­хо­ди­мос­ти до­за мо­жет быть уве­ли­че­на до 8 г в сут­ки (дроб­ны­ми до­за­ми). При уме­рен­ных про­яв­ле­ни­ях рев­ма­тиз­ма и для об­лег­че­ния бо­лей не­рев­ма­ти­чес­ко­го про­ис­хож­де­ния ре­ко­мен­ду­ет­ся 2 г бе­но­ри­ла­та (со­дер­жи­мое 1 па­ке­та) в сут­ки.

    Прием сус­пен­зии по 5 мл (2 г бе­но­ри­ла­та) 2 ра­за в сут­ки обес­пе­чи­ва­ет у взрос­лых су­точ­ную до­зу, тре­бу­емую для ле­че­ния про­яв­ле­ний вне­сус­тав­но­го рев­ма­тиз­ма, рев­ма­то­ид­но­го ар­т­ри­та, уме­рен­ных бо­лез­нен­ных ощу­ще­ний, при ис­поль­зо­ва­нии как ан­ти­пи­ре­ти­ка. По по­ка­за­ни­ям при рев­ма­то­ид­ном ар­т­ри­те до­за мо­жет быть уве­ли­че­на до 10 мл 2 ра­за в сут­ки.

    У по­жи­лых боль­ных, осо­бен­но при на­ру­ше­нии по­чеч­ной фун­к­ции, до­за мо­жет быть сок­ра­ще­на до 5 мл (2 г бе­но­ри­ла­та) ут­ром и 10 мл (4 г) пе­ред сном. В не­ко­то­рых слу­ча­ях мо­жет ока­зать­ся не­об­хо­ди­мым даль­ней­шее сок­ра­ще­ние до­зы до 5 мл (2 г) 2 ра­за в сут­ки. В от­но­ше­нии гра­нул - до­за мо­жет быть сок­ра­ще­на до 6 г (3-х па­ке­тов в сут­ки) дроб­ны­ми до­за­ми. Или да­же до 4 г (по 1 па­ке­ту 2 ра­за в сут­ки).

    Назначать де­тям не ре­ко­мен­ду­ет­ся.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пеп­ти­чес­кая яз­ва в ста­дии обос­т­ре­ния, по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ас­пи­ри­ну, на­ру­ше­ния свер­ты­ва­ния кро­ви.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: не­об­хо­ди­мо ре­гу­ляр­но кон­т­ро­ли­ро­вать прот­ром­бин­ное вре­мя у боль­ных, при­ни­ма­ющих ан­ти­ко­агу­лян­ты. Па­ци­ен­ты, по­лу­ча­ющие бе­но­рал не дол­ж­ны при­ни­мать обез­бо­ли­ва­ющие сред­с­т­ва, со­дер­жа­щие ас­пи­рин или па­ра­це­та­мол. Сле­ду­ет соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии бе­но­ра­ла боль­ным с на­ру­ше­ни­ями по­чеч­ной или пе­че­ноч­ной фун­к­ции или с пеп­ти­чес­кой яз­вой в анам­не­зе. Из-за воз­мож­ной свя­зи меж­ду при­ме­не­ни­ем ас­пи­ри­на и син­д­ро­мом Ре­йе де­тям млад­ше 12 лет наз­на­чать бе­но­рал с ос­то­рож­нос­тью.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: бе­зо­пас­ность при­ема бе­но­ра­ла во вре­мя бе­ре­мен­нос­ти не ус­та­нов­ле­на, но су­щес­т­ву­ют кли­ни­чес­кие и эпи­де­ми­оло­ги­чес­кие дан­ные о бе­зо­пас­нос­ти при­ме­не­ния са­ли­ци­ла­та и па­ра­це­та­мо­ла (явля­ющих­ся ме­та­бо­ли­чес­ки­ми про­дук­та­ми бе­но­ри­ла­та) во вре­мя бе­ре­мен­нос­ти. Бе­но­рал вы­де­ля­ет­ся с ма­те­рин­с­ким мо­ло­ком, кор­мя­щим ма­те­рям наз­на­чать пре­па­рат не ре­ко­мен­ду­ет­ся.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: от­ме­че­ны сла­бо вы­ра­жен­ные по­боч­ные эф­фек­ты в ви­де тош­но­ты, по­но­сов или за­по­ров, на­ру­ше­ний пи­ще­ва­ре­ния или из­жо­ги; из­ред­ка - быс­т­роп­ро­хо­дя­щая кож­ная сыпь и сон­ли­вость. Нель­зя ис­к­лю­чить воз­мож­ность гас­т­ро­ин­тес­ти­наль­но­го кро­во­те­че­ния, выз­ва­но­го бе­но­ра­лом. Вы­со­кие уров­ни са­ли­ци­ла­та в кро­ви мо­гут вы­зы­вать го­ло­вок­ру­же­ние, ту­го­ухость и звон в ушах. При по­яв­ле­нии этих сим­п­то­мов сле­ду­ет умень­шить до­зы.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: сим­п­то­мы пе­ре­до­зи­ров­ки по­хо­жи на сим­п­то­мы пе­ре­до­зи­ров­ки са­ли­ци­ла­тов. Ле­че­ние дол­ж­но оп­ре­де­лять­ся в за­ви­си­мос­ти от уров­ня со­дер­жа­ния си­ли­ци­ла­тов и па­ра­це­та­мо­ла в кро­ви. Пе­ре­до­зи­ров­ка мо­жет быть при­чи­ной нек­ро­за пе­че­ни.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 100 таб­ле­ток бе­ло­го цве­та с над­писью "Бе­но­рал" на од­ной сто­ро­не в упа­ков­ке, 150 или 300 мл сус­пен­зии бе­ло­го цве­та во фла­ко­нах, гра­ну­лы (бе­лый, сво­бод­но те­ку­щий по­ро­шок, лег­ко рас­т­во­ри­мый в во­де) в па­ке­тах.

    БЕНФЛЮОРЕКСА ГИД­РОХ­ЛО­РИД МЕ­ДИ­АТОР (ME­DI­ATOR, Лес Ла­бо­ра­то­ри­ес СЕР­ВЬЕ, Фран­ция) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 150 мг бен­ф­лю­орек­са гид­рох­ло­ри­да.

    СВОЙСТВА: эф­фек­тив­но сни­жа­ет по­вы­шен­ный уро­вень хо­лес­те­ри­на, триг­ли­це­ри­дов и са­ха­ра в плаз­ме кро­ви у боль­ных со сни­жен­ной то­ле­ран­т­нос­тью к глю­ко­зе. От­ме­че­на хо­ро­шая пе­ре­но­си­мость и бе­зо­пас­ность при­ме­не­ния пре­па­ра­та.

    ПОКАЗАНИЯ: ги­пер­ли­пи­де­мия.

    ДОЗИРОВКА: сред­не­те­ра­пев­ти­чес­кая до­за - 3 таб­лет­ки в сут­ки.

    БЕПРИДИЛА ГИД­РОХ­ЛО­РИД БЕП­РИ­КОР (BEP­RI­COR, ОР­ГА­НОН Ин­тер­нэшнл БВ, Ни­дер­лан­ды) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,1, 0,2 или 0,3 г беп­ри­ди­ла.

    СВОЙСТВА: не­се­лек­тив­ный ан­та­го­нист каль­ция, бло­ки­ру­ет как мед­лен­ные каль­ци­евые, так и быс­т­рые нат­ри­евые ка­на­лы. Пре­па­рат об­ла­да­ет ан­ти­ан­ги­наль­ным эф­фек­том. Уме­рен­но уре­жа­ет ЧСС, сни­жа­ет сок­ра­ти­мость и пот­реб­ность ми­окар­да в кис­ло­ро­де, при уве­ли­че­нии ко­ро­нар­но­го кро­во­то­ка.

    ПОКАЗАНИЯ: про­фи­лак­ти­ка прис­ту­пов сте­но­кар­дии.

    ДОЗИРОВКА: сред­няя те­ра­пев­ти­чес­кая до­за сос­тав­ля­ет 0,3 г на один при­ем раз в сут­ки. Мак­си­маль­ная до­за - 0,4 г один раз в сут­ки. Па­ци­ен­там с на­ру­ше­ни­ями вы­де­ли­тель­ной фун­к­ции по­чек, а так­же по­жи­лым лю­дям пре­па­рат наз­на­ча­ют в до­зе 0,2 г в сут­ки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к пре­па­ра­ту, вы­ра­жен­ная бра­ди­кар­дия, син­д­ром сла­бос­ти си­ну­со­во­го уз­ла, кар­ди­оген­ный шок, АВ бло­ка­да II-III сте­пе­ни (за ис­к­лю­че­ни­ем па­ци­ен­тов с ис­кус­ствен­ным во­ди­те­лем рит­ма), син­д­ром Воль­фа-Пар­кин­со­на-Уай­та, ар­те­ри­аль­ная ги­по­то­ния, хро­ни­чес­кая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность IIБ-III ста­дии, ос­т­рая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность, вы­ра­жен­ное уд­ли­не­ние ин­тер­ва­ла QТ, вы­ра­жен­ные на­ру­ше­ния фун­к­ции пе­че­ни и по­чек, пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью, дет­с­кий воз­раст.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции пе­че­ни и/или по­чек или при АВ бло­ка­де I сте­пе­ни. При ги­по­ка­ли­емии воз­мож­но уд­ли­не­ние ин­тер­ва­ла QТ на ЭКГ, воз­ник­но­ве­ние же­лу­доч­ко­вых на­ру­ше­ний рит­ма. Во вре­мя ле­че­ния беп­ри­ко­ром сле­ду­ет сис­те­ма­ти­чес­ки кон­т­ро­ли­ро­вать ЭКГ (в час­т­нос­ти, ин­тер­вал QT, ко­то­рый не дол­жен пре­вы­шать 0,5 сек.). Не ре­ко­мен­ду­ет­ся наз­на­чать беп­ри­кор од­нов­ре­мен­но с пре­па­ра­та­ми, спо­соб­ны­ми выз­вать уд­ли­не­ние ин­тер­ва­ла QТ на ЭКГ.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: боль­ные обыч­но хо­ро­шо пе­ре­но­сят ле­че­ние пре­па­ра­том, в не­ко­то­рых слу­ча­ях мо­гут от­ме­чать­ся тош­но­та, ди­арея, за­пор, го­ло­вок­ру­же­ние, тре­мор, по­вы­шен­ная нер­воз­ность; иног­да - кож­ная сыпь.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: воз­мож­но уд­ли­не­ние ин­тер­ва­ла QТ на ЭКГ, воз­ник­но­ве­ние же­лу­доч­ко­вых на­ру­ше­ний рит­ма.

    БЕТАТИАЗИД" БЕ­ТА­ТИ­АЗИД (BE­TAT­HI­AZID, ХЕН­НИНГ Бер­лин ГМБХ, Гер­ма­ния) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,08 г проп­ра­но­ло­ла гид­рох­ло­ри­да, 0,00125 г гид­рох­лор­ти­аза­да и 0,025 г три­ам­те­ре­на.

    СВОЙСТВА: дей­с­т­вие пре­па­ра­та обус­лов­ле­но сум­мой эф­фек­тов, при­су­щих его сос­тав­ным ком­по­нен­там. Про­па­но­лол - не­се­лек­тив­ный бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­тор, без ССА. Он уре­жа­ет ЧСС, умень­ша­ет удар­ный и ми­нут­ный объ­емы сер­д­ца, сни­жа­ет по­вы­шен­ное АД как в по­ло­же­нии стоя, так и в по­ло­же­нии ле­жа. Гид­рох­лор­ти­азид яв­ля­ет­ся мо­че­гон­ным сред­с­т­вом сред­ней си­лы дей­с­т­вия, спо­соб­с­т­ву­ет вы­ве­де­нию из ор­га­низ­ма ионов нат­рия, хло­ра, ка­лия и во­ды. Три­ам­те­рен - ка­лий­с­бе­ре­га­ющий ди­уре­тик, пре­пят­с­т­ву­ет раз­ви­тию ги­по­ка­ле­мии при дли­тель­ном наз­на­че­нии пре­па­ра­та.

    ПОКАЗАНИЯ: ар­те­ри­аль­ная ги­пер­тен­зия.

    ДОЗИРОВКА: по 1 таб­лет­ке 2 ра­за в сут­ки (утром и ве­че­ром). От­ме­нять пре­па­рат сле­ду­ет пос­те­пен­но, сни­жая до­зу в те­че­ние 7-10 дней.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ком­по­нен­там пре­па­ра­та; АВ бло­ка­да II, III сте­пе­ни; хро­ни­чес­кая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность, ре­зис­тен­т­ная к ле­че­нию сер­деч­ны­ми гли­ко­зи­да­ми; вы­ра­жен­ная по­чеч­ная и пе­че­ноч­ная не­дос­та­точ­ность; брон­хи­аль­ная ас­т­ма; пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью; дет­с­кий воз­раст.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с об­с­т­рук­тив­ным за­бо­ле­ва­ни­ем лег­ких, по­даг­рой, об­ли­те­ри­ру­ющи­ми за­бо­ле­ва­ни­ями пе­ри­фе­ри­чес­ких ар­те­рий. При наз­на­че­нии пре­па­ра­та боль­ным со сни­жен­ной вы­де­ли­тель­ной фун­к­ци­ей по­чек не­об­хо­дим кон­т­роль кли­рен­са кре­ати­ни­на и элек­т­ро­лит­но­го ба­лан­са.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: по­хо­ло­да­ние ко­неч­нос­тей, ус­та­лость, быс­т­рая утом­ля­емость при фи­зи­чес­кой наг­руз­ке, бра­ди­кар­дия, за­мед­ле­ние АВ про­во­ди­мос­ти, рас­т­рой­с­т­ва ЖКТ, ги­по­нат­ри­емия, ги­пе­ру­ри­ке­мия, го­ло­вок­ру­же­ние, рас­т­рой­с­т­во сна. Ред­ко - кож­ный зуд, пок­рас­не­ние кож­ных пок­ро­вов, рас­т­рой­с­т­во зре­ния, одыш­ка, тром­бо­ци­то­пе­ния, ней­т­ро­пе­ния.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20, 50 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    БЕТАТИАЗИД А" БЕ­ТА­ТИ­АЗИД А (BE­TAT­HI­AZID A, ХЕН­НИНГ Бер­лин ГМБХ, Гер­ма­ния) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,08 г проп­ра­но­ло­ла гид­рох­ло­ри­да и 0,025 г гид­рох­лор­ти­аза­да.

    СВОЙСТВА: ком­би­ни­ро­ван­ный ги­по­тен­зив­ный пре­па­рат. Вхо­дя­щие в его сос­тав проп­ра­но­лол и гид­рох­лор­ти­азид вза­им­но до­пол­ня­ют ги­по­тен­зив­ный эф­фект друг дру­га. Да­лее см. бе­та­ти­азид.

    ПОКАЗАНИЯ, ДО­ЗИ­РОВ­КА, ПРО­ТИ­ВО­ПО­КА­ЗА­НИЯ, ПО­БОЧ­НЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: см. бе­та­ти­азид.

    БОПИНДОЛОЛА ГИД­РО­МА­ЛЕ­АТ САН­ДО­НОРМ (SAN­DO­NORM, ЛЕ­ЧИ­ВА, Чеш­с­кая рес­пуб­ли­ка) САН­ДО­НОРМ (SAN­DO­NORM, А/О ЭГИС, Вен­гер­с­кая рес­пуб­ли­ка) 

    САНДОНОРМ (SAN­DO­NORM, ЛЕ­ЧИ­ВА)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 1 мг бо­пин­до­ло­ла.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: ос­нов­ной ме­та­бо­лит бо­пин­до­ло­ла яв­ля­ет­ся вы­со­ко­эф­фек­тив­ным бе­та-бло­ка­то­ром. Он ока­зы­ва­ет вли­яние как на бе­та1-, так и на бе­та2-ре­цеп­то­ры, об­ла­дая сво­им ССА. Бо­пин­до­лол за­щи­ща­ет сер­д­це от чрез­мер­ной ад­ре­нер­ги­чес­кой сти­му­ля­ции как в по­кое, так и при наг­руз­ке. В по­кое не вы­зы­ва­ет чрез­мер­но­го па­де­ния ЧСС и МОК, сни­жа­ет по­вы­шен­ные АД и ЧСС без на­ру­ше­ния цир­кад­но­го рит­ма. Вслед­с­т­вие ос­лаб­ле­ния ре­ак­ции сер­д­ца на бе­та-ад­ре­нер­ги­чес­кое сти­му­ли­ро­ва­ние по­вы­ша­ет­ся риск заг­руз­ки боль­но­го, стра­да­юще­го груд­ной жа­бой.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: пос­ле вса­сы­ва­ния бо­пин­до­лол прев­ра­ща­ет­ся в фар­ма­ко­ло­ги­чес­ки ак­тив­ный ме­та­бо­лит. Выс­шие кон­цен­т­ра­ции ме­та­бо­ли­та в плаз­ме дос­ти­га­ют­ся при­мер­но че­рез 2 ча­са. Би­оло­ги­чес­кая дос­туп­ность сос­тав­ля­ет 60-70%. 60-65% ме­та­бо­ли­та свя­зы­ва­ет­ся с про­те­ина­ми плаз­мы. 40-60% вве­ден­но­го ве­щес­т­ва вы­во­дит­ся с мо­чой. В аль­фа-фа­зе вы­де­ле­ние про­дол­жа­ет­ся око­ло 4 ча­сов, а в бе­та-фа­зе - око­ло 14 ча­сов. При дли­тель­ном при­ме­не­нии на­коп­ле­ния не наб­лю­да­ют. На­ру­ше­ния эк­с­к­ре­тор­ной фун­к­ции по­чек ока­зы­ва­ют вли­яния на фар­ма­ко­ки­не­ти­ку бо­пин­до­ло­ла, толь­ко у боль­ных с очень тя­же­лой по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью (кли­ренс кре­ати­ни­на ни­же 20 мл/мин) уро­вень в плаз­ме мо­жет быть вы­ше нор­маль­но­го.

    ПОКАЗАНИЯ: пер­вич­ная ар­те­ри­аль­ная ги­пер­тен­зия, сте­но­кар­дия.

    ДОЗИРОВКА: при пер­вич­ной ар­те­ри­аль­ной ги­пер­тен­зии на­чаль­ная до­за сос­тав­ля­ет 1 мг (т.е. 1 таб­лет­ка раз в сут­ки, ут­ром). Ес­ли в те­че­ние 3-не­дель­но­го кур­са ле­че­ния не дос­тиг­ну­то же­ла­емо­го те­ра­пев­ти­чес­ко­го эф­фек­та, то до­зу мож­но по­вы­сить до 2 мг (2 таб­лет­ки) раз в сут­ки ут­ром или до­пол­ни­тель­но наз­на­чить дру­гое ги­по­тен­зив­ное сред­с­т­во. У боль­ных со сла­бой ги­пер­тен­зи­ей мож­но су­точ­ную до­зу пос­ле нор­ма­ли­за­ции АД по­ни­зить до 0,5 мг (1/2 таб­лет­ки).

    При сте­но­кар­дии на­чаль­ная до­за сос­тав­ля­ет 1 мг (1 таб­лет­ка) раз в сут­ки ут­ром. Ес­ли удов­лет­во­ри­тель­но­го от­ве­та не по­лу­че­но, то до­зу мож­но по­вы­сить до 2 мг (2 таб­лет­ки) в сут­ки ут­ром, а за­тем при не­об­хо­ди­мос­ти мож­но до­пол­ни­тель­но наз­на­чить ле­кар­с­т­вен­ное сред­с­т­во из дру­гой фар­ма­ко­ло­ги­чес­кой груп­пы.

    У боль­ных с тя­же­лой по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью (кли­ренс кре­ати­ни­на ни­же 20 мл/мин), ре­ко­мен­ду­емая на­чаль­ная до­за - 0,5 мг (1/2 таб­лет­ки) в сут­ки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность, ре­зис­тен­т­ная к те­ра­пии пре­па­ра­та­ми на­пер­с­тян­ки, cor pul­mo­na­le, вы­ра­жен­ная бра­ди­кар­дия, АВ-блок 2-3 сте­пе­ни, брон­хи­аль­ная ас­т­ма, син­д­ром сла­бос­ти си­ну­со­во­го уз­ла.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при об­щей анес­те­зии у боль­ных, ле­чен­ных сан­до­нор­мом, сле­ду­ет про­во­дить тща­тель­ный мо­ни­то­ринг сер­деч­но-со­су­дис­той сис­те­мы, при прек­ра­ще­нии те­ра­пии сан­до­нор­мом или пе­ред об­щей анес­те­зи­ей до­зу сле­ду­ет по­ни­жать пос­те­пен­но.

    У боль­ных с про­яв­ле­ни­ем сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти сле­ду­ет пе­ред на­ча­лом те­ра­пии сан­до­нор­мом не­об­хо­ди­мо при­ме­нить пре­па­рат на­пер­с­тян­ки. Ле­че­ние сан­до­нор­мом боль­ных фе­ох­ро­мо­ци­то­мой сле­ду­ет всег­да соп­ро­вож­дать наз­на­че­ни­ем аль­фа-бло­ка­то­ров.

    Пациентов пре­дуп­реж­да­ют о том, что в на­ча­ле кур­са ле­че­ния мо­гут по­явить­ся го­ло­вок­ру­же­ние и ус­та­лость, что мо­жет ока­зать вли­яние на кон­цен­т­ра­цию вни­ма­ния (во­ди­те­ли тран­с­пор­та).

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: те­ра­то­ген­ное дей­с­т­вие не до­ка­за­но, но пре­па­рат сле­ду­ет наз­на­чать лишь в та­ких слу­ча­ях, ког­да не­об­хо­ди­мость те­ра­пии пре­вы­ша­ет риск опас­нос­ти для пло­да или груд­но­го ре­бен­ка.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: сан­до­норм пе­ре­но­сит­ся хо­ро­шо. По­боч­ные яв­ле­ния обыч­ные для бе­та-бло­ка­то­ров, име­ют ма­лую ин­тен­сив­ность и пе­ре­хо­дя­щий ха­рак­тер: го­ло­вок­ру­же­ние, го­лов­ная боль и ус­та­лость, в ред­ких слу­ча­ях - кож­ные про­яв­ле­ния. При на­ли­чии по­боч­ных яв­ле­ний ре­ко­мен­ду­ет­ся сни­зить до­зу. Воз­мож­но обос­т­ре­ние ла­тен­т­ных за­бо­ле­ва­ний пе­ри­фе­ри­чес­ко­го кро­во­об­ра­ще­ния с по­хо­ло­да­ни­ем ко­неч­нос­тей и па­рес­те­зи­ями.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: сан­до­норм мож­но ком­би­ни­ро­вать с дру­ги­ми ги­по­тен­зив­ны­ми пре­па­ра­та­ми, ре­ко­мен­ду­ет­ся наб­лю­де­ние за боль­ны­ми при од­нов­ре­мен­ном при­ме­не­нии бе­та-бло­ка­то­ров и ан­та­го­нис­тов каль­ция (ти­па ве­ра­па­ми­ла), при­ни­ма­емых внутрь; не ре­ко­мен­ду­ет­ся од­нов­ре­мен­ное при­ме­не­ние бе­та-бло­ка­то­ров и в/в инъ­ек­ций ан­та­го­нис­тов каль­ция. У ди­абе­ти­ков, при­ни­ма­ющих ин­су­лин (или пе­ро­раль­ные ан­ти­ди­абе­ти­чес­кие пре­па­ра­ты) и бе­та-бло­ка­то­ры при дли­тель­ном го­ло­да­нии воз­мож­на ги­пог­ли­ке­мия, глав­ный приз­нак ко­то­рой (та­хи­кар­дия) бу­дет скрыт. Не ре­ко­мен­ду­ет­ся од­нов­ре­мен­ное при­ме­не­ние бе­та-бло­ка­то­ров и ин­ги­би­то­ров МАО. Сим­па­то­ми­ме­ти­ки ос­лаб­ля­ют дей­с­т­вие бе­та-бло­ка­то­ров, ал­ко­голь уси­ли­ва­ет их ус­по­ка­ива­ющее дей­с­т­вие. При од­нов­ре­мен­ном при­ме­не­нии сан­до­нор­ма и дру­гих бе­та бло­ка­то­ров у боль­ных с тя­же­лой по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью фун­к­ции по­чек еще бо­лее ухуд­ша­ют­ся.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    САНДОНОРМ (SAN­DO­NORM, А/О ЭГИС)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 1 мг бо­пин­до­ло­ла гид­рох­ло­ри­да. 28 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    БРЕТИЛИУМА ТО­ЗИ­ЛАТ БРЕ­ТИ­ЛАТ (BRET­Y­LA­TE, ВЭЛ­ЛКОМ Фа­ун­дейшн ЛТД, Ан­г­лия) 

    СОСТАВ: 2 мл рас­т­во­ра в ам­пу­лах со­дер­жат 0,1 г бре­ти­лия то­зи­ла­та.

    СВОЙСТВА: ан­ти­арит­ми­чес­кий пре­па­рат, вы­зы­ва­ет уд­ли­не­ние фа­зы ре­по­ля­ри­за­ции и по­тен­ци­ала дей­с­т­вия. Осо­бен­но эф­фек­ти­вен при же­лу­доч­ко­вых арит­ми­ях. Бло­ки­ру­ет вы­де­ле­ние но­рад­ре­на­ли­на из пре­си­нап­ти­чес­ких нер­в­ных окон­ча­ний, вы­зы­ва­ет сни­же­ние АД, осо­бен­но при вер­ти­каль­ном по­ло­же­нии те­ла.

    ПОКАЗАНИЯ: же­лу­доч­ко­вая та­хи­кар­дия, фиб­рил­ля­ция же­лу­доч­ков, пре­иму­щес­т­вен­но, в ос­т­ром пе­ри­оде ин­фар­к­та ми­окар­да.

    ДОЗИРОВКА: пре­па­рат вво­дят в/в струй­но в на­чаль­ной до­зе 5 мг/кг мас­сы те­ла. При от­сут­с­т­вии кли­ни­чес­ко­го эф­фек­та в те­че­ние 5 мин, бре­ти­лат вво­дят пов­тор­но в той же до­зе или уве­ли­чи­ва­ют до­зу до 10 мг/кг. Мак­си­маль­ная су­точ­ная до­за - 40 мг/кг. Пре­па­рат мож­но вво­дить в/в ка­пель­но со ско­рос­тью 1-2 мг/мин или в/м по 5-10 мг/кг каж­дые 6-8 ча­сов. Ско­рость в/в ка­пель­ной ин­фу­зии бре­ти­ла­та дол­ж­на из­ме­нять­ся в за­ви­си­мос­ти от сте­пе­ни на­ру­ше­ния фун­к­ции по­чек. При кли­рен­се кре­ати­ни­на 40-90 мл/мин ско­рость вве­де­ния сос­тав­ля­ет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин 2-10 мг/час; при кли­рен­се кре­ати­ни­на ме­нее 10 мл/мин - 0,6-2,0 мг/час.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ос­т­рые на­ру­ше­ния моз­го­во­го кро­во­об­ра­ще­ния, ар­те­ри­аль­ная ги­по­то­ния, кол­лапс, тя­же­лая пе­че­ноч­ная не­дос­та­точ­ность, сте­ноз ус­тья аор­ты, тя­же­лые фор­мы ле­гоч­ной ги­пер­то­нии, фе­ох­ро­мо­ци­то­ма, пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для про­фи­лак­ти­ки воз­ник­но­ве­ния нек­ро­за тка­ней в мес­те в/м инъ­ек­ции не­об­хо­ди­мо ог­ра­ни­чить вво­ди­мый объ­ем 5 мл и ме­нять мес­та инъ­ек­ций.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ор­тос­та­ти­чес­кая ги­по­то­ния, сла­бость, тош­но­та, рво­та, та­хи­кар­дия, на­бу­ха­ние сли­зис­той обо­лоч­ки но­са, бо­лез­нен­ность око­ло­уш­ных же­лез, чув­с­т­ва жа­ра; в не­ко­то­рых слу­ча­ях мо­жет раз­вить­ся нек­роз тка­ней в мес­те в/м инъ­ек­ции; в на­ча­ле в/в вве­де­ния иног­да от­ме­ча­ет­ся по­вы­ше­ние АД. Для ус­т­ра­не­ния ги­по­то­нии пос­ле вве­де­ния бре­ти­ла­та сле­ду­ет из­ме­нить по­ло­же­ние те­ла боль­но­го, ввес­ти в/в жид­кость с целью уве­ли­че­ния ОЦК; с ос­то­рож­нос­тью мож­но при­ме­нять сим­па­то­ми­ме­ти­ки.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: бре­ти­лат спо­соб­с­т­ву­ет прог­рес­си­ро­ва­нию же­лу­доч­ко­вых та­хи­арит­мий, выз­ван­ных пре­па­ра­та­ми на­пер­с­тян­ки.

    БРИНЕРДИН БРИ­НЕР­ДИН (BRI­NER­DIN, САН­ДОЗ Фар­ма ЛТД, Швей­ца­рия)  АЦЕ­НО­ЗИН (ACE­NO­SIN, ХЕ­МО­ФАРМ Д.Д., Югос­ла­вия), НОР­МА­ТЕНС (NOR­MA­TENS, ПОЛЬ­ФА, Поль­ша) - пре­па­ра­ты с ана­ло­гич­ным со­дер­жа­ни­ем ак­тив­ных ком­по­нен­тов.

    СОСТАВ: 1 пок­ры­тая са­ха­ром таб­лет­ка со­дер­жит 0,1 мг ре­зер­пи­на, 5 мг кло­па­ми­да и 0,5 мг ди­гид­ро­эр­гок­рис­ти­на в фор­ме ме­зи­ла­та.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: бри­нер­дин яв­ля­ет­ся эф­фек­тив­ным и хо­ро­шо пе­ре­но­си­мым ан­ти­ги­пер­тен­зив­ным пре­па­ра­том. Ре­зер­пин об­ла­да­ет цен­т­раль­ным дей­с­т­ви­ем. Кло­па­мид пред­с­тав­ля­ет со­бой ди­уре­тик ти­азид­но­го ря­да, спо­соб­с­т­ву­ющий вы­де­ле­нию из ор­га­низ­ма во­ды и ионов нат­рия. Ди­гид­ро­эр­гок­рис­тин по­дав­ля­ет ре­ак­тив­ное по­вы­ше­ние АД при стрес­сах. Кон­т­ро­ли­ро­ван­ные кли­ни­чес­кие ис­пы­та­ния про­де­мон­с­т­ри­ро­ва­ли пре­вос­ход­с­т­во бри­нер­ди­на над ин­ди­ви­ду­аль­ны­ми ком­по­нен­та­ми, вхо­дя­щи­ми в его сос­тав, и лю­бы­ми ком­би­на­ци­ями каж­дых двух из этих ком­по­нен­тов. Ад­ди­тив­ное дей­с­т­вие трех ком­по­нен­тов в от­но­си­тель­но низ­ких до­зах при­во­дит к лег­ко кон­т­ро­ли­ру­емо­му сни­же­нию АД с ми­ни­му­мом по­боч­ных эф­фек­тов. Бри­нер­дин обыч­но сни­жа­ет АД че­рез 4-7 дней. Оп­ти­маль­ный эф­фект дос­ти­га­ет­ся че­рез 1-4 не­де­ли.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: пос­ле пе­ро­раль­но­го при­ема ре­зер­пин вса­сы­ва­ет­ся при­мер­но на 40%. Мак­си­маль­ная кон­цен­т­ра­ция в плаз­ме кро­ви дос­ти­га­ет­ся че­рез 1-3 ча­са пос­ле при­ема. Вы­де­ле­ние из ор­га­низ­ма про­ис­хо­дит с по­лу­пе­ри­одом, сос­тав­ля­ющим 4,5 ча­са (альфа-фа­за) и око­ло 50 ча­сов (бе­та-фа­за) со­от­вет­с­т­вен­но. Ме­нее 1% при­ня­той до­зы вы­де­ля­ет­ся в не­из­ме­нен­ной фор­ме с мо­чой. Боль­шая часть пре­па­ра­та под­вер­га­ет­ся глу­бо­ко­му ме­та­бо­лиз­му в пе­че­ни, и ме­та­бо­ли­ты вы­де­ля­ют­ся глав­ным об­ра­зом с мо­чой.

    Клопамид быс­т­ро и поч­ти пол­нос­тью (бо­лее 90%) вса­сы­ва­ет­ся из ЖКТ. Мак­си­маль­ная кон­цен­т­ра­ция в плаз­ме кро­ви дос­ти­га­ет­ся че­рез 1-2 ча­са пос­ле при­ема. Вре­мя по­лу­вы­ве­де­ния сос­тав­ля­ет 6 ча­сов. Вы­де­ле­ние осу­щес­т­в­ля­ет­ся глав­ным об­ра­зом че­рез поч­ки, при­чем око­ло 30% в не­из­ме­нен­ном ви­де. Свя­зы­ва­ние с бел­ка­ми сос­тав­ля­ет 46%, а объ­ем рас­п­ре­де­ле­ния - 1,5 л/кг.

    Дигидроэргокристин вса­сы­ва­ет­ся пос­ле пе­ро­раль­но­го при­ема при­мер­но на 25%. Мак­си­маль­ная кон­цен­т­ра­ция в плаз­ме кро­ви дос­ти­га­ет­ся че­рез 0,6 ча­са пос­ле вве­де­ния. Зна­че­ния вре­ме­ни по­лу­вы­ве­де­ния сос­тав­ля­ют 2 ча­са (альфа-фа­за) и 14 ча­сов (бе­та-фа­за) со­от­вет­с­т­вен­но. Свя­зы­ва­ние с бел­ком сос­тав­ля­ет 68%, а объ­ем рас­п­ре­де­ле­ния 16 л/кг. Об­щий кли­ренс сос­тав­ля­ет 1800 мл/мин. Ме­нее 1% вы­де­ля­ет­ся в не­из­ме­нен­ном ви­де с мо­чой, глав­ный путь вы­де­ле­ния из ор­га­низ­ма - че­рез желчь с фе­ка­ли­ями.

    ПОКАЗАНИЯ: ги­пер­то­ни­чес­кая бо­лезнь лю­бой тя­жес­ти.

    ДОЗИРОВКА: ис­ход­ное ле­че­ние - по 1 таб­лет­ке в сут­ки, а при тя­же­лых фор­мах ги­пер­то­ни­чес­кой бо­лез­ни до 2 или 3 таб­ле­ток в сут­ки. Пос­коль­ку эф­фект бри­нер­ди­на нас­ту­па­ет от­но­си­тель­но мед­лен­но, до­зи­ров­ку не сле­ду­ет уве­ли­чи­вать ча­ще, чем раз в не­де­лю. Под­дер­жи­ва­ющая те­ра­пия - при­ем 1 таб­лет­ки в сут­ки или че­рез день в боль­шин­с­т­ве слу­ча­ев ока­зы­ва­ет­ся дос­та­точ­ным.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ги­пер­чув­с­т­ви­тель­ность к лю­бо­му из ком­по­нен­тов, вхо­дя­щих в сос­тав пре­па­ра­та и суль­фо­на­ми­дам (кло­па­мид при­над­ле­жит к этой груп­пе); ги­по­ка­ли­емия, ус­той­чи­вая к ле­че­нию; тя­же­лое на­ру­ше­ние фун­к­ции пе­че­ни или по­чек; тя­же­лая ко­ро­нар­ная не­дос­та­точ­ность; не­дав­но пе­ре­не­сен­ный ин­фаркт ми­окар­да; вы­ра­жен­ный ар­те­ри­ос­к­ле­роз; пси­хи­чес­кая деп­рес­сия в анам­не­зе; элек­т­ро­шо­ко­вая те­ра­пия; яз­вен­ная бо­лезнь же­луд­ка в ста­дии обос­т­ре­ния, яз­вен­ный ко­лит, пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: у боль­ных са­хар­ным ди­абе­том мо­жет пот­ре­бо­вать­ся кор­рек­ция до­зы про­ти­во­ди­абе­ти­чес­ких пре­па­ра­тов. У боль­ных по­даг­рой бри­нер­дин сле­ду­ет наз­на­чать с ос­то­рож­нос­тью, пос­коль­ку мо­жет про­ис­хо­дить по­вы­ше­ние уров­ня мо­че­вой кис­ло­ты в сы­во­рот­ке. Ес­ли это дей­с­т­ви­тель­но про­ис­хо­дит, то не­об­хо­ди­мо наз­на­чить со­от­вет­с­т­ву­ющее ле­че­ние и за­ме­нить бри­нер­дин ан­ти­ги­пер­тен­зив­ным пре­па­ра­том, не со­дер­жа­щим ди­уре­тик.

    Во вре­мя ле­че­ния бри­нер­ди­ном сле­ду­ет ре­гу­ляр­но оп­ре­де­лять кон­цен­т­ра­цию ка­лия в сы­во­рот­ке. У боль­шин­с­т­ва боль­ных до­пол­ни­тель­но­го наз­на­че­ния пре­па­ра­тов, со­дер­жа­щих ка­лий, не тре­бу­ет­ся при ус­ло­вии, что ди­ета со­дер­жит дос­та­точ­ное ко­ли­чес­т­во про­дук­тов, бо­га­тых ка­ли­ем (фрук­ты, ово­щи, ры­ба, не­жир­ный сыр и т.д.)

    У боль­ных с на­ру­шен­ной фун­к­ци­ей по­чек ти­азид­ные ди­уре­ти­ки мо­гут быть ме­нее эф­фек­тив­ны­ми в пла­не сни­же­ния АД. Сле­ду­ет вни­ма­тель­но наб­лю­дать за фун­к­ци­ей по­чек, пос­коль­ку при­ме­не­ние ан­ти­ги­пер­тен­зив­ных пре­па­ра­тов мо­жет при­во­дить к даль­ней­ше­му ее ухуд­ше­нию. Пос­коль­ку во вре­мя на­чаль­ной фа­зы ле­че­ния ан­ти­ги­пер­тен­зив­ны­ми пре­па­ра­та­ми мо­жет от­ме­чать­ся чув­с­т­во ус­та­лос­ти или ор­тос­та­ти­чес­кая ги­по­то­ния, боль­ные, за­ни­ма­ющи­еся вож­де­ни­ем тран­с­пор­т­ных средств или ра­бо­та­ющие на ма­ши­нах/ме­ха­низ­мах, дол­ж­ны соб­лю­дать ос­то­рож­ность, по­ка они не оп­ре­де­ли­ли свою ин­ди­ви­ду­аль­ную ре­ак­цию на ле­че­ние.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: на­ру­ше­ния со сто­ро­ны ЖКТ (тош­но­та и рво­та), на­ру­ше­ния элек­т­ро­лит­но­го ба­лан­са (в час­т­нос­ти, ги­по­ка­ли­емия) ор­тос­та­ти­чес­кая ги­по­то­ния, чув­с­т­во ус­та­лос­ти мы­шеч­ная сла­бость ощу­ще­ние за­ло­жен­нос­ти в но­су в ред­ких слу­ча­ях пси­хи­чес­кая деп­рес­сия или тром­бо­ци­то­пе­ния.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: пос­коль­ку ти­азид­ные ди­уре­ти­ки сни­жа­ют по­чеч­ный кли­ренс ли­тия, до­зи­ров­ки ли­тия сле­ду­ет умень­шить, ес­ли бри­нер­дин при­ме­ня­ют од­нов­ре­мен­но с пре­па­ра­та­ми ли­тия. Ти­азид­ные ди­уре­ти­ки мо­гут сни­жать эф­фек­тив­ность дей­с­т­вия пе­ро­раль­ных ан­ти­ко­агу­лян­тов.

    Поскольку кор­ти­кос­те­ро­иды и НПВП мо­гут сни­жать вы­де­ле­ние во­ды и ионов нат­рия из ор­га­низ­ма, при од­нов­ре­мен­ном наз­на­че­нии бри­нер­ди­на с та­ки­ми пре­па­ра­та­ми мо­жет пот­ре­бо­вать­ся уве­ли­че­ние его до­зи­ров­ки.

    Назначение ре­зер­пи­на боль­ным, при­ни­ма­ющим ин­ги­би­то­ры МАО, мо­жет при­вес­ти к серь­ез­но­му уси­ле­нию уг­не­та­юще­го дей­с­т­вия на ЦНС. Ес­ли ин­ги­би­тор МАО до­бав­ля­ет­ся к схе­ме ле­че­ния, вклю­ча­ющей ре­зер­пин, мо­гут от­ме­чать­ся уме­рен­ная/тя­же­лая ги­пер­то­ния и ги­пер­пи­рек­сия. Од­нов­ре­мен­ный при­ем ал­ко­го­ля или деп­рес­сан­тов ЦНС, мо­жет уси­ли­вать уг­не­та­ющее дей­с­т­вие ре­зер­пи­на на ЦНС. Ре­зер­пин мо­жет сни­жать те­ра­пев­ти­чес­кое дей­с­т­вие ле­во­до­па в та­ких слу­ча­ях мо­жет пот­ре­бо­вать­ся кор­рек­ция до­зы ре­зер­пи­на, ле­во­до­па или обо­их этих пре­па­ра­тов.

    Бринердин мож­но со­че­тать с дру­ги­ми ан­ти­ги­пер­тен­зив­ны­ми пре­па­ра­та­ми, та­ки­ми как бе­та-бло­ка­то­ры или ва­зо­ди­ла­та­то­ры.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: мо­гут от­ме­чать­ся тош­но­та, рво­та, по­нос, при­ли­вы, го­лов­ная боль, го­ло­вок­ру­же­ние, чув­с­т­во жаж­ды, ги­по­ка­ли­емия, мы­шеч­ная сла­бость, ар­те­ри­аль­ная ги­по­то­ния, бра­ди­кар­дия, арит­мии, деп­рес­сия, спу­тан­ность соз­на­ния и ко­ма.

    Лечение - уда­ле­ние пре­па­ра­та из ор­га­низ­ма пу­тем про­мы­ва­ния же­луд­ка с пос­ле­ду­ющим при­емом ак­ти­ви­ро­ван­но­го уг­ля. По по­ка­за­ни­ям про­во­дит­ся под­дер­жи­ва­ющее сим­п­то­ма­ти­чес­кое ле­че­ние с мо­ни­то­ри­ро­ва­ни­ем сер­деч­но-со­су­дис­той сис­те­мы и вод­но­го ба­лан­са, вос­ста­нов­ле­ние элек­т­ро­лит­но­го ба­лан­са.

    ВАЛЕТОЛ ВА­ЛЕ­ТОЛ (VA­LE­TOL, ЛЕ­ЧИ­ВА, Чеш­с­кая рес­пуб­ли­ка) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 300 мг про­пи­фе­на­зо­на, 150 мг па­ра­це­та­мо­ла и 50 мг ко­фе­ина.

    СВОЙСТВА: па­ра­це­та­мол об­ла­да­ет жа­ро­по­ни­жа­ющим и аналь­ге­зи­ру­ющим дей­с­т­ви­ем. Из ЖКТ па­ра­це­та­мол вса­сы­ва­ет­ся хо­ро­шо, про­ни­ка­ет в со­ма­ти­чес­кие жид­кос­ти и око­ло 15-25% свя­зы­ва­ет­ся с про­те­ина­ми плаз­мы кро­ви. В пе­че­ни па­ра­це­та­мол конъ­юги­ру­ет­ся бе­та-глю­ку­ро­нил­т­ран­с­фе­ра­зой, соз­да­вая глю­ку­ро­нид (60-80%), и суль­фот­ран­с­фе­ра­зой, соз­да­вая суль­фат (20-30%). Эти ме­та­бо­ли­ты вы­де­ля­ют­ся пу­тем клу­боч­ко­вой филь­т­ра­ции и в не­боль­шом ко­ли­чес­т­ве - пу­тем ту­бу­ляр­ной сек­ре­ции. С мо­чой вы­во­дит­ся быс­т­ро, пре­иму­щес­т­вен­но в ви­де суль­фа­та и глю­ко­ро­ни­да, толь­ко око­ло 3% пре­па­ра­та вы­во­дит­ся в не­из­ме­нен­ном ви­де. Би­оло­ги­чес­кий пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния сос­тав­ля­ет 2-3 ча­са. Те­ра­пев­ти­чес­ки­ми счи­та­ют­ся кон­цен­т­ра­ции 10-20 мкг/мл.

    Кофеин уси­ли­ва­ет пси­хи­чес­кую ак­тив­ность, умень­ша­ет ус­та­лость, уве­ли­чи­ва­ет спо­соб­ность кон­цен­т­ра­ции вни­ма­ния, по­тен­ци­ру­ет дей­с­т­вие аналь­ге­ти­ков. Из ЖКТ ко­фе­ин вса­сы­ва­ет­ся быс­т­ро. В ор­га­низ­ме он сна­ча­ла де­ми­ти­ли­ру­ет­ся, а за­тем рас­щеп­ля­ет­ся на мо­че­ви­ну и ам­мо­ни­евые со­ли. С про­те­ина­ми плаз­мы кро­ви свя­зы­ва­ет­ся око­ло 10-15% пре­па­ра­та. Про­ни­ка­ет че­рез пла­цен­тар­ный и ге­ма­то­эн­це­фа­ли­чес­кий барь­еры, нез­на­чи­тель­ная часть пе­ре­хо­дит в мо­ло­ко кор­мя­щих ма­те­рей. Би­оло­ги­чес­кий пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния сос­тав­ля­ет 3,3-3,5 ча­са.

    Пропифеназон дей­с­т­ву­ет в ор­га­низ­ме ана­ло­гич­но ами­но­фе­на­зо­ну, од­на­ко от­ли­ча­ет­ся от не­го бо­лее ко­рот­кой про­дол­жи­тель­нос­тью аналь­ге­зи­ру­юще­го дей­с­т­вия, бо­лее низ­кой ток­сич­нос­тью и тем, что при кон­так­те с нит­ри­та­ми не прев­ра­ща­ет­ся в кан­це­ро­ген­ное нит­ро­зоп­ро­из­вод­ное. Хо­ро­шо вса­сы­ва­ет­ся из ЖКТ и в фор­ме инак­ти­ви­ро­ван­ных ме­та­бо­ли­тов вы­во­дит­ся че­рез поч­ки.

    ПОКАЗАНИЯ: го­лов­ная боль, зуб­ная боль, нев­рал­гия, бо­ли пос­ле не­боль­ших опе­ра­ций и т.п.

    ДОЗИРОВКА: под­би­ра­ет­ся ин­ди­ви­ду­аль­но. При бо­лях наз­на­ча­ют 1-2 таб­лет­ки, да­лее в за­ви­си­мос­ти от пот­реб­нос­ти - по 1 таб­лет­ке в сут­ки. Мак­си­маль­ная до­за сос­тав­ля­ет 5 таб­ле­ток в сут­ки. Де­тям пре­па­рат не наз­на­ча­ют.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к ка­ко­му-ли­бо из ком­по­нен­тов пре­па­ра­та, лей­ко­пе­ния, пор­фи­рия, зна­чи­тель­ные на­ру­ше­ния фун­к­ции ми­окар­да, пе­че­ни, по­чек, хро­ни­чес­кий пан­к­ре­атит, де­ком­пен­си­ро­ван­ная гла­уко­ма, яз­вен­ная бо­лезнь, бе­ре­мен­ность, лак­та­ция, ос­т­рая ин­ток­си­ка­ция снот­вор­ным, аналь­ге­зи­ру­ющи­ми, пси­хо­фар­ма­ко­ло­ги­чес­ки­ми сред­с­т­ва­ми или ал­ко­го­лем.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: вслед­с­т­вие воз­мож­но­го раз­ви­тия ней­т­ро­пе­нии и ос­т­ро­го аг­ра­ну­ло­ци­то­за пос­ле при­ме­не­ния пре­па­ра­та сле­ду­ет про­ве­рить кар­ти­ну кро­ви.

    Одновременное при­ме­не­ние пре­па­ра­та вмес­те с ал­ко­го­лем мо­жет при­вес­ти к не­кон­т­ро­ли­ру­емо­му вза­им­но­му по­тен­ци­иро­ва­нию дей­с­т­вия.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: лей­ко­пе­ния, вплоть до аг­ра­ну­ло­ци­то­за, ге­мо­ли­ти­чес­кая ане­мия, ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции (ча­ще все­го кож­ные); чув­с­т­во дис­ком­фор­та в эпи­гас­т­рии, от­сут­с­т­вие ап­пе­ти­та, тош­но­та, рво­та, по­нос, го­ло­вок­ру­же­ние, об­щая сла­бость. В те­ра­пев­ти­чес­ких до­зах по­боч­ные яв­ле­ния не наб­лю­да­ют­ся.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: пи­ра­зо­ло­но­вый ком­по­нент пре­па­ра­та мо­жет уси­ли­вать дей­с­т­вие пе­ро­раль­ных ан­ти­ди­абе­ти­чес­ких средств, суль­фа­ни­ла­мид­ных пре­па­ра­тов, ан­ти­ко­агу­лян­тов, уль­це­ро­ген­ный эф­фект кор­ти­кос­те­ро­идов и по­вы­шать плаз­ма­ти­чес­кие уров­ни ги­дан­то­ина­тов; его эф­фек­тив­ность мо­гут ос­ла­бить хо­лес­ти­ра­мин, три­цик­ли­чес­кие ан­ти­деп­рес­сан­ты, хо­ли­но­ли­ти­ки и ще­лоч­ные ве­щес­т­ва.

    Парацетамоловый ком­по­нент - кли­ни­чес­ки серь­ез­ные вза­имо­дей­с­т­вия не из­вес­т­ны.

    Не ре­ко­мен­ду­ет­ся со­че­та­ние пре­па­ра­та с ге­мо- и неф­ро­ток­си­чес­ки­ми ле­кар­с­т­вен­ны­ми сред­с­т­ва­ми.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: при пе­ре­до­зи­ров­ке по­яв­ля­ют­ся вы­ра­жен­ные приз­на­ки ток­сич­нос­ти па­ра­це­та­мо­ла. Пе­ре­до­зи­ров­ка при­во­дит к рво­те, кро­во­те­че­нию из ЖКТ, нек­ро­зу эпи­те­лия по­чеч­ных ка­наль­цев к оте­ку моз­га. Опи­са­ны ги­по- и ги­пер­г­ли­ке­ми­чес­кие сос­то­яния. На­ибо­лее час­то пре­па­рат ока­зы­ва­ет вы­ра­жен­ное ток­си­чес­кое дей­с­т­вие на пе­чень. Ге­па­то­ток­сич­ность при­пи­сы­ва­ют N-гид­рок­сил про­из­вод­но­му па­ра­це­та­мо­ла. Этот ме­та­бо­лит по­яв­ля­ет­ся толь­ко тог­да, ког­да ис­чер­па­ны воз­мож­нос­ти инак­ти­ва­ции па­ра­це­та­мо­ла пе­че­ноч­ны­ми ре­зер­ва­ми глю­та­ти­она. Те­ра­пев­ти­чес­кие до­зы па­ра­це­та­мо­ла при­во­дят к пов­реж­де­нию пе­че­ни толь­ко в ис­к­лю­чи­тель­ных слу­ча­ях.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 10 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ВЕНОБЕНЕ ВЕ­НО­БЕ­НЕ (VE­NO­BE­NE, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия) 

    СОСТАВ: 100 г ма­зе­вой ос­но­вы со­дер­жат 3000 М.Е. ге­па­ри­на нат­рия и 5 г дек­с­пан­те­но­ла.

    СВОЙСТВА: ге­па­рин - ан­ти­ко­агу­лянт пря­мо­го дей­с­т­вия. Пос­те­пен­но выс­во­бож­да­ющий­ся из ма­зи ге­па­рин умень­ша­ет вос­па­ли­тель­ные про­яв­ле­ния и ока­зы­ва­ет ан­тит­ром­бо­ти­чес­кое дей­с­т­вие.

    ПОКАЗАНИЯ: ва­ри­коз­ные сим­п­то­мо­ком­п­лек­сы, по­вер­х­нос­т­ные тром­боф­ле­би­ты, пе­риф­ле­би­ты, ге­мор­рой.

    ДОЗИРОВКА: на­но­сить тон­ким сло­ем 1-3 ра­за в сут­ки.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при све­жих тром­бо­зах из­бе­гать мас­си­ро­ва­ния.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20, 40 или 100 г ма­зи в ту­бах.

    ВЕРАПАМИЛА ГИД­РОХ­ЛО­РИД АЗУ­ПА­МИЛ (AZU­PA­MIL, АЗУ­ФАР­МА ГМБХ, Гер­ма­ния) ВЕ­РА­ПА­МИЛ (VE­RA­PA­MIL, А/О АЛ­КА­ЛО­ИД, Ма­ке­до­ния) ВЕ­РА­ПА­МИЛ (VE­RA­PA­MIL, ВЕЙ­МЕР Фар­ма ГМБХ, Гер­ма­ния) ВЕ­РА­ПА­МИЛ (VE­RA­PA­MIL, ХЕ­МО­ФАРМ Д.Д., Югос­ла­вия) ИЗОП­ТИН (ISOP­TIN, КНОЛЛЬ АГ, Гер­ма­ния) ИЗОП­ТИН SR (ISOP­TIN SR, КНОЛЛЬ АГ, Гер­ма­ния) ИСОП­ТИН (ISOP­TIN, ГЕР­МАН РЕ­МЕ­ДИ­ЕС, Ин­дия) КА­ЛАН (CA­LAN, ВИ­ТАС Кор­по­рейшн, США) ЛЕ­КОП­ТИН (LE­KOP­TIN, ЛЕК Д.Д. Люб­ля­на, Сло­ве­ния) ФА­ЛИ­КАРД (FA­LI­CARD, СА­ЛЮ­ТАС ФАХ­Л­БЕРГ-ЛИСТ Фар­ма, Гер­ма­ния) ФИ­НОП­ТИН (FI­NOP­TIN, ОРИ­ОН Фар­ма­цев­ти­ка, Фин­лян­дия) 

    АЗУПАМИЛ (AZU­PA­MIL, АЗУ­ФАР­МА ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 дра­же со­дер­жит 40, 80 или 120 мг ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да.

    ВЕРАПАМИЛ (VE­RA­PA­MIL, А/О АЛ­КА­ЛО­ИД)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 дра­же со­дер­жит 0,04 или 0,08 г ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да. 50 или 100 дра­же в упа­ков­ке.

    ВЕРАПАМИЛ (VE­RA­PA­MIL, ВЕЙ­МЕР Фар­ма ГМБХ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,04 или 0,08 г ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да.

    ВЕРАПАМИЛ (VE­RA­PA­MIL, ХЕ­МО­ФАРМ Д.Д.)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 дра­же со­дер­жит 0,04, 0,08 или 0,12 г ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да. 100 дра­же в упа­ков­ке.

    ИЗОПТИН (ISOP­TIN, КНОЛЛЬ АГ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,04 г ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да, 0,25% рас­т­вор для инъ­ек­ций в ам­пу­лах по 2 мл. 100 таб­ле­ток, 25 ам­пул в упа­ков­ке.

    ИЗОПТИН SR (ISOP­TIN SR, КНОЛЛЬ АГ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка про­лон­ги­ро­ван­но­го дей­с­т­вия со­дер­жит 0,12 или 0,24 г ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да.

    ИСОПТИН (ISOP­TIN, ГЕР­МАН РЕ­МЕ­ДИ­ЕС)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,04 г ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да, 0,25% рас­т­вор для инъ­ек­ций в ам­пу­лах по 2 мл. 50 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    КАЛАН (CA­LAN, ВИ­ТАС Кор­по­рейшн)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,04, 0,08 или 0,12 г ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да.

    ЛЕКОПТИН (LE­KOP­TIN, ЛЕК Д.Д. Люб­ля­на)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 дра­же со­дер­жит 0,08 или 0,12 г, 1 дра­же ми­те - 0,04 г, 1 таб­лет­ка ре­тард - 0,24 г, 1 ам­пу­ла 0,005 г ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да. 50 или 20 дра­же в упа­ков­ке по 0,08 или 0,12 г со­от­вет­с­т­вен­но, 30 или 50 дра­же ми­те, 20 таб­ле­ток ре­тард, 50 ам­пул в упа­ков­ке.

    ФАЛИКАРД (FA­LI­CARD, СА­ЛЮ­ТАС ФАХ­Л­БЕРГ-ЛИСТ Фар­ма)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 дра­же со­дер­жит 0,04 или 0,08 г, 1 фильм-таб­лет­ка фа­ли­кар­да ре­тард - 0,12 г, 1 ре­тард-кап­су­ла фа­ли­кар­да лонг - 0,18 г, 2 мл (1 ам­пу­ла) рас­т­во­ра - 0,12 г ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да. 50 дра­же в упа­ков­ке.

    ФИНОПТИН (FI­NOP­TIN, ОРИ­ОН Фар­ма­цев­ти­ка)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 40, 80 или 120 мг, 1 таб­лет­ка де­по - 200 мг, 1 мл рас­т­во­ра для инъ­ек­ций - 2,5 мг ве­ра­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: ве­ра­па­мил пред­с­тав­ля­ет со­бой ан­та­го­нист каль­ция, сни­жа­ющий ток ионов каль­ция по мед­лен­ным ка­на­лам и со­дер­жа­ние ионов каль­ция в клет­ке. В ре­зуль­та­те про­ис­хо­дит тор­мо­же­ние рас­щеп­ле­ния АТФ, что при­во­дит к сни­же­нию то­ну­са глад­кой мус­ку­ла­ту­ры. Сни­жая со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние, ве­ра­па­мил вы­зы­ва­ет рас­ши­ре­ние ко­ро­нар­ных и пе­ри­фе­ри­чес­ких со­су­дов. В вы­со­ких до­зах, в час­т­нос­ти, ве­ра­па­мил сни­жа­ет сок­ра­ти­мость ми­окар­да, не ока­зы­вая су­щес­т­вен­но­го вли­яния на ми­нут­ный объ­ем выб­ро­са кро­ви сер­д­цем, так как сни­же­ние пе­ри­фе­ри­чес­ко­го соп­ро­тив­ле­ния со­су­дов вы­зы­ва­ет сни­же­ние пос­т­сис­то­ли­чес­ко­го объ­ема сер­д­ца. Ве­ра­па­мил ока­зы­ва­ет из­би­ра­тель­ное воз­дей­с­т­вие на сер­деч­ную про­во­ди­мость - тор­мо­зит спон­тан­ную ак­тив­ность и по­дав­ля­ет про­во­ди­мость си­нус­но-пред­сер­д­но­го уз­ла. Нор­маль­ный ин­тер­вал РQ уве­ли­чи­ва­ет­ся ред­ко.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пе­ро­раль­ном при­еме ве­ра­па­мил хо­ро­шо вса­сы­ва­ет­ся (бо­лее 90%). Бла­го­да­ря зна­чи­тель­но­му уров­ню пер­вич­но­го ме­та­бо­лиз­ма би­оло­ги­чес­кая ус­во­я­емость ве­ра­па­ми­ла сос­тав­ля­ет 10-20%. Пре­па­рат ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся в пе­че­ни, а ме­та­бо­ли­ты из ор­га­низ­ма вы­во­дят­ся че­рез поч­ки.

    Продолжительность пе­ри­ода по­лу­вы­ве­де­ния ве­ра­па­ми­ла (во вре­мя фа­зы мед­лен­но­го вы­ве­де­ния) сос­тав­ля­ет от 3 до 7 ча­сов. При дли­тель­ном при­еме пре­па­ра­та про­дол­жи­тель­ность пе­ри­ода по­лу­вы­ве­де­ния мо­жет сос­тав­лять 6-9 ча­сов.

    Верапамил, в дос­та­точ­ных до­зах (240-480 мг/сут­ки), эф­фек­ти­вен при ле­че­нии сте­но­кар­дии нап­ря­же­ния и мо­жет быть ре­ко­ме­до­ван как пре­па­рат вы­бо­ра при ку­пи­ро­ва­нии прис­ту­пов нес­та­биль­ной сте­но­кар­дии.

    Антиаритмическое дей­с­т­вие ве­ра­па­ми­ла луч­ше все­го про­яв­ля­ет­ся при ле­че­нии па­рок­сиз­маль­ных суп­ра­вен­т­ри­ку­ляр­ных та­хи­арит­мий. Ве­ра­па­мил уре­жа­ет АВ ритм у боль­ных с мер­ца­ни­ем пред­сер­дий и при вы­пол­не­нии фи­зи­чес­кой наг­руз­ки.

    Антигипертензивное дей­с­т­вие ве­ра­па­ми­ла, в до­зе 240-480 мг в сут­ки, столь же эф­фек­тив­но, как дей­с­т­вие проп­ра­но­ло­ла, пин­до­ло­ла или гид­ра­ла­зи­на при ле­че­нии ги­пер­тен­зии. В от­ли­чие от про­чих ва­зо­ди­ла­та­то­ров ве­ра­па­мил не вы­зы­ва­ет ни за­дер­ж­ки жид­кос­ти, ни реф­лек­тор­но­го воз­буж­де­ния сим­па­ти­чес­кой нер­в­ной сис­те­мы, при­во­дя­ще­го к прис­ту­пам та­хи­кар­дии. Бо­лее то­го, ве­ра­па­мил не спо­соб­с­т­ву­ет воз­ник­но­ве­нию брон­хос­паз­ма и не ока­зы­ва­ет вли­яния на кон­цен­т­ра­цию ре­ни­на в плаз­ме.

    Верапамил не ока­зы­ва­ет воз­дей­с­т­вия на ре­ак­цию АД, свя­зан­ную с вы­пол­не­ни­ем фи­зи­чес­кой наг­руз­ки, а при пер­во­на­чаль­но низ­ком уров­не дав­ле­ния и при­ме­не­нии пре­па­ра­та пи­ко­вый уро­вень бу­дет бо­лее низ­ким, по срав­не­нию с ана­ло­гич­ным, до при­ме­не­ния ве­ра­па­ми­ла. Ве­ра­па­мил об­ла­да­ет бо­лее ин­тен­сив­ным ги­по­тен­зив­ным дей­с­т­ви­ем при его наз­на­че­нии боль­ным по­жи­ло­го воз­рас­та и боль­ным со сни­жен­ной ак­тив­нос­тью ре­ни­на в сы­ро­вот­ке кро­ви.

    Прием 200 мг пре­па­ра­та два ра­за в сут­ки столь же эф­фек­ти­вен, что и при­ем 120 мг триж­ды в сут­ки. Сог­лас­но дан­ным фин­с­ких ис­сле­до­ва­те­лей, ве­ра­па­мил да­же в до­зе 120 - 180 мг в сут­ки, ока­зы­вал удов­лет­во­ри­тель­ное ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие.

    ПОКАЗАНИЯ: ар­те­ри­аль­ная ги­пер­тен­зия; сте­но­кар­дия; сос­то­яние пос­ле пе­ре­не­сен­но­го ин­фар­к­та ми­окар­да; эк­с­т­ра­сис­то­лия и та­хи­арит­мия пред­сер­дий.

    Внутривенно пре­па­рат при­ме­ня­ет­ся при тя­же­лой ги­пер­тен­зии и ги­пер­то­ни­чес­ком кри­зе.

    ДОЗИРОВКА: пе­ро­раль­но при­ни­мать по 40-80 мг 3 ра­за в сут­ки (на­чаль­ная до­за), за­тем по 80-160 мг 2-3 ра­за в сут­ки или 200 мг таб­лет­ки де­по 1-2 ра­за в сут­ки. Па­рен­те­раль­но - при арит­мии наз­на­ча­ют по 5 мг (1 ам­пу­ла) в ви­де мед­лен­но­го в/в вли­ва­ния. При не­об­хо­ди­мос­ти удар­ные до­зы мож­но вво­дить 3 ра­за в сут­ки. Ги­пер­то­ни­чес­кий криз - 5-10 мг (1-2 ам­пу­лы) в ви­де мед­лен­но­го в/в вли­ва­ния. Не­об­хо­дим ЭКГ-кон­т­роль.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: в/в вве­де­ние про­ти­во­по­ка­за­но при АВ бло­ка­де II или III сте­пе­ни, вы­ра­жен­ной сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти, кар­ди­оген­ном шо­ке. Cоб­лю­дать ос­то­рож­ность при вве­де­нии ве­ра­па­ми­ла па­ци­ен­там с АВ бло­ка­дой I сте­пе­ни, бра­ди­кар­ди­ей или ги­по­тен­зи­ей.

    Верапамил не сле­ду­ет вво­дить боль­но­му, ко­то­ро­му в те­че­ние пре­ды­ду­щих 2 ча­сов был па­рен­те­раль­но вве­ден ка­кой-ли­бо бе­та-бло­ка­тор. Ес­ли ве­ра­па­мил вво­дит­ся боль­но­му, ре­гу­ляр­но при­ни­ма­юще­му бе­та-бло­ка­то­ры, не­об­хо­ди­мо с осо­бым вни­ма­ни­ем сле­дить за ре­ак­ци­ей боль­но­го на пре­па­рат.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: ве­ра­па­мил не сле­ду­ет наз­на­чать в те­че­ние пер­во­го три­мес­т­ра бе­ре­мен­нос­ти.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: при пе­ро­раль­ном при­еме ве­ра­па­мил хо­ро­шо пе­ре­но­сит­ся. Вы­со­кая на­чаль­ная до­за мо­жет быть при­чи­ной эри­те­мы, вне­зап­но­го при­ли­ва кро­ви к ли­цу или го­ло­вок­ру­же­ния, свя­зан­но­го со сни­же­ни­ем АД.

    Наиболее час­тое по­боч­ное яв­ле­ние - за­по­ры, ко­то­рые, ред­ко яв­ля­ют­ся при­чи­ной для прек­ра­ще­ния ле­че­ния. Иног­да от­ме­ча­ет­ся бра­ди­кар­дия.

    При слиш­ком быс­т­ром в/в вве­де­нии ве­ра­па­мил, как и дру­гие про­ти­во­арит­ми­чес­кие пре­па­ра­ты, ока­зы­ва­ющие воз­дей­с­т­вие на АВ про­во­ди­мость, мо­жет выз­вать пол­ную АВ бло­ка­ду или да­же асис­то­лию. В боль­шин­с­т­ве слу­ча­ев асис­то­лия длит­ся все­го нес­коль­ко се­кунд и си­ну­со­вый ритм сер­д­ца во­зоб­нов­ля­ет­ся спон­тан­но. В про­тив­ном слу­чае рез­кий удар в об­ласть гру­ди­ны, как пра­ви­ло, по­мо­га­ет вос­ста­но­вить фун­к­цию сер­д­ца. При не­эф­фек­тив­нос­ти без про­мед­ле­ния дол­ж­ны быть на­ча­ты ре­ани­ма­ци­он­ные ме­роп­ри­ятия, вклю­чая в/в вве­де­ние ад­ре­на­ли­на. В ред­ких слу­ча­ях за асис­то­ли­ей мо­жет пос­ле­до­вать фиб­рил­ля­ция же­лу­доч­ков. При этом по­ка­за­ны де­фиб­рил­ля­ция сер­д­ца и вве­де­ние ли­до­ка­ина.

    При в/в вве­де­нии ве­ра­па­ми­ла вре­мен­но сни­жа­ет­ся АД, что быс­т­ро ком­пен­си­ру­ет­ся за счет уве­ли­че­ния ми­нут­но­го объ­ема сер­д­ца. При не­дос­та­точ­ных ком­пен­са­тор­ных воз­мож­нос­тях сер­д­ца мо­жет пос­ле­до­вать ос­т­рый прис­туп ги­по­тен­зии. Ес­ли при­под­нять но­ги боль­но­го, то мож­но ку­пи­ро­вать этот прис­туп. В слу­чае не­об­хо­ди­мос­ти сле­ду­ет про­вес­ти быс­т­рое в/в вли­ва­ние (1-2 г глю­ко­на­та каль­ция), мож­но ре­ко­мен­до­вать в/в вве­де­ние ат­ро­пи­на, в чрез­вы­чай­ных слу­ча­ях, в/в вве­де­ние ка­ко­го-ли­бо сим­па­то­ми­ме­ти­ка, нап­ри­мер, до­па­ми­на.

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: при ком­нат­ной тем­пе­ра­ту­ре.

    ВИНКАМИН АЭТ­РО­МА РЕ­ТАРД (AET­H­RO­MA RE­TARD, ЛЮД­ВИГ МЕР­К­ЛЕ ГМБХ, Ав­с­т­рия) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка ре­тард со­дер­жит 30 мг вин­ка­ми­на.

    ПОКАЗАНИЯ: на­ру­ше­ния це­реб­раль­но­го кро­во­об­ра­ще­ния, го­ло­вок­ру­же­ния, го­лов­ные бо­ли, на­ру­ше­ния па­мя­ти, сна, шум в ушах.

    ДОЗИРОВКА: те­ра­пев­ти­чес­кая до­за сос­тав­ля­ет 1-2 таб­лет­ки ут­ром и 1 таб­лет­ка ве­че­ром.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ное внут­ри­че­реп­ное дав­ле­ние, бе­ре­мен­ность, зна­чи­тель­ные на­ру­ше­ния сер­деч­но­го рит­ма.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20 или 50 таб­ле­ток (с пос­те­пен­ным ос­во­бож­де­ни­ем дей­с­т­ву­юще­го ве­щес­т­ва) в упа­ков­ке.

    ВИНПОЦЕТИН КА­ВИН­ТОН (CA­VIN­TON, ГЕ­ДЕ­ОН РИХ­ТЕР, Вен­гер­с­кая рес­пуб­ли­ка) 

    СОСТАВ: 1 ам­пу­ла со­дер­жит 10 мг, 1 таб­лет­ка - 5 мг вин­по­це­ти­на.

    СВОЙСТВА: ка­вин­тон ока­зы­ва­ет пря­мое рас­слаб­ля­ющ­щее дей­с­т­вие на глад­кую мус­ку­ла­ту­ру, вы­зы­вая рас­ши­ре­ние со­су­дов моз­га, уси­ле­ние кро­во­то­ка и улуч­ше­ние снаб­же­ния моз­га кис­ло­ро­дом. Пре­па­рат спо­соб­с­т­ву­ет на­коп­ле­нию в тка­нях ц-АМФ и АТФ, нез­на­чи­тель­но умень­ша­ет аг­ре­га­цию тром­бо­ци­тов, вы­зы­ва­ет не­боль­шое сни­же­ние сис­тем­но­го АД. Пре­па­рат спо­соб­с­т­ву­ет по­вы­ше­нию со­дер­жа­ния ка­те­хо­ла­ми­нов в тка­нях моз­га.

    ПОКАЗАНИЯ: нев­ро­ло­ги­чес­кие и пси­хи­чес­кие на­ру­ше­ния, свя­зан­ные с рас­строй­с­т­ва­ми моз­го­во­го кро­во­об­ра­ще­ния - на­ру­ше­ния па­мя­ти; го­ло­вок­ру­же­ния; афа­зия; ги­пер­то­ни­чес­кая эн­це­фа­ло­па­тия; ва­зо­ве­ге­та­тив­ные сим­п­то­мы в кли­мак­те­ри­чес­ком пе­ри­оде.

    ДОЗИРОВКА: внутрь - по 1-2 таб­лет­ки 3 ра­за в сут­ки; под­дер­жи­ва­ющая до­за пре­па­ра­та - 1 таб­лет­ка 3 ра­за в сут­ки в те­че­ние дли­тель­но­го вре­ме­ни. При не­об­хо­ди­мос­ти пре­па­рат наз­на­ча­ют па­рен­те­раль­но в фор­ме мед­лен­но­го в/в ка­пель­но­го вве­де­ния; на­чаль­ная су­точ­ная до­за - 20 мг в 500-1000 мл ин­фу­зи­оз­но­го рас­т­во­ра; мак­си­маль­ная су­точ­ная до­за - 1 мк/кг мас­сы те­ла.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти; па­рен­те­раль­ное вве­де­ние ка­вин­то­на про­ти­во­по­ка­за­но па­ци­ен­там с тя­же­лы­ми ише­ми­чес­ки­ми за­бо­ле­ва­ни­ями сер­д­ца, на­ру­ше­ни­ями рит­ма.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при па­рен­те­раль­ном вве­де­нии ка­вин­то­на боль­ным с са­хар­ным ди­абе­том сле­ду­ет кон­т­ро­ли­ро­вать уро­вень са­ха­ра в кро­ви, т.к. в рас­т­во­ре пре­па­ра­та со­дер­жит­ся сор­би­тол.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: воз­мож­но не­боль­шое сни­же­ние АД, го­ло­вок­ру­же­ние, тош­но­та, ре­же - та­хи­кар­дия, эк­с­т­ра­сис­то­лия.

    ВИСКАЛЬДИКС ВИС­КАЛЬ­ДИКС (VIS­KAL­DIX, САН­ДОЗ Фар­ма ЛТД, Швей­ца­рия) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка с бо­роз­д­кой со­дер­жит 10 мг пин­до­ло­ла и 5 мг кло­па­ми­да.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: вис­каль­дикс пред­с­тав­ля­ет со­бой ком­би­на­цию пин­до­ло­ла, пред­с­тав­ля­юще­го со­бой бло­ка­тор бе­та-ад­ре­но­ре­цеп­то­ров, и кло­па­ми­да - ди­уре­ти­ка ти­азид­но­го ря­да; оба ком­по­нен­та сни­жа­ют АД, од­на­ко, за счет раз­лич­ных ме­ха­низ­мов дей­с­т­вия. Кли­ни­чес­кие ис­сле­до­ва­ния по­ка­за­ли, что ком­би­на­ция яв­ля­ет­ся эф­фек­тив­ной и хо­ро­шо пе­ре­но­сит­ся, сум­мар­ный эф­фект пре­вы­ша­ет та­ко­вой каж­до­го их ком­по­нен­тов по от­дель­нос­ти.

    Пиндолол пред­с­тав­ля­ет со­бой мощ­ный ан­та­го­нист бе­та-ад­ре­но­ре­цеп­то­ров. Он бло­ки­ру­ет как бе­та1, так и бе­та2-ад­ре­но­ре­цеп­то­ры в те­че­ние бо­лее 24 ча­сов пос­ле при­ема. Он об­ла­да­ет нез­на­чи­тель­ной мем­б­ра­нос­та­би­ли­зи­ру­ющей ак­тив­нос­тью. Как бе­та-бло­ка­тор, пин­до­лол за­щи­ща­ет ми­окард от сти­му­ля­ции бе­та-ад­ре­но­ре­цеп­то­ров ка­те­хо­ла­ми­на­ми во вре­мя фи­зи­чес­кой наг­руз­ки и пси­хи­чес­ко­го нап­ря­же­ния, а так­же сни­жа­ет сим­па­ти­чес­кую сти­му­ля­цию сер­д­ца в сос­то­янии по­коя.

    Его соб­с­т­вен­ная ССА обес­пе­чи­ва­ет уро­вень сти­му­ля­ции сер­д­ца, сход­ный с тем, ко­то­рый име­ет мес­то в сос­то­янии по­коя за счет нор­маль­ной сим­па­ти­чес­кой ак­тив­нос­ти. В ре­зуль­та­те ни ЧСС в сос­то­янии по­коя, ни внут­ри­сер­деч­ная про­во­ди­мость не по­дав­ля­ют­ся из­бы­точ­но. По­это­му риск бра­ди­кар­дии нез­на­чи­те­лен, и сер­деч­ный выб­рос, ес­ли он не по­вы­шен, не умень­ша­ет­ся.

    Пиндолол пред­с­тав­ля­ет со­бой бе­та-бло­ка­тор, об­ла­да­ющий су­щес­т­вен­ным со­су­до­рас­ши­ря­ющим дей­с­т­ви­ем. Это свой­с­т­во яв­ля­ет­ся след­с­т­ви­ем ССА в от­но­ше­нии бе­та2-ад­ре­но­ре­цеп­то­ров, на­хо­дя­щих­ся в кро­ве­нос­ных со­су­дах. Пин­до­лол сни­жа­ет вы­со­кое со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние при раз­вив­шей­ся ги­пер­то­нии; при этом пер­фу­зия ор­га­нов и тка­ней не сни­жа­ет­ся и мо­жет да­же улуч­шать­ся.

    В от­ли­чие от по­тен­ци­аль­но неб­ла­гоп­ри­ят­ных из­ме­не­ний про­фи­ля ли­поп­ро­те­идов кро­ви во вре­мя ле­че­ния дру­ги­ми бе­та-бло­ка­то­ра­ми и ти­азид­ны­ми ди­уре­ти­ка­ми (сни­же­ние от­но­ше­ния ЛПВП/ЛПНП), со­от­но­ше­ние меж­ду ЛПВП и ЛПНП ос­та­ет­ся не­из­ме­нен­ным при дли­тель­ном ле­че­нии вис­каль­дик­сом за счет вы­ра­жен­ной ССА пин­до­ло­ла. ССА пин­до­ло­ла в от­но­ше­нии глад­кой мус­ку­ла­ту­ры брон­хов так­же сни­жа­ет риск брон­хос­паз­ма у не стра­да­ющих ас­т­мой боль­ных с об­с­т­рук­тив­ны­ми за­бо­ле­ва­ни­ями лег­ких.

    Клопамид пред­с­тав­ля­ет со­бой са­лу­ре­тик ти­азид­но­го ти­па, от­но­ся­щий­ся к груп­пе про­из­вод­ных суль­фо­на­ми­да. Он по­вы­ша­ет вы­де­ле­ние нат­рия и хло­ра за счет по­дав­ле­ния их ре­аб­сор­б­ции в по­чеч­ных ка­наль­цах, что в свою оче­редь при­во­дит к уве­ли­че­нию вы­де­ле­ния во­ды из ор­га­низ­ма. Ди­уре­ти­чес­кий эф­фект про­пор­ци­она­лен до­зи­ров­ке. Он про­яв­ля­ет­ся че­рез 1-2 ча­са пос­ле при­ема пре­па­ра­та и мак­си­ма­лен че­рез 3-6 ча­сов. Сред­няя про­дол­жи­тель­ность дей­с­т­вия сос­тав­ля­ет от 12 до 18 ча­сов в за­ви­си­мос­ти от до­зы.

    Как и в слу­чае дру­гих ди­уре­ти­ков, ме­ха­низм ги­по­тен­зив­но­го дей­с­т­вия кло­па­ми­да не­из­вес­тен. Он мо­жет быть свя­зан с умень­ше­ни­ем ОЦК или с вли­яни­ем на глад­кие мыш­цы ар­те­ри­ол, что при­во­дит к умень­ше­нию пе­ри­фе­ри­чес­ко­го соп­ро­тив­ле­ния. В до­зах, при­сут­с­т­ву­ющих в вис­каль­дик­се, кло­па­мид спо­соб­с­т­ву­ет сни­же­нию АД, не вы­зы­вая из­бы­точ­но­го ди­уре­за. Ис­поль­зо­ва­ние кло­па­ми­да в ком­би­на­ции с пин­до­ло­лом поз­во­ля­ет из­бе­жать из­бы­точ­но­го вы­де­ле­ния ка­лия и маг­ния.

    Низкие те­ра­пев­ти­чес­кие до­зы обо­их пре­па­ра­тов от­ра­жа­ют их вы­со­кую эф­фек­тив­ность и би­одос­туп­ность. Пос­лед­нее свой­с­т­во, яв­ля­юще­еся след­с­т­ви­ем поч­ти пол­но­го вса­сы­ва­ния и край­не ма­ло­го эф­фек­та пер­во­го про­хож­де­ния че­рез пе­чень, сни­жа­ет ин­ди­ви­ду­аль­ные ва­ри­ации кон­цен­т­ра­ций пре­па­ра­тов в плаз­ме, что при­во­дит к пос­то­ян­но­му те­ра­пев­ти­чес­ко­му эф­фек­ту при дан­ной до­зи­ров­ке.

    Четко вы­ра­жен­ное ан­ти­ги­пер­тен­зив­ное дей­с­т­вие ком­би­на­ции час­то про­яв­ля­ет­ся уже че­рез нес­коль­ко дней, од­на­ко, для дос­ти­же­ния пол­но­го эф­фек­та пре­па­ра­та мо­жет пот­ре­бо­вать­ся 2-3 не­де­ли.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: фар­ма­ко­ки­не­ти­ка двух ак­тив­ных ком­по­нен­тов яв­ля­ет­ся очень сход­ной, и на нее не вли­я­ет факт их ис­поль­зо­ва­ния в ком­би­на­ции, а так­же при­ем пи­щи. Оба ком­по­нен­та быс­т­ро и поч­ти пол­нос­тью вса­сы­ва­ют­ся. Эф­фект пер­во­го про­хож­де­ния че­рез пе­чень яв­ля­ет­ся край­не нез­на­чи­тель­ным. Та­ким об­ра­зом, би­одос­туп­ность обо­их ком­по­нен­тов сос­тав­ля­ет, по край­ней ме­ре, 85%. Мак­си­маль­ная кон­цен­т­ра­ция пин­до­ло­ла в плаз­ме кро­ви дос­ти­га­ет­ся в пре­де­лах 1 ча­са, а кло­па­ми­да че­рез 1-2 ча­са пос­ле при­ема. Свя­зы­ва­ние с бел­ка­ми плаз­мы кро­ви сос­тав­ля­ет 40% для пин­до­ло­ла и 46% для кло­па­ми­да, объ­ем рас­п­ре­де­ле­ния - 2 л/кг и 1,5 л/кг со­от­вет­с­т­вен­но. Об­щий кли­ренс пин­до­ло­ла сос­тав­ля­ет 3-4 ча­са для пин­до­ло­ла и 6 ча­сов для кло­па­ми­да. При­мер­но треть пос­ту­пив­шей в ор­га­низм до­зы обо­их пре­па­ра­тов вы­де­ля­ет­ся с мо­чой в не­из­ме­нен­ном ви­де, Вы­де­ле­ние кло­па­ми­да про­ис­хо­дит глав­ным об­ра­зом че­рез поч­ки, в то вре­мя как пин­до­лол от­час­ти вы­де­ля­ет­ся че­рез поч­ки, а от­час­ти че­рез пе­чень. Боль­ные с на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции по­чек или пе­че­ни, как пра­ви­ло, мо­гут при­ни­мать пре­па­рат в ре­ко­мен­до­ван­ных до­зах. Лишь в тя­же­лых слу­ча­ях мо­жет пот­ре­бо­вать­ся сни­же­ние су­точ­ной до­зы.

    ПОКАЗАНИЯ: ар­те­ри­аль­ная ги­пер­то­ния всех сте­пе­ней тя­жес­ти и всех ти­пов.

    ДОЗИРОВКА: ис­ход­но - по 0,5-1 таб­лет­ке в сут­ки во вре­мя зав­т­ра­ка. Ес­ли че­рез 2-3 не­де­ли не про­ис­хо­дит дос­та­точ­но­го сни­же­ния АД, мож­но наз­на­чить вто­рую таб­лет­ку пред­поч­ти­тель­но во вре­мя обе­да. При от­сут­с­т­вии эф­фек­та до­бав­ля­ют ан­ти­ги­пер­тен­зив­ный пре­па­рат из груп­пы ва­зо­ди­ла­та­то­ров.

    Нет опы­та при­ме­не­ния вис­каль­дик­са у де­тей.

    Нет дан­ных о том, что до­зи­ров­ки или пе­ре­но­си­мость пре­па­ра­та из­ме­ня­ют­ся у прес­та­ре­лых боль­ных. Од­на­ко, в свя­зи с на­ли­чи­ем ди­уре­ти­ка за та­ки­ми боль­ны­ми сле­ду­ет тща­тель­но наб­лю­дать, пос­коль­ку свя­зан­ные со ста­ре­ни­ем фак­то­ры (на­ру­ше­ния тро­фи­ки или фун­к­ции по­чек) мо­гут кос­вен­но пов­ли­ять на пе­ре­но­си­мость пре­па­ра­та.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обус­лов­лен­ные пин­до­ло­лом - брон­хи­аль­ная ас­т­ма, сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность, реф­рак­тер­ная к ле­че­нию ди­ги­та­ли­сом, ле­гоч­ное сер­д­це, вы­ра­жен­ная бра­ди­кар­дия, АВ бло­ка­да 2-й и 3-й сте­пе­ни.

    Обусловленные кло­па­ми­дом - ос­т­рый гло­ме­ру­ло­неф­рит, тя­же­лая не­дос­та­точ­ность фун­к­ции по­чек или пе­че­ни; тя­же­лая или ре­зис­тен­т­ная к ле­че­нию ги­по­ка­ли­емия; ги­пер­чув­с­т­ви­тель­ность к суль­фо­на­ми­дам или их про­из­вод­ным (кло­па­мид при­над­ле­жит к это­му клас­су ве­ществ); ги­пер­каль­ци­емия; бо­лезнь Ад­ди­со­на; пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти (исполь­зо­ва­ния ди­уре­ти­ков ти­азид­но­го ти­па во вре­мя бе­ре­мен­нос­ти сле­ду­ет из­бе­гать).

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: боль­ные на ран­них ста­ди­ях или с де­ком­пен­си­ро­ван­ной сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью дол­ж­ны быть в дос­та­точ­ной сте­пе­ни ди­ги­та­ли­зи­ро­ва­ны пе­ред ле­че­ни­ем вис­каль­дик­сом. За счет ССА пин­до­лол обыч­но не вы­зы­ва­ет за­мет­ных из­ме­не­ний фун­к­ции лег­ких у боль­ных с тен­ден­ци­ей к брон­хос­паз­му, обус­лов­лен­но­му не­ас­т­ма­ти­чес­ки­ми хро­ни­чес­ки­ми об­с­т­рук­тив­ны­ми за­бо­ле­ва­ни­ями лег­ких. Од­на­ко, как и в слу­чае лю­бо­го бе­та-бло­ка­то­ра, брон­хос­пас­ти­чес­кий эф­фект нель­зя ис­к­лю­чить пол­нос­тью, по­это­му бе­та-бло­ка­то­ры ни­ког­да не дол­ж­ны наз­на­чать­ся боль­ным с брон­хи­аль­ной ас­т­мой в анам­не­зе. При раз­ви­тии брон­хос­паз­ма не­об­хо­ди­мо при­ни­мать со­от­вет­с­т­ву­ющие те­ра­пев­ти­чес­кие ме­ры (сти­му­ля­то­ры бе­та2-ад­ре­но­ре­цеп­то­ров, про­из­вод­ные те­офил­ли­на). При об­щем нар­ко­зе у боль­ных, нуж­да­ющих­ся в бе­та-бло­ка­то­рах, не­об­хо­ди­мо тща­тель­ное наб­лю­де­ние за фун­к­ци­ей сер­деч­но-со­су­дис­той сис­те­мы. Ес­ли бе­та-бло­ка­тор от­ме­ня­ет­ся пе­ред про­ве­де­ни­ем об­ще­го нар­ко­за, до­зи­ров­ки вис­каль­дик­са дол­ж­ны быть сни­же­ны. Ве­ро­ят­ность раз­ви­тия "син­д­ро­ма от­ме­ны", т.е. ги­пер­чув­с­т­ви­тель­нос­ти бе­та-ад­ре­но­ре­цеп­то­ров пос­ле прек­ра­ще­ния ле­че­ния пин­до­ло­лом, ме­нее ве­ро­ят­на, чем в слу­чае бе­та-бло­ка­то­ров, не об­ла­да­ющих ССА. Од­на­ко, ес­ли при­ня­то ре­ше­ние прер­вать ле­че­ние, ре­ко­мен­ду­ет­ся сни­жать до­зы вис­каль­дик­са пос­те­пен­но. Ес­ли ле­че­нию бе­та-бло­ка­то­ром (пин­до­ло­лом) под­вер­га­ют­ся боль­ные с фе­ох­ро­мо­ци­то­мой, всег­да не­об­хо­ди­мо од­нов­ре­мен­но наз­на­чать аль­фа-бло­ка­тор. Ле­че­ние бе­та-бло­ка­то­ром час­то свя­за­но с утя­же­ле­ни­ем сим­п­то­мов уже име­юще­го­ся за­бо­ле­ва­ния пе­ри­фе­ри­чес­ких со­су­дов. Од­на­ко, в свя­зи с сим­па­то­ми­ме­ти­чес­ким эф­фек­том пин­до­ло­ла на уров­не бе­та-ре­цеп­то­ров со­су­дов (ва­зо­ди­ля­та­ция) та­кие пе­ри­фе­ри­чес­кие со­су­дис­тые по­боч­ные эф­фек­ты, как ощу­ще­ние хо­ло­да в ко­неч­нос­тях, от­ме­ча­ют­ся во вре­мя ле­че­ния вис­каль­дик­сом лишь в ред­ких слу­ча­ях. У боль­ных с по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью не­об­хо­ди­мо оп­ре­де­лять кон­цен­т­ра­цию ка­лия в кро­ви, а у боль­ных, стра­да­ющих по­даг­рой, кон­цен­т­ра­цию мо­че­вой кис­ло­ты. При наз­на­че­нии бе­та-бло­ка­то­ров боль­ным, по­лу­ча­ющим ан­ти­ди­абе­ти­чес­кие пре­па­ра­ты, сле­ду­ет соб­лю­дать ос­то­рож­ность, пос­коль­ку во вре­мя про­дол­жи­тель­ных пе­ре­ры­вов в при­еме пи­щи мо­жет раз­вить­ся ги­пог­ли­ке­мия, при­чем та­кие ее сим­п­то­мы как та­хи­кар­дия или тре­мор бу­дут мас­ки­ро­вать­ся за счет дей­с­т­вия пре­па­ра­та. Боль­ных сле­ду­ет про­ин­с­т­рук­ти­ро­вать в от­но­ше­нии то­го, что ос­нов­ным сим­п­то­мом ги­пог­ли­ке­мии во вре­мя ле­че­ния бе­та-бло­ка­то­ра­ми яв­ля­ет­ся по­вы­шен­ное по­то­от­де­ле­ние. У отеч­ных боль­ных, по­лу­ча­ющих вис­каль­дикс, в жар­кую по­го­ду мо­жет раз­вить­ся ги­по­нат­ри­емия раз­бав­ле­ния. Адек­ват­ной ме­рой ле­че­ния яв­ля­ет­ся ог­ра­ни­че­ние пос­туп­ле­ния во­ды в ор­га­низм, а не наз­на­че­ние со­ли, за ис­к­лю­че­ни­ем тех ред­ких слу­ча­ев, ког­да ги­по­нат­ри­емия уг­ро­жа­ет жиз­ни боль­но­го. При ис­тин­ном де­фи­ци­те со­ли сред­с­т­вом вы­бо­ра яв­ля­ет­ся со­от­вет­с­т­ву­ющая за­мес­ти­тель­ная те­ра­пия.

    Вискальдикс не сле­ду­ет наз­на­чать ма­те­рям, кор­мя­щим грудью, в свя­зи с воз­мож­нос­тью ги­пер­чув­с­т­ви­тель­нос­ти к суль­фо­на­ми­ду (кло­па­ми­ду) у ре­бен­ка.

    Поскольку на ран­них фа­зах ле­че­ния ан­ти­ги­пер­тен­зив­ны­ми пре­па­ра­та­ми мо­жет раз­ви­вать­ся го­ло­вок­ру­же­ние или чув­с­т­во ус­та­лос­ти, боль­ные, за­ни­ма­ющи­еся вож­де­ни­ем тран­с­пор­т­ных средств или ра­бо­той на ме­ха­низ­мах, дол­ж­ны соб­лю­дать ос­то­рож­ность до тех пор, по­ка они не оп­ре­де­ля­ют свою ин­ди­ви­ду­аль­ную ре­ак­цию на ле­че­ние.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: вис­каль­дикс обыч­но хо­ро­шо пе­ре­но­сит­ся. Эпи­зо­ди­чес­ки от­ме­ча­лись - го­ло­вок­ру­же­ние, чув­с­т­во ус­та­лос­ти, на­ру­ше­ния со сто­ро­ны ЖКТ, на­ру­ше­ния сна (сход­ные с те­ми, ко­то­рые от­ме­ча­лись при ис­поль­зо­ва­нии дру­гих бе­та-бло­ка­то­ров). Эти по­боч­ные эф­фек­ты в боль­шин­с­т­ве слу­ча­ев яв­ля­ют­ся нез­на­чи­тель­ны­ми и но­сят вре­мен­ный ха­рак­тер. В ред­ких слу­ча­ях от­ме­ча­лись кож­ные ре­ак­ции и пси­хи­чес­кие сим­п­то­мы (деп­рес­сия, гал­лю­ци­на­ции), тре­бо­вав­шие прек­ра­ще­ния ле­че­ния. Во вре­мя ле­че­ния ти­азид­ны­ми ди­уре­ти­ка­ми иног­да наб­лю­да­лась тром­бо­ци­то­пе­ния и лей­ко­пе­ния.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: име­ющий­ся опыт по­ка­зы­ва­ет, что од­нов­ре­мен­ное при­ме­не­ние пе­ро­раль­ных бе­та-бло­ка­то­ров и ан­та­го­нис­тов каль­ция мо­жет быть эф­фек­тив­ным при ги­пер­то­нии, од­на­ко, в/в инъ­ек­ций бло­ка­то­ров каль­ци­евых ка­на­лов сле­ду­ет из­бе­гать. Од­нов­ре­мен­ное пе­ро­раль­ное ле­че­ние ан­та­го­нис­та­ми каль­ция тре­бу­ет тща­тель­но­го мо­ни­то­ри­ро­ва­ния, осо­бен­но, ког­да бе­та-бло­ка­тор (пин­до­лол в вис­каль­дик­се) со­че­та­ет­ся с ан­та­го­нис­том каль­ция ти­па ве­ра­па­ми­ла. Пос­коль­ку ди­уре­ти­ки ти­азид­но­го ря­да сни­жа­ют вы­де­ле­ние ли­тия че­рез поч­ки, при од­нов­ре­мен­ном ле­че­нии вис­каль­дик­сом и пре­па­ра­та­ми ли­тия до­зи­ров­ки ли­тия сле­ду­ет умень­шить и тща­тель­но сле­дить за кон­цен­т­ра­ци­ей ли­тия в плаз­ме кро­ви. При­ме­не­ние кор­ти­кос­те­ро­идов и НПВП мо­жет сни­жать вы­де­ле­ние из ор­га­низ­ма нат­рия и во­ды, так что сов­мес­т­ное наз­на­че­ние этих аген­тов с вис­каль­дик­сом мо­жет пот­ре­бо­вать уве­ли­че­ния до­зы ди­уре­ти­ка. Ти­азид­ные ди­уре­ти­ки мо­гут по­дав­лять дей­с­т­вие пе­ро­раль­ных ан­ти­ко­агу­лян­тов.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: сим­п­то­мы - бра­ди­кар­дия, тош­но­та, рво­та, ор­тос­та­ти­чес­кие на­ру­ше­ния, об­мо­ро­ки, ги­по­ка­ли­емия и соп­ро­вож­да­ющие ее на­ру­ше­ния. Ле­че­ние - в слу­чае пе­ре­до­зи­ров­ки или ги­пер­чув­с­т­ви­тель­нос­ти к бе­та-бло­ка­то­рам - 0,5-1,0 мг (или бо­лее) ат­ро­пи­на суль­фа­та в/в. В слу­чае не­об­хо­ди­мос­ти мож­но вво­дить изоп­ре­на­ли­на гид­рох­ло­рид, пу­тем мед­лен­ной в/в инъ­ек­ции, на­чи­ная с доз, сос­тав­ля­ющих приб­ли­зи­тель­но 5 мкг/мин, до дос­ти­же­ния же­ла­тель­но­го эф­фек­та в пла­не сти­му­ля­ции бе­та-ад­ре­но­ре­цеп­то­ров. В слу­ча­ях, ре­зис­тен­т­ных к ле­че­нию, сле­ду­ет рас­смот­реть воз­мож­ность в/в наз­на­че­ния 8-10 мг глю­ка­го­на гид­рох­ло­ри­да; инъ­ек­цию мож­но пов­то­рить че­рез час и, в слу­чае не­об­хо­ди­мос­ти, да­лее наз­на­чить в/в вли­ва­ние в до­зе 1-3 мг/час. Во вре­мя этих про­це­дур боль­ной дол­жен на­хо­дить­ся на неп­ре­рыв­ном мо­ни­то­рин­ге. В слу­чае не­об­хо­ди­мос­ти сле­ду­ет про­вес­ти кор­рек­цию элек­т­ро­лит­но­го ба­лан­са.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ГАЛЛАПАМИЛ ПРО­КО­РУМ (PRO­CO­RUM, КНОЛЛЬ АГ, Гер­ма­ния) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,05 г гал­ла­па­ми­ла гид­рох­ло­ри­да.

    СВОЙСТВА: се­лек­тив­ный ан­та­го­нист каль­ция 1 ти­па, об­ла­да­ющий ан­ти­ан­ги­наль­ной, ан­ти­арит­ми­чес­кой и ги­по­тен­зив­ной ак­тив­нос­тью. За счет сни­же­ния сок­ра­ти­мос­ти ми­окар­да и ЧСС сни­жа­ет пот­реб­ность ми­окар­да в кис­ло­ро­де. Рас­ши­ря­ет ко­ро­нар­ные ар­те­рии и уве­ли­чи­ва­ет ко­ро­нар­ный кро­во­ток, а так­же сни­жа­ет то­нус глад­кой мус­ку­ла­ту­ры пе­ри­фе­ри­чес­ких ар­те­рий и об­щее пе­ри­фе­ри­чес­кое со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние. Об­ла­да­ет ан­ти­арит­ми­чес­ким дей­с­т­ви­ем при над­же­лу­доч­ко­вых арит­ми­ях.

    ПОКАЗАНИЯ: про­фи­лак­ти­ка прис­ту­пов сте­но­кар­дии (в том чис­ле, и сте­но­кар­дии Прин­ц­ме­та­ла); ар­те­ри­аль­ная ги­пер­тен­зия; ле­че­ние и про­фи­лак­ти­ка над­же­лу­доч­ко­вых арит­мий (па­рок­сиз­маль­ная над­же­лу­доч­ко­вая та­хи­кар­дия, мер­ца­ние пред­сер­дий, эк­с­т­ра­сис­то­лия); вто­рич­ная про­фи­лак­ти­ка ин­фар­к­та ми­окар­да.

    ДОЗИРОВКА: наз­на­ча­ют по 50 мг 2-4 ра­за в сут­ки с ин­тер­ва­ла­ми не ме­нее 6 ча­сов. Пре­па­рат сле­ду­ет при­ни­мать во вре­мя или сра­зу пос­ле еды.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: вы­ра­жен­ная бра­ди­кар­дия, син­д­ром сла­бос­ти си­ну­со­во­го уз­ла, кар­ди­оген­ный шок, АВ бло­ка­да II-III сте­пе­ни, син­д­ром Воль­фа-Пар­кин­со­на-Уай­та, ар­те­ри­аль­ная ги­по­то­ния, хро­ни­чес­кая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность IIБ-III ста­дии, ос­т­рая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность, вы­ра­жен­ные на­ру­ше­ния фун­к­ции пе­че­ни и/или по­чек, пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью, дет­с­кий воз­раст, по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к пре­па­ра­ту.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с ос­то­рож­нос­тью наз­на­ча­ют пре­па­рат боль­ным с АВ бло­ка­дой I сте­пе­ни, вы­ра­жен­ной бра­ди­кар­ди­ей (ЧСС ме­нее 50 уда­ров в ми­ну­ту), ар­те­ри­аль­ной ги­по­то­ни­ей, на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции пе­че­ни и по­чек, при ос­т­ром ин­фар­к­те ми­окар­да.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: мо­гут по­яв­лять­ся - тош­но­та, го­ло­вок­ру­же­ние, го­лов­ная боль, пок­рас­не­ние ли­ца, за­по­ры. Иног­да от­ме­ча­ют­ся нер­воз­ность, за­тор­мо­жен­ность, по­вы­шен­ная утом­ля­емость, ал­лер­ги­чес­кие кож­ные ре­ак­ции. При при­ме­не­нии боль­ших доз пре­па­ра­та, осо­бен­но у пред­рас­по­лож­нен­ных па­ци­ен­тов, воз­мож­но воз­ник­но­ве­ние вы­ра­жен­ной бра­ди­кар­дии, си­но­а­ури­ку­ляр­ной бло­ка­ды, АВ бло­ка­ды, ар­те­ри­аль­ной ги­по­то­нии, по­яв­ле­ние сим­п­то­мов сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти. В еди­нич­ных слу­ча­ях - тран­зи­тор­ное по­вы­ше­ние в кро­ви ак­тив­нос­ти пе­че­ноч­ных тран­са­ми­наз, ще­лоч­ной фос­фа­та­зы; раз­ви­тие внут­ри­пе­че­ноч­но­го хо­лес­та­за.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: при од­нов­ре­мен­ном при­ме­не­нии про­ко­ру­ма и бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ров, ан­ти­арит­ми­чес­ких средств, ин­га­ля­ци­он­ных анес­те­ти­ков по­вы­ша­ет­ся риск воз­ник­но­ве­ния бра­ди­кар­дии, АВ бло­ка­ды, ги­по­то­нии, сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20, 50 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ГЕМЕРАН ГЕ­МЕ­РАН (HE­ME­RAN, СИ­БА-ГЕЙ­ГИ, Швей­ца­рия) 

    СОСТАВ: нат­ри­евая соль каль­ци­ево­го ком­п­лек­са про­дук­тов суль­фа­ти­ро­ва­ния окис­ли­тель­но рас­щеп­лен­ных ме­ти­лэ­фи­ров по­ли­га­лак­ту­ро­но­вой кис­ло­ты; ге­па­ри­но­ид.

    Крем 1%, гель 1%, лось­он 1% и эмуль­гель 1%.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: ак­тив­ное ве­щес­т­во пре­па­ра­та пред­с­тав­ля­ет со­бой ге­па­ри­но­ид, об­ла­да­ющий про­ти­вос­вер­ты­ва­ющим и про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным дей­с­т­ви­ем. Ге­ме­ран пред­наз­на­чен для ле­че­ния по­вер­х­нос­т­но­го тром­боф­ле­би­та. Пре­па­рат быс­т­ро сни­ма­ет нап­ря­же­ние тка­ней, ус­т­ра­ня­ет боль и вы­зы­ва­ет при­ят­ный ох­лаж­да­ющий эф­фект. Спо­соб­с­т­ву­ет рас­са­сы­ва­нию по­вер­х­нос­т­ных ге­ма­том. Об­ла­да­ет хо­ро­шей пе­ре­но­си­мос­тью. Не вы­зы­ва­ет ал­лер­ги­чес­ких ре­ак­ций да­же при дли­тель­ном при­ме­не­нии.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: при мес­т­ном при­ме­не­нии ге­па­ри­но­ид про­ни­ка­ет че­рез ко­жу в при­ле­жа­щие тка­ни. Пу­тем из­ме­ре­ния тром­би­но­во­го вре­ме­ни кро­ви бы­ло вы­яв­ле­но, что пос­ле на­не­се­ния кре­ма в ко­ли­чес­т­ве 4 мг на 1 кг ве­са вса­сы­ва­ет­ся 1/6-1/4 до­зы. Пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния ге­па­ри­но­ида со­от­вет­с­т­ву­ет 1-2 дням. Ге­па­ри­но­ид вы­во­дит­ся с мо­чой и ка­лом, час­тич­но в ви­де ак­тив­ных ме­та­бо­ли­тов.

    ПОКАЗАНИЯ: ос­т­рый по­вер­х­нос­т­ный тром­боф­ле­бит.

    Профилактика и те­ра­пия сход­ных с тром­боф­ле­би­том яв­ле­ний, раз­ви­ва­ющих­ся вслед­с­т­вие дли­тель­но­го пос­тель­но­го ре­жи­ма, пос­ле опе­ра­ций, в/в инъ­ек­ций и вли­ва­ний. По­вер­х­нос­т­ные ге­ма­то­мы и ин­филь­т­ра­ты.

    ДОЗИРОВКА: боль­ным с су­хой ко­жей пред­поч­ти­тель­нее поль­зо­вать­ся эмуль­ге­лем, кре­мом, или лось­оном. Эмуль­гель и гель об­ла­да­ют вы­ра­жен­ным ох­лаж­да­ющим дей­с­т­ви­ем.

    Гемеран сле­ду­ет на­но­сить рав­но­мер­но рас­п­ре­де­ляя и не ока­зы­вая дав­ле­ния, нес­коль­ко раз в сут­ки на не­пов­реж­ден­ную ко­жу. Его мож­но на­но­сить и на бо­лез­нен­ную об­ласть, но не вти­рать.

    Наиболее дли­тель­но­го дей­с­т­вия мож­но дос­тичь на­не­се­ни­ем 2-3 ра­за в сут­ки не­пос­ред­с­т­вен­но на ко­жу или с по­мощью ма­зе­вой по­вяз­ки тон­ко­го (тол­щи­ной в лез­вие но­жа) слоя кре­ма. При этом, для пок­ры­тия учас­т­ка ко­жи ве­ли­чи­ной с ла­донь, не­об­хо­ди­мо на­нес­ти 1 г кре­ма (стол­бик дли­ной 4 см из ту­ба).

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не из­вес­т­ны.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: ге­ме­ран нель­зя нак­ла­ды­вать на от­к­ры­тые ра­ны, сли­зис­тую обо­лоч­ку или конъ­юн­к­ти­ву.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 и 150 г кре­ма, 50 г ге­ля, 50 мл лось­она 50 г эмуль­ге­ля в упа­ков­ке.

    ГЕМИТОН КОМ­ПО­ЗИ­ТУМ ГЕ­МИ­ТОН КОМ­ПО­ЗИ­ТУМ (HA­EMI­TON COM­PO­SI­TUM, АВД

    (Арцнаймиттельверк Дрез­ден ГМБХ), Гер­ма­ния) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,15 мг гид­рох­ло­ри­да кло­ни­ди­на, 10 мг три­ам­те­ре­на и 5 мг гид­рох­лор­ти­ази­да.

    СВОЙСТВА: ме­ха­низм дей­с­т­вия ге­ми­то­на ком­по­зи­тум обус­лов­лен фар­ма­ко­ло­ги­чес­ки­ми свой­с­т­ва­ми его сос­тав­ных ком­по­нен­тов. Кло­ни­дин вли­я­ет на струк­ту­ры ЦНС, тор­мо­зя ак­тив­ность ва­зо­мо­тор­но­го цен­т­ра. По­ни­же­ние АД обес­пе­чи­ва­ет­ся в ре­зуль­та­те умень­ше­ния то­ну­са и об­ще­го пе­ри­фе­ри­чес­ко­го соп­ро­тив­ле­ния со­су­дов при при­еме кло­ни­ди­на в те­ра­пев­ти­чес­ких до­зах. Ми­нут­ный объ­ем кро­ви и ритм сер­д­ца по­ни­жа­ют­ся нез­на­чи­тель­но. Три­ам­те­рен яв­ля­ет­ся ак­тив­ным ди­уре­ти­ком, от­ли­ча­ющим­ся тем, что уси­ли­ва­ет вы­де­ле­ние с мо­чой нат­рия без уве­ли­че­ния вы­ве­де­ния ка­лия. Он уг­не­та­ет сек­ре­цию ка­лия в дис­таль­ных ка­наль­цах, спо­со­бен умень­шить ги­по­ка­ли­емию, вы­зы­ва­емую про­из­вод­ны­ми бен­зо­ди­азе­пи­на, и уси­ли­вать их ди­уре­ти­чес­кий эф­фект. Ди­уре­ти­чес­кое дей­с­т­вие гид­рох­лор­ти­ази­да обус­лов­ле­но умень­ше­ни­ем ре­аб­сор­б­ции ионов нат­рия и хло­ра в прок­си­маль­ной час­ти из­ви­тых ка­наль­цев по­чек; ре­аб­сор­б­ция ка­лия и би­кар­бо­на­тов так­же уг­не­та­ет­ся, од­на­ко в мень­шей сте­пе­ни. Кро­ме то­го, гид­рох­лор­ти­азид ока­зы­ва­ет ги­по­тен­зив­ное дей­с­т­вие, при по­вы­шен­ном АД. Под вли­яни­ем про­из­вод­ных бен­зо­ти­ади­ази­на про­ис­хо­дит из­ме­не­ние об­мен­ных про­цес­сов в кле­точ­ных мем­б­ра­нах эн­до­те­ли­оци­тов ар­те­ри­ол и, в час­т­нос­ти, из­в­ле­че­ние из кле­ток ионов нат­рия, что при­во­дит к умень­ше­нию на­бу­ха­ния эн­до­те­ли­оци­тов и сни­же­нию пе­ри­фе­ри­чес­ко­го соп­ро­тив­ле­ния со­су­дов.

    ПОКАЗАНИЯ: ар­те­ри­аль­ная ги­пер­то­ния II-III (IV) ста­дии; ре­наль­ная ги­пер­тен­зия.

    ДОЗИРОВКА: под­би­ра­ет­ся ин­ди­ви­ду­аль­но в за­ви­си­мос­ти от дей­с­т­вия ле­кар­с­т­ва и су­точ­ных ко­ле­ба­ний по­ка­за­те­лей АД. Ис­ход­но наз­на­ча­ют по 1/2-1 таб­лет­ке в сут­ки, за­тем пос­те­пен­но до­зу по­вы­ша­ют до 6 таб­ле­ток в сут­ки. Сред­ние те­ра­пев­ти­чес­кие до­зы 2-3 таб­лет­ки в сут­ки. При не­об­хо­ди­мос­ти мож­но до­пол­ни­тель­но наз­на­чать гли­ко­зи­ды.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти; на­ру­ше­ния пе­ри­фе­ри­чес­ко­го ар­те­ри­аль­но­го кро­во­об­ра­ще­ния.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: па­ци­ен­ты, при­ни­ма­ющие пре­па­рат, дол­ж­ны воз­дер­жи­вать­ся от всех по­тен­ци­аль­но опас­ных ви­дов де­ятель­нос­ти, тре­бу­ющих по­вы­шен­но­го вни­ма­ния и быс­т­рой ре­ак­ции.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: из­вес­т­ны субъ­ек­тив­ные по­боч­ные яв­ле­ния, вы­зы­ва­емые кло­ни­ди­ном, та­кие как сла­бость, чув­с­т­во ус­та­лос­ти, су­хость во рту. При при­еме ге­ми­то­на ком­по­зи­ту­ма эти по­боч­ные яв­ле­ния вы­ра­же­ны в мень­шей сте­пе­ни.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 50 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ГЕМФИБРОЗИЛ ГЕ­ВИ­ЛОН (GE­VI­LON, ГЕ­ДЕ­КЕ/ПАР­КЕ-ДЭ­ВИС, Гер­ма­ния) ГЕ­ВИ­ЛОН (GE­VI­LON, ЛЕ­ЧИ­ВА, Чеш­с­кая рес­пуб­ли­ка) ГЕ­ВИ­ЛОН (GE­VI­LON, ХЕ­МА­ПОЛ Ко. ЛТД, Чеш­с­кая рес­пуб­ли­ка) ГЕМ­ПАР (GEM­PAR, КА­ДИ­ЛА Ла­бо­ра­то­риз, Ин­дия) НОР­МО­ЛИП (NOR­MO­LIP, САН Фар­мась­юти­кал Ин­дас­т­риз, Ин­дия) СИ­НЕ­ЛИП (SI­NE­LIP, ХЕ­МО­ФАРМ Д.Д., Югос­ла­вия) 

    ГЕВИЛОН (GE­VI­LON, ГЕ­ДЕ­КЕ/ПАР­КЕ-ДЭ­ВИС)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,45 или 0,6 г гем­фиб­ро­зи­ла. 30 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ГЕВИЛОН (GE­VI­LON, ЛЕ­ЧИ­ВА)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка, пок­ры­той обо­лоч­кой, со­дер­жит 450 мг гем­фиб­ро­зи­ла.

    СВОЙСТВА: гем­фиб­ро­зил сни­жа­ет по­вы­шен­ный уро­вень триг­ли­це­ри­дов в плаз­ме. Кли­ни­чес­кое зна­че­ние име­ют - по­ни­же­ние об­ще­го хо­лес­ти­ри­на; по­ни­же­ние объ­ема хо­лес­ти­ри­на, свя­зан­но­го с ЛПНП и ЛПОНП; по­вы­ше­ние хо­лес­ти­ри­на, свя­зан­но­го с ЛПВП; по­ни­же­ние объ­ема триг­ли­це­ри­дов. Ме­ха­низм дей­с­т­вия гем­фиб­ро­зи­ла не пол­нос­тью изу­чен, гем­фиб­ро­зил дей­с­т­ву­ет в раз­ных фа­зах син­те­за ли­пи­дов. Ос­лаб­ля­ет зах­ват жир­ных кис­лот из плаз­мы в пе­че­ни, что ве­дет к умень­ше­нию син­те­за триг­ли­це­ри­дов в пе­че­ни. Гем­фиб­ро­зил ин­ги­би­ру­ет син­тез апоп­ро­те­ина В, яв­ля­юще­го­ся ком­по­нен­том ЛПОНП, вслед­с­т­вие че­го по­ни­жа­ет­ся син­тез ЛПОНП. При те­ра­пии гем­фиб­ро­зи­лом яв­но ос­лаб­ля­ет­ся ак­тив­ность HMG-CоA-ре­дук­та­зы, клю­че­во­го фер­мен­та син­те­за хо­лес­ти­ри­на.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: пос­ле при­ема внутрь гем­фиб­ро­зил быс­т­ро и пол­нос­тью вса­сы­ва­ет­ся. От­но­си­тель­ная би­оло­ги­чес­кая дос­туп­ность таб­ле­ток ге­ви­ло­на поч­ти ана­ло­гич­на та­ко­вой для пе­ро­раль­но вве­ден­но­го рас­т­во­ра. Пик кон­цен­т­ра­ции в плаз­ме наб­лю­да­ет­ся че­рез 1-2 ча­са пос­ле при­ема пре­па­ра­та. С бел­ка­ми плаз­мы свя­зы­ва­ет­ся око­ло 95% ве­щес­т­ва. Мак­си­маль­ные уров­ни в тка­нях наб­лю­да­ют­ся че­рез 1-2 ча­са, бо­лее вы­со­кие кон­цен­т­ра­ции от­ме­ча­ют­ся в пе­че­ни и поч­ках. Гем­фиб­ро­зил ин­тен­сив­но ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся, вы­во­дит­ся че­рез поч­ки. Би­оло­ги­чес­кий по­лу­пе­ри­од сос­тав­ля­ет око­ло 1,5 ча­са. Пос­ле пов­тор­но­го при­ме­не­ния на­коп­ле­ния в ор­га­низ­ме не от­ме­ча­ет­ся.

    ПОКАЗАНИЯ: тя­же­лые пер­вич­ные ги­пер­ли­пи­де­мии (ги­пер­т­риг­ли­це­ри­де­мии, ги­пер­хо­лес­те­ри­не­мии и ком­би­ни­ро­ван­ные фор­мы), не кор­ре­ги­ру­емые ди­етой; тя­же­лые вто­рич­ные ги­пер­т­риг­ли­це­ри­де­мии, не про­хо­дя­щие при те­ра­пии ос­нов­но­го за­бо­ле­ва­ния (са­хар­но­го ди­абе­та, по­даг­ры и т.д.).

    ДОЗИРОВКА: обыч­но наз­на­ча­ют 2 таб­лет­ки, пок­ры­тые обо­лоч­ной, ве­че­ром. Таб­лет­ки при­ни­ма­ют, не раз­же­вы­вая, во вре­мя еды, за­пи­вая жид­кос­тью. В осо­бо тя­же­лых слу­ча­ях мож­но су­точ­ную до­зу по­вы­сить до 3 таб­ле­ток, пок­ры­тых обо­лоч­кой (1 - ут­ром, 2 - ве­че­ром). В те­че­ние кур­са ле­че­ния ге­ви­ло­ном, боль­ной дол­жен уде­лять вни­ма­ние соб­лю­де­нию ди­еты, со­от­вет­с­т­ву­ющей фи­зи­чес­кой ак­тив­нос­ти и ле­че­нию всех ос­таль­ных рас­стройтсв об­ме­на ве­ществ. Дей­с­т­вие ге­ви­ло­на вы­ра­же­но ин­ди­ви­ду­аль­но. До­зу мож­но по­ни­жать у боль­ных с яв­ной ги­по­аль­бу­ми­не­ми­ей. Пре­па­рат при­ме­ня­ют дли­тель­ное вре­мя. Ле­че­ние ге­ви­ло­ном не ре­ко­мен­ду­ет­ся про­дол­жать ес­ли в те­че­ние трех ме­ся­цев не про­изош­ло по­ни­же­ние уров­ня ли­пи­дов в кро­ви на 10%, триг­ли­це­ри­дов - на 20%.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к гем­фиб­ро­зи­лу, за­бо­ле­ва­ния пе­че­ни за ис­к­лю­че­ни­ем сте­ато­за пе­че­ни, соп­ро­вож­да­юще­го ги­пер­т­риг­ли­це­ри­де­мии IV ти­па (по Фред­рик­со­ну); за­бо­ле­ва­ния жел­ч­но­го пу­зы­ря с хо­ле­ли­ти­азом или без не­го, тя­же­лые на­ру­ше­ния фун­к­ции по­чек, пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти и кор­м­ле­ния грудью.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: со сто­ро­ны ЖКТ - от­сут­с­т­вие ап­пе­ти­та, тош­но­та, рво­та, по­нос, но­ся­щие в боль­шин­с­т­ве слу­ча­ев, при­хо­дя­щий ха­рак­тер и не тре­бу­ющие прек­ра­ще­ния ле­че­ния. В ред­ких слу­ча­ях наб­лю­да­ют­ся го­лов­ные бо­ли, кож­ные ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции, рас­строй­с­т­ва зре­ния. В на­ча­ле кур­са ле­че­ния пре­па­ра­том наб­лю­да­ет­ся нез­на­чи­тель­ное по­ни­же­ние уров­ня ге­мог­ло­би­на, ге­ма­ток­ри­та и со­дер­жа­ния фор­мен­ных эле­мен­тов кро­ви. У боль­ных, стра­да­ющих по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью, воз­мож­но уси­ле­ние кре­ати­ни­не­мии. Вслед­с­т­вие ток­си­чес­ко­го пов­реж­де­ния мус­ку­ла­ту­ры наб­лю­да­ет­ся по­вы­ше­ние уров­ня тран­са­ми­наз и кре­атин­фос­фо­ки­на­зы, что про­яв­ля­ет­ся болью ко­неч­нос­тей и мы­шеч­ной сла­бос­тью. По­боч­ные яв­ле­ния обыч­но про­хо­дят пос­ле прек­ра­ще­ния кур­са ле­че­ния пре­па­ра­том.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: гем­фиб­ро­зил мо­жет уси­лить дей­с­т­вие ан­ти­ко­агу­лян­тов ку­ма­ри­но­во­го ти­па, их до­зу сле­ду­ет в на­ча­ле кур­са ле­че­ния сни­зить на 30-50%. За­тем до­зу пос­те­пен­но вос­ста­нав­ли­ва­ют. Гем­фиб­ро­зил уси­ли­ва­ет дей­с­т­вие ан­ти­ви­та­ми­нов К и пе­ро­раль­ных ан­ти­ди­абе­ти­чес­ких средств - про­из­вод­ных суль­фо­нил­мо­че­ви­ны. Це­ле­со­об­раз­ность од­нов­ре­мен­но­го при­ме­не­ния гор­мо­наль­ных про­ти­во­за­ча­точ­ных средств оп­ре­де­ля­ет­ся ин­ди­ви­ду­аль­но. При од­нов­ре­мен­ном при­ме­не­нии ге­ви­ло­на с пре­па­ра­та­ми, со­дер­жа­щи­ми ло­вас­та­тин, воз­мож­ны тя­же­лые ми­опа­тии и ми­ог­ло­би­ну­рия, вслед­с­т­вие зна­чи­тель­но­го по­вы­ше­ния уров­ня кре­атин­фос­фо­ки­на­зы.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 50 пок­ры­тых обо­лоч­кой таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ГЕВИЛОН (GE­VI­LON, ХЕ­МА­ПОЛ Ко. ЛТД)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,45 или 0,6 г гем­фиб­ро­зи­ла. 30 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ГЕМПАР (GEM­PAR, КА­ДИ­ЛА Ла­бо­ра­то­риз)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 кап­су­ла со­дер­жит 0,3 г гем­фиб­ро­зи­ла. 100 кап­сул в упа­ков­ке.

    НОРМОЛИП (NOR­MO­LIP, САН Фар­мась­юти­кал Ин­дас­т­риз)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 кап­су­ла со­дер­жит 0,3 г гем­фиб­ро­зи­ла. 6 кап­сул в по­ло­се.

    СИНЕЛИП (SI­NE­LIP, ХЕ­МО­ФАРМ Д.Д.)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,45 или 0,6 г гем­фиб­ро­зи­ла. 30 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ГЕПАЛЬПАН ГЕ­ПАЛЬ­ПАН (GE­PAL­PAN, Ай-Си-Эн ГА­ЛЕ­НИ­КА, Югос­ла­вия) 

    СОСТАВ: 100 г же­ле со­дер­жат 30000 ЕД ге­па­ри­на нат­рия, 0,25 г алан­то­ина и 0,25 г d-пан­те­но­ла.

    СВОЙСТВА: ге­па­рин, вхо­дя­щий в сос­тав ма­зи яв­ля­ет­ся ан­ти­ко­агу­лян­том пря­мо­го дей­с­т­вия, он пре­пят­с­т­ву­ет фор­ми­ро­ва­нию тром­бов на со­су­дис­той стен­ке; алан­то­ин сти­му­ли­ру­ет раз­ви­тие гра­ну­ля­ций и об­ла­да­ет ке­ра­то­ли­ти­чес­ким дей­с­т­ви­ем; d-пан­те­нол сти­му­ли­ру­ет эпи­те­ли­за­цию и ре­ге­не­ра­цию тка­ней.

    ПОКАЗАНИЯ: по­вер­х­нос­т­ный тром­боф­ле­бит, пред­ва­ри­коз­ный син­д­ром, пос­т­ф­ле­би­ти­чес­кий син­д­ром, трав­мы (ге­ма­то­мы, уши­бы, рас­тя­же­ния).

    ДОЗИРОВКА: на­но­сить на ко­жу тон­ким сло­ем 2-3 ра­за в сут­ки и лег­ко вти­рать.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кро­во­то­ча­щие тро­фи­чес­кие яз­вы, кро­во­те­че­ния дру­гой эти­оло­гии.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: нель­зя на­но­сить на сли­зис­тые обо­лоч­ки и на ра­не­вую по­вер­х­ность.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции к ка­ко­му-ли­бо ком­по­нен­ту пре­па­ра­та.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 или 50 г же­ле в ту­бах.

    ГЕПАРИН НАТ­РИЯ ГЕ­ПА­РИН МАЗЬ (HE­PA­RIN UNG, ГЕ­ДЕ­ОН РИХ­ТЕР, Вен­гер­с­кая

    республика) ТРОМ­БО­ФОБ (THROM­BOP­HOB, ГЕР­МАН РЕ­МЕ­ДИ­ЕС, Ин­дия) ТРОМ­БО­ФОБ (THROM­BOP­HOB, КНОЛЛЬ АГ, Гер­ма­ния) 

    ГЕПАРИН МАЗЬ (HE­PA­RIN UNG, ГЕ­ДЕ­ОН РИХ­ТЕР)

    СОСТАВ: 1 г ма­зи со­дер­жит 100 ЕД ге­па­ри­на и 2,5 мг гид­рох­ло­ри­да бен­зи­ло­во­го эфи­ра ни­ко­ти­но­вой кис­ло­ты.

    СВОЙСТВА: ан­ти­ко­агу­лянт пря­мо­го дей­с­т­вия, не­пос­ред­с­т­вен­но вли­я­ющий на фак­то­ры свер­ты­ва­ния, на­хо­дя­щи­еся в кро­ви. Он так­же бло­ки­ру­ет би­осин­тез тром­би­на, умень­ша­ет аг­ре­га­цию тром­бо­ци­тов, уг­не­та­ет ак­тив­ность ги­алу­ро­ни­даз, ак­ти­ви­ру­ет фиб­ри­но­ли­ти­чес­кие свой­с­т­ва кро­ви. Бен­зи­ло­вый эфир ни­ко­ти­но­вой кис­ло­ты рас­ши­ря­ет по­вер­х­нос­т­ные со­су­ды и спо­соб­с­т­ву­ет вса­сы­ва­нию ге­па­ри­на, а пос­те­пен­но выс­во­бож­да­ющий­ся из ма­зи ге­па­рин умень­ша­ет вос­па­ли­тель­ный про­цесс и ока­зы­ва­ет ан­тит­ром­бо­ти­чес­кое дей­с­т­вие.

    ПОКАЗАНИЯ: тром­боф­ле­бит, пос­тинъ­ек­ци­он­ные и пос­тин­фу­зи­он­ные фле­би­ты, ге­мор­рой, тро­фи­чес­кие яз­вы го­ле­ни, сло­но­вость, по­вер­х­нос­т­ный пе­риф­ле­бит, лим­фан­го­ит, по­вер­х­нос­т­ный мас­тит, ле­че­ние пос­ле­ро­до­вых ге­мор­ро­идаль­ных уз­лов.

    ДОЗИРОВКА: тон­кий слой ге­па­ри­но­вой ма­зи вти­ра­ют в по­ра­жен­ный учас­ток те­ла 2 ра­за в сут­ки, или при­ме­ня­ют в ви­де по­вяз­ки, пок­ры­вая тон­ким сло­ем ма­зи мар­ле­вый там­пон, из рас­че­та 0,5-1 г ма­зи на 3-5 кв.см. Вос­па­лен­ную ко­жу вок­руг яз­вы го­ле­ни сма­зы­вать ос­то­рож­но, не до­пус­кая по­па­да­ния пре­па­ра­та на по­вер­х­ность яз­вы.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: яз­вен­но-нек­ро­ти­чес­кие про­цес­сы, по­ни­жен­ная свер­ты­ва­емость кро­ви, тром­бо­ци­то­пе­ния.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не ре­ко­мен­ду­ет­ся при­ме­нять мазь при тром­бо­зе глу­бо­ких вен, в слу­чае вос­па­ли­тель­ных за­бо­ле­ва­ний, ос­ло­же­нен­ных ин­фек­ци­ей.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: пре­хо­дя­щая мес­т­ная ги­пе­ре­мия ко­жи.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 25 г ма­зи в ту­бах.

    ТРОМБОФОБ (THROM­BOP­HOB, ГЕР­МАН РЕ­МЕ­ДИ­ЕС)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 г ма­зи или ге­ля со­дер­жит 600 ЕД ге­па­ри­на. 100 г пре­па­ра­та в упа­ков­ке.

    ТРОМБОФОБ (THROM­BOP­HOB, КНОЛЛЬ АГ)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: см. тром­бо­фоб (Гер­ман Ре­ме­ди­ес).

    ГЕПАРИНОИД ГЕ­ПА­РО­ИД СПО­ФА (HE­PA­RO­ID SPO­FA, ЛЕ­ЧИ­ВА, Чеш­с­кая рес­пуб­ли­ка) 

    СОСТАВ: 30 г ге­ля или ма­зи со­дер­жат 6000 ЕД ге­па­ри­но­ида.

    СВОЙСТВА: сред­с­т­во для на­руж­но­го при­ме­не­ния со­дер­жа­щее ге­па­ри­но­ид - суль­фо­ни­ро­ван­ное вы­со­ко­мо­ле­ку­ляр­ное ве­щес­т­во, об­ла­да­ющие про­ти­вос­вер­ты­ва­ющим, уме­рен­ным про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным, про­иво­эк­с­су­да­тив­ным и под­дер­жи­ва­ющим ре­зор­б­цию дей­с­т­ви­ем.

    ПОКАЗАНИЯ: тром­боф­ле­би­ты по­вер­х­нос­т­ных вен, phle­bi­tis mig­rans, пе­риф­ле­би­ты, тром­боф­ле­би­ты при ва­ри­коз­ном рас­ши­ре­нии вен, ва­ри­коз­ные яз­вы; уши­бы; ге­ма­то­мы и т.д.

    ДОЗИРОВКА: на по­ра­жен­ное мес­то и ок­ру­жа­ющий учас­ток ко­жи на­но­ся 2-3 ра­за в сут­ки слой ге­ля или ма­зи тол­щи­ной око­ло 1 мм и ос­то­рож­но вти­ра­ют в ко­жу. Об­ра­бо­тан­ный учас­ток мож­но крат­ков­ре­мен­но пок­рыть по­ли­эти­ле­но­вой плен­кой, при­чем ее края прик­реп­ля­ют лей­коп­лас­ты­рем и за­тем де­ла­ют по­вяз­ку бин­том. При ва­ри­коз­ной яз­ве гель или мазь вти­ра­ют в ок­ру­жа­ющие тка­ни.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ге­мор­ра­ги­чес­кий ди­атез, тром­бо­ци­то­пе­ния, ге­мо­фи­лия, склон­ность к кро­во­те­че­ни­ям, по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к па­ра­бе­нам.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: в ред­ких слу­ча­ях при при­ме­не­нии на боль­ших учас­т­ках воз­мож­ны ге­мор­ра­ги­чес­кие ос­лож­не­ния вслед­с­т­вие вса­сы­ва­ния.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: по­тен­ци­ру­ет дей­с­т­вие ан­ти­ко­агу­лян­тов.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 г ма­зи или ге­ля в упа­ков­ке.

    ГЕПАТРОМБИН ГЕ­ПАТ­РОМ­БИН (GE­PAT­ROM­BIN, ГЕ­ДЕ­КЕ/ПАР­КЕ-ДЭ­ВИС, Гер­ма­ния) 

    СОСТАВ: 100 г ма­зи со­дер­жат 50000 ЕД ге­па­ри­на, 300 мг алан­то­ина, 250 г D-пан­то­те­но­ла и 80 мг мас­ла Pi­ni pu­mil­li­onis.

    СВОЙСТВА: дей­с­т­вие пре­па­ра­та обус­лов­ле­но сум­мой эф­фек­тов, при­су­щих его сос­тав­ным ком­по­нен­там. Ге­па­рин яв­ля­ет­ся ан­ти­ко­агу­лян­том пря­мо­го дей­с­т­вия, при мес­т­ном при­ме­не­нии пре­дот­в­ра­ща­ет или ог­ра­ни­чи­ва­ет тром­бо­об­ра­зо­ва­ние и улуч­ша­ет мес­т­ный кро­во­ток, об­ла­да­ет про­ти­во­отеч­ным и про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным дей­с­т­ви­ем, спо­соб­с­т­ву­ет ре­ге­не­ра­ции со­еди­ни­тель­ной тка­ни. Алан­то­ин ока­зы­ва­ет про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное дей­с­т­вие, по­вы­ша­ет об­мен ве­ществ в тка­нях и сти­му­ли­ру­ет про­ли­фе­ра­цию кле­ток. D-пан­то­те­нол улуч­ша­ет вса­сы­ва­ние ге­па­ри­на, сти­му­ли­ру­ет гра­ну­ля­цию и эпи­те­ли­за­цию тка­ней. Эфир­ные мас­ла ока­зы­ва­ют ан­ти­сеп­ти­чес­кое и обез­бо­ли­ва­ющее дей­с­т­вие.

    ПОКАЗАНИЯ: тром­бо­зы, тром­боф­ле­би­ты, ва­ри­коз­ное рас­ши­ре­ние вен; тро­фи­чес­кие яз­вы го­ле­ни; трав­мы, тен­до­ва­ги­нит; ин­филь­т­ра­ты; лим­фан­гит; мас­тит; фу­рун­кул; кар­бун­кул.

    ДОЗИРОВКА: на ко­жу в об­лас­ти по­ра­же­ния 1-3 ра­за в сут­ки на­но­сят слой ма­зи (стол­бик ма­зи дли­ной 5 см). При за­бо­ле­ва­ни­ях вен при­ме­ня­ют по­вяз­ки с мазью. При ва­ри­коз­ных яз­вах мазь на­но­сит­ся в ви­де коль­ца ши­ри­ной око­ло 4 см. При фу­рун­ку­лах и кар­бун­ку­лах 2 ра­за в сут­ки прик­ла­ды­ва­ет­ся мар­ле­вый ком­п­ресс с мазью.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не­пе­ре­но­си­мость ком­по­нен­тов, вхо­дя­щих в сос­тав пре­па­ра­та.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пре­па­рат в фор­ме ге­ля на­но­сит­ся толь­ко на не­пов­реж­ден­ную ко­жу; при по­яв­ле­нии ал­лер­ги­чес­кой ре­ак­ции пре­па­рат дол­жен быть от­ме­нен.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции (кож­ная сыпь, ан­ги­нев­ро­ти­чес­кий отек, кра­пив­ни­ца).

    ГЕПАТРОМБИН 50000 ГЕ­ПАТ­РОМ­БИН 50000 (GE­PAT­ROM­BIN 50000, ХЕ­МО­ФАРМ Д.Д.,

    Югославия) 

    СОСТАВ: 100 г ма­зи со­дер­жат 50000 ЕД ге­па­ри­на, 0,3 г алан­то­ина, 0,4 г D-пан­то­те­но­ла; 100 г ге­ля со­дер­жат 50000 ЕД ге­па­ри­на, 0,25 г алан­то­ина, 0,25 г D-пан­то­те­но­ла, 0,08 г мас­ла Pi­ni sil­ves­t­ris и 0,08 г мас­ла Pi­ni pu­mil­li­onis.

    Далее см. ге­пат­ром­бин.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 40 г ма­зи или ге­ля в ту­бах.

    ГИГРОТОН-РЕЗЕРПИН ГИГ­РО­ТОН-РЕ­ЗЕР­ПИН (GIG­RO­TON-RE­SER­PIN, СИ­БА-ГЕЙ­ГИ, Швей­ца­рия) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 50 мг хлор­та­ли­до­на (1-оксо-3-(3-суль­фа­мил-4-хлор­фе­нил)-3-гидроксиизоиндолин) и 0,25 мг ре­зер­пи­на.

    СВОЙСТВА: дей­с­т­вие пре­па­ра­та обус­лов­ле­но сум­мой эф­фек­тов, при­су­щих его сос­тав­ным ком­по­нен­там. Гиг­ро­тон, по­доб­но гид­рох­лор­ти­ази­ду, бло­ки­ру­ет ре­ад­сор­б­цию нат­рия в прок­си­маль­ной час­ти дис­таль­ных из­ви­тых ка­наль­цев. Ре­зер­пин вы­зы­ва­ет ис­то­ще­ние де­по ка­те­хо­ла­ми­нов в пос­т­ган­г­ли­онар­ных сим­па­ти­чес­ких нер­в­ных окон­ча­ни­ях и в ЦНС, а так­же на до­воль­но про­дол­жи­тель­ное вре­мя по­те­рю спо­соб­нос­ти к на­коп­ле­нию там ка­те­хо­ла­ми­нов. В ре­зуль­та­те то­нус сим­па­ти­чес­кой нер­в­ной сис­те­мы сни­жа­ет­ся, в то вре­мя как ак­тив­ность па­ра­сим­па­ти­чес­кой нер­в­ной сис­те­мы сох­ра­ня­ет­ся. Низ­кая до­зи­ров­ка обо­их ком­по­нен­тов обес­пе­чи­ва­ет хо­ро­шую пе­ре­но­си­мость пре­па­ра­та. Оба ак­тив­ных ве­щес­т­ва об­ла­да­ют дли­тель­ным дей­с­т­ви­ем, ко­то­рое вы­зы­ва­ет пос­те­пен­ное сни­же­ние по­вы­шен­но­го АД. Дли­тель­ное дей­с­т­вие пре­па­ра­та поз­во­ля­ет наз­на­чать его в ин­тер­мит­ти­ру­ющих до­зах.

    ПОКАЗАНИЯ: дли­тель­ное ле­че­ние ги­пер­тен­зии.

    ДОЗИРОВКА: до­зи­ров­ку сле­ду­ет под­би­рать ин­ди­ви­ду­аль­но; при­ни­мать пре­па­рат пос­ле зав­т­ра­ка. На­чаль­ная до­за сос­тав­ля­ет 0,5-1 таб­лет­ка в сут­ки до дос­ти­же­ния те­ра­пев­ти­чес­ко­го эф­фек­та. При не­об­хо­ди­мос­ти ре­ко­мен­ду­ет­ся пос­те­пен­ное уве­ли­че­ние до­зы до ин­ди­ви­ду­аль­но­го оп­ти­маль­но­го уров­ня. Под­дер­жи­ва­ющая до­за 0,5-1 таб­лет­ка 3 ра­за в не­де­лю.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­чеч­ная не­дос­та­точ­ность со зна­че­ни­ями ос­та­точ­но­го азо­та бо­лее 100 мг/100 мл. Осо­бую ос­то­рож­ность сле­ду­ет про­яв­лять при наз­на­че­нии пре­па­ра­та боль­ным, стра­да­ющим са­хар­ным ди­абе­том, а так­же ко­ро­нар­ным и це­реб­раль­ным скле­ро­зом в тя­же­лой фор­ме, пос­ле ин­фар­к­та ми­окар­да и эн­це­фа­ло­ма­ля­ции.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при на­ли­чии приз­на­ков деп­рес­сив­но­го нас­т­ро­ения ле­че­ние сле­ду­ет про­во­дить с по­мощью дру­гих ги­по­тен­зив­ных средств (нап­ри­мер, лоп­ре­сор в со­че­та­нии с ка­ким-ли­бо са­лу­ре­ти­ком). Не ре­ко­мен­ду­ет­ся од­нов­ре­мен­но наз­на­чать боль­но­му аб­со­лют­но бес­со­ле­вую ди­ету. У боль­ных, по­лу­ча­ющих, пре­па­ра­ты на­пер­с­тян­ки, и у боль­ных с ог­ра­ни­чен­ной фун­к­ци­ей пе­че­ни по­ка­за­но вос­пол­не­ние ка­лия с по­мощью ди­еты или пу­тем наз­на­че­ния пре­па­ра­тов ка­лия (нап­ри­мер, хло­рид ка­лия в до­зе по 2-6 г в день).

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 20 или 100 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

    ГИДРАЛАЗИНА ГИД­РОХ­ЛО­РИД АП­РЕ­СО­ЛИН (APRE­SO­LI­NE), СЛОУ-АП­РЕ­СО­ЛИН 50 (SLOW-AP­RE­SO­LI­NE 50,

    СИБА-ГЕЙГИ, Швей­ца­рия) 

    СОСТАВ: 1 дра­же со­дер­жит 10, 25 и 50 мг, 1 ам­пу­ла со­дер­жит 20 мг (в ви­де по­рош­ка) гид­ра­ла­зи­на гид­рох­ло­ри­да (1-гид­ра­зи­ноф­та­ла­зи­на гид­рох­ло­рид), 1 дра­же слоу-ап­рес­со­ли­на со­дер­жит 50 мг гид­ра­ла­зи­на гид­рох­ло­ри­да (с про­лон­ги­ро­ван­ным выс­во­бож­де­ни­ем ак­тив­но­го ве­щес­т­ва).

    ФАРМАКОДИНАМИКА: за счет пря­мо­го дей­с­т­вия на то­нус мы­шеч­но­го слоя кро­ве­нос­ных со­су­дов, пре­иму­щес­т­вен­но ар­те­ри­ол, гид­ра­ла­зин, дей­с­т­ву­ющее ве­щес­т­во ап­ре­со­ли­на, вы­зы­ва­ет рас­ши­ре­ние кро­ве­нос­ных со­су­дов и тем са­мым сни­же­ние соп­ро­тив­ле­ния пе­ри­фе­ри­чес­ких со­су­дов, что в свою оче­редь ве­дет к сни­же­нию по­вы­шен­но­го АД. Осо­бен­ность гид­ра­ла­зи­на сос­то­ит в том, что он так­же сни­жа­ет со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние со­су­дов моз­га и по­чек, под­дер­жи­вая тем са­мым нор­маль­ное по­чеч­ное кро­во­об­ра­ще­ние на всем про­тя­же­нии дли­тель­но­го ле­че­ния. Гид­ра­ла­зин сни­жа­ет АД как в по­ло­же­нии стоя, так и в по­ло­же­нии ле­жа, не вы­зы­вая ка­ких-ли­бо су­щес­т­вен­ных ор­тос­та­ти­чес­ких ос­лож­не­ний. Так как гид­ра­ла­зин не об­ла­да­ет кар­ди­одеп­рес­сив­ны­ми или сим­па­то­ми­ме­ти­чес­ки­ми свой­с­т­ва­ми, сох­ра­ня­ют­ся реф­лек­тор­ные ме­ха­низ­мы ре­гу­ля­ции, спо­соб­с­т­ву­ющие уве­ли­че­нию сис­то­ли­чес­ко­го объ­ема кро­ви и ЧСС. Для пре­дуп­реж­де­ния реф­лек­тор­ной та­хи­кар­дии, как со­пут­с­т­ву­юще­го яв­ле­ния, мож­но од­нов­ре­мен­но при­ме­нять бе­та-ад­ре­ноб­ло­ки­ру­ющее сред­с­т­во. Гид­ра­ла­зин, как и дру­гие ва­зо­ди­ла­та­то­ры, мо­жет вы­зы­вать за­дер­ж­ку со­ли и во­ды и сни­жать объ­ем мо­чи. Пос­ле в/в вве­де­ния эф­фект нас­ту­па­ет в те­че­ние 15-20 мин. Мак­си­маль­ное сни­же­ние кро­вя­но­го дав­ле­ния дос­ти­га­ет­ся в об­щем че­рез 30 мин пос­ле в/в инъ­ек­ции.

    Гидралазин осо­бен­но эф­фек­ти­вен в ком­би­на­ции с дру­ги­ми ги­по­тен­зив­ны­ми сред­с­т­ва­ми, та­ки­ми, как бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ры и ди­уре­ти­ки.

    При хро­ни­чес­кой сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти гид­ра­ла­зин, сни­жая пе­ри­фе­ри­чес­кое со­су­дис­тое соп­ро­тив­ле­ние пре­иму­щес­т­вен­но в ар­те­ри­аль­ной час­ти сис­те­мы кро­во­об­ра­ще­ния, обус­лов­ли­ва­ет сни­же­ние пос­т­наг­руз­ки; это вы­зы­ва­ет сни­же­ние ра­бо­чей наг­руз­ки на ле­вый же­лу­до­чек сер­д­ца с уве­ли­че­ни­ем удар­но­го и ми­нут­но­го объ­ема сер­д­ца. С уве­ли­че­ни­ем ми­нут­но­го объ­ема сер­д­ца улуч­ша­ет­ся по­чеч­ный кро­во­ток и фун­к­ция по­чек. При не­об­хо­ди­мос­ти сни­же­ния дав­ле­ния на­пол­не­ния ле­во­го же­лу­доч­ка сер­д­ца, пред­поч­ти­тель­но со­че­та­ние с ве­ноз­ным ва­зо­ди­ла­та­то­ром.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: гид­ра­ла­зин, ак­тив­ное ве­щес­т­во ап­ре­со­ли­на, пос­ле пе­ро­раль­но­го при­ме­не­ния вса­сы­ва­ет­ся быс­т­ро и пол­нос­тью. В плаз­ме кро­ви он на­хо­дит­ся лишь в ма­лом ко­ли­чес­т­ве в сво­бод­ной фор­ме, боль­шая его часть цир­ку­ли­ру­ет пре­иму­щес­т­вен­но в ви­де конъ­юга­та, а имен­но в ос­нов­ном как гид­ра­зон пи­ро­ви­ног­рад­ной кис­ло­ты. Точ­но оп­ре­де­лить мож­но толь­ко так на­зы­ва­емый "ка­жу­щий­ся" гид­ра­ла­зин, т.е. сум­му сво­бод­но­го и конъ­юги­ро­ван­но­го гид­ра­ла­зи­на. При при­еме внутрь гид­ра­ла­зин пре­тер­пе­ва­ет до­зо­за­ви­си­мый "эффект пер­во­го про­хож­де­ния" в пе­че­ни (сис­тем­ная би­одос­туп­ность 26-55%), ко­то­рый за­ви­сит от ти­па аце­ти­ли­ро­ва­ния. Пос­ле при­ема рав­ной до­зы у боль­ных с мед­лен­ным аце­ти­ли­ро­ва­ни­ем уро­вень "ка­жу­ще­го­ся" гид­ра­ла­зи­на в кро­ви вы­ше, чем у боль­ных с быс­т­рым аце­ти­ли­ро­ва­ни­ем. При при­еме пре­па­ра­та внутрь мак­си­маль­ная кон­цен­т­ра­ция гид­ра­ла­зи­на в плаз­ме кро­ви дос­ти­га­ет­ся че­рез 0,5-2 ча­са. Свя­зы­ва­ние гид­ра­ла­зи­на с бел­ка­ми плаз­мы кро­ви, в ос­нов­ном с аль­бу­ми­ном, дос­ти­га­ет 88-90%. Пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния гид­ра­ла­зи­на из плаз­мы кро­ви сос­тав­ля­ет в об­щем 2-3 ча­са, од­на­ко, у боль­ных с быс­т­рым аце­ти­ли­ро­ва­ни­ем пос­ле пе­ро­раль­но­го при­ме­не­ния этот пе­ри­од сос­тав­ля­ет при­мер­но 45 мин. У боль­ных с на­ру­шен­ной фун­к­ци­ей по­чек при кли­рен­се кре­ати­ни­на мень­ше 20 мл/мин пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния уве­ли­чи­ва­ет­ся до 16 ча­сов. Гид­ра­ла­зин быс­т­ро рас­п­ре­де­ля­ет­ся в ор­га­низ­ме и про­яв­ля­ет спе­ци­фи­чес­кое срод­с­т­во в от­но­ше­нии мы­шеч­но­го слоя сте­нок ар­те­рий. В те­че­ние 24 ча­сов пос­ле при­ема пре­па­ра­та внутрь при­мер­но 80% до­зы вы­во­дит­ся мо­чой. Боль­шая часть гид­ра­ла­зи­на вы­во­дит­ся из ор­га­низ­ма в ви­де аце­ти­ли­ро­ван­ных гид­рок­си­ли­ро­ван­ных ме­та­бо­ли­тов, час­тич­но конъ­юги­ро­ван­ных с глю­ку­ро­но­вой кис­ло­той; при­мер­но 2-14% до­зы вы­во­дит­ся в ви­де "ка­жу­ще­го­ся" гид­ра­ла­зи­на. Вид ме­та­бо­ли­тов за­ви­сит от ин­ди­ви­ду­аль­но­го ти­па аце­ти­ли­ро­ва­ния.

    ПОКАЗАНИЯ: ги­пер­тен­зия (внутрь - в ком­би­на­ции с дру­ги­ми ги­по­тен­зив­ны­ми сред­с­т­ва­ми, та­ки­ми, как бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ры и/или ди­уре­ти­ки, па­рен­те­раль­но - ги­пер­то­ни­чес­кие кри­зы, в час­т­нос­ти, наб­лю­да­емые в поз­д­нем пе­ри­оде бе­ре­мен­нос­ти (пре­эк­лам­п­сия, эк­лам­п­сия) и при за­бо­ле­ва­ни­ях по­чек.

    Хроническая сер­деч­ная не­дос­та­точ­ность - как до­пол­ни­тель­ное ле­кар­с­т­вен­ное сред­с­т­во в слу­ча­ях хро­ни­чес­кой ле­во­же­лу­доч­ко­вой не­дос­та­точ­нос­ти при от­сут­с­т­вии адек­ват­но­го от­ве­та на тра­ди­ци­он­ную фар­ма­ко­те­ра­пию пре­па­ра­та­ми на­пер­с­тян­ки и/или ди­уре­ти­ка­ми, нап­ри­мер, при ди­ла­та­ци­он­ной кар­ди­оми­опа­тии или не­дос­та­точ­нос­ти ми­окар­да вслед­с­т­вие ги­пер­тен­зии, при на­ру­шен­ном ко­ро­нар­ном кро­вос­наб­же­нии или объ­ем­ной пе­рег­руз­ке (при не­дос­та­точ­нос­ти аор­таль­но­го или мит­раль­но­го кла­па­на, раз­ры­ве меж­же­лу­доч­ко­вой пе­ре­го­род­ки) у боль­ных со сни­жен­ным ми­нут­ным объ­емом и нор­маль­ном или лишь нез­на­чи­тель­но по­вы­шен­ным дав­ле­нии кро­ве­на­пол­не­ния ле­во­го же­лу­доч­ка. У боль­ных с по­вы­шен­ным ле­во­же­лу­доч­ко­вым дав­ле­ни­ем кро­ве­на­пол­не­ния, ха­рак­те­ри­зу­ющим­ся вы­ра­жен­ным зас­то­ем в лег­ких, ап­ре­со­лин ре­ко­мен­ду­ет­ся наз­на­чать в со­че­та­нии с нит­ра­та­ми про­лон­ги­ро­ван­но­го дей­с­т­вия.

    ДОЗИРОВКА: те­ра­пев­ти­чес­кий эф­фект ле­че­ния ап­ре­со­ли­ном у раз­лич­ных боль­ных не­оди­на­ков.

    При ги­пер­тен­зии ап­ре­со­лин ре­ко­мен­ду­ет­ся наз­на­чать в со­че­та­нии с дру­ги­ми ги­по­тен­зив­ны­ми сред­с­т­ва­ми, та­ки­ми как бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ры, ди­уре­ти­ки или ком­би­на­ци­ей этих пре­па­ра­тов. Как пра­ви­ло, ле­че­ние сле­ду­ет на­чи­нать с низ­ких доз и - в за­ви­си­мос­ти от от­ве­та боль­но­го на дей­с­т­вие пре­па­ра­та - мед­лен­но по­вы­шать их, что­бы обес­пе­чить дос­ти­же­ние оп­ти­маль­но­го те­ра­пев­ти­чес­ко­го эф­фек­та и, по воз­мож­нос­ти, из­бе­жать по­боч­ных яв­ле­ний. Для под­дер­жи­ва­ющей те­ра­пии пре­па­рат наз­на­ча­ют в ми­ни­маль­ных, но еще обес­пе­чи­ва­ющих те­ра­пев­ти­чес­кий эф­фект до­зах.

    Внутрь, как пра­ви­ло, су­точ­ная до­за для взрос­лых сос­тав­ля­ет от 50 до 100 мг (по 25-50 мг два ра­за в сут­ки). В не­ко­то­рых слу­ча­ях су­точ­ная до­за мо­жет быть по­вы­ше­на до 50 мг 3-4 ра­за в день, но не бо­лее.

    Парентерально - инъ­ек­ци­он­ную те­ра­пию ап­ре­со­ли­ном сле­ду­ет про­во­дить, по воз­мож­нос­ти, в ус­ло­ви­ях ста­ци­она­ра, всег­да с боль­шой ос­то­рож­нос­тью и под стро­гим наб­лю­де­ни­ем вра­ча. Ра­зо­вая до­за сос­тав­ля­ет 20 мг и вво­дит­ся пос­ред­с­т­вом мед­лен­ной в/в инъ­ек­ции или в/в ка­пель­но­го вли­ва­ния. При не­об­хо­ди­мос­ти инъ­ек­цию пов­то­ря­ют, соб­лю­дая ин­тер­вал 20-30 мин, пос­то­ян­но кон­т­ро­ли­руя АД и час­то­ту пуль­са.

    В ред­ких слу­ча­ях, ког­да не­об­хо­ди­мо быс­т­рое при­ме­не­ние ап­ре­со­ли­на у де­тей, в на­ча­ле при­ме­ня­ют 0,15 мг/кг ве­са те­ла, су­точ­ная до­за сос­тав­ля­ет 1,7-3,5 мг/кг ве­са те­ла. Пе­ред инъ­ек­ци­ей су­хое ве­щес­т­во 1 ам­пу­лы пол­нос­тью рас­т­во­ря­ют в 1 мл дис­тил­ли­ро­ван­ной во­ды. Све­жеп­ри­го­тов­лен­ный рас­т­вор ап­ре­со­ли­на сле­ду­ет раз­ба­вить фи­зи­оло­ги­чес­ким рас­т­во­ром или 5%-ным рас­т­во­ром сор­би­то­ла. Рас­т­вор глю­ко­зы для этой це­ли неп­ри­го­ден, так как кон­такт гид­ра­ла­зи­на с глю­ко­зой при­во­дит к быс­т­ро­му рас­па­ду дей­с­т­ву­юще­го ве­щес­т­ва.

    При хро­ни­чес­кой сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти ле­че­ние ап­ре­со­ли­ном ре­ко­мен­ду­ет­ся на­чи­нать в ус­ло­ви­ях ста­ци­она­ра при пос­то­ян­ном наб­лю­де­нии за ге­мо­ди­на­ми­чес­ким ста­ту­сом боль­но­го и про­дол­жать его до под­бо­ра не­об­хо­ди­мой под­дер­жи­ва­ющей до­зы так­же в ус­ло­ви­ях ста­ци­она­ра. Обыч­но на­чаль­ная до­за сос­тав­ля­ет по 25 мг 3-4 ра­за в сут­ки внутрь. Ее пос­те­пен­но по­вы­ша­ют до уров­ня сред­ней под­дер­жи­ва­ющей до­зы по 50-70 мг 3-4 ра­за в сут­ки.

    Слоу-апрессолин - при ги­пер­тен­зии су­точ­ная до­за взрос­лых, как пра­ви­ло, сос­тав­ля­ет 50-100 мг (иног­да до 150 или 200 мг) в 1 или 2 при­ема. При хро­ни­чес­кой сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти на­чаль­ная до­за сос­тав­ля­ет по 50 мг 2 ра­за в день. Ее пос­те­пен­но по­вы­ша­ют до уров­ня сред­ней под­дер­жи­ва­ющей до­зы (по 100 мг 2-3 ра­за в сут­ки).

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ги­пер­чув­с­т­ви­тель­ность к гид­ра­ла­зи­ну или дру­гим ак­тив­ным ве­щес­т­вам груп­пы гид­ра­зи­ноф­та­ла­зи­на; вы­ра­жен­ная та­хи­кар­дия; рас­сла­ива­ющая анев­риз­ма аор­ты.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: реф­лек­тор­ная сер­деч­но-со­су­дис­тая сти­му­ля­ция, как след­с­т­вие те­ра­пии ап­ре­со­ли­ном, мо­жет выз­вать сте­но­кар­дию или ухуд­шить ее те­че­ние. Боль­ным с ди­аг­нос­ти­ро­ван­ной или пред­по­ла­га­емой ко­ро­нар­ной бо­лез­нью ле­че­ние ап­ре­со­ли­ном сле­ду­ет про­во­дить лишь в со­че­та­нии с бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ром. При этом при­ем бе­та-ад­ре­ноб­ло­ка­то­ра не­об­хо­ди­мо на­чи­нать за нес­коль­ко дней до на­ча­ла ле­че­ния ап­ре­со­ли­ном. Боль­ным с пе­ре­не­сен­ным ин­фар­к­том ми­окар­да ле­че­ние ап­ре­со­ли­ном сле­ду­ет на­чи­нать лишь по дос­ти­же­нии фа­зы ста­би­ли­за­ции пос­ле ин­фар­к­та.

    Гидралазин мож­но ис­поль­зо­вать толь­ко в ка­чес­т­ве до­пол­ни­тель­но­го сред­с­т­ва для ле­че­ния хро­ни­чес­кой не­дос­та­точ­нос­ти ми­окар­да, обус­лов­лен­ной ме­ха­ни­чес­кой об­с­т­рук­ци­ей (нап­ри­мер, при сте­но­зе аор­ты или ле­во­го ве­ноз­но­го от­вер­с­тия или при кон­с­т­рик­тив­ном пе­ри­кар­ди­те); при вы­со­ком ми­нут­ном объ­еме сер­д­ца (нап­ри­мер, при ти­ре­оток­си­ко­зе); при изо­ли­ро­ван­ной пра­во­же­лу­доч­ко­вой не­дос­та­точ­нос­ти вслед­с­т­вие ле­гоч­ной ги­пер­тен­зии (Cor pul­mo­na­le).

    При ле­че­нии боль­ных сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­тью в со­че­та­нии с ги­по­то­ни­ей сле­ду­ет соб­лю­дать осо­бую ос­то­рож­ность и обес­пе­чить тща­тель­ное вра­чеб­ное наб­лю­де­ние. При­ем гид­ра­ла­зи­на в те­че­ние дли­тель­но­го вре­ме­ни (бо­лее 6 ме­ся­цев), осо­бен­но в до­зах бо­лее 100 мг в сут­ки, мо­жет выз­вать вол­ча­ноч­но­по­доб­ный син­д­ром. В сво­ей лег­кой фор­ме он по­до­бен хро­ни­чес­ко­му по­ли­ар­т­ри­ту (артраль­гия, иног­да с по­вы­ше­ни­ем тем­пе­ра­ту­ры те­ла и вы­сы­па­ни­ями на ко­же) и об­ра­тим пос­ле от­ме­ны пре­па­ра­та. В тя­же­лой фор­ме он по­до­бен ос­т­рой крас­ной вол­чан­ке и пол­нос­тью об­ра­тим толь­ко пос­ле дли­тель­но­го ле­че­ния кор­ти­кос­те­ро­ида­ми. Пос­коль­ку час­то­та воз­ник­но­ве­ния по­доб­ной ре­ак­ции воз­рас­та­ет с по­вы­ше­ни­ем до­зы, а так­же за­ви­сит от про­дол­жи­тель­нос­ти те­ра­пии и ча­ще наб­лю­да­ет­ся у боль­ных с за­мед­лен­ным аце­ти­ли­ро­ва­ни­ем, для под­дер­жи­ва­ющей те­ра­пии ре­ко­мен­ду­ет­ся наз­на­чать ми­ни­маль­ную эф­фек­тив­ную до­зу. В слу­чае не­дос­та­точ­ной кли­ни­чес­кой эф­фек­тив­нос­ти су­точ­ной до­зы, рав­ной 100 мг, не­об­хо­ди­мо оп­ре­де­лить у боль­но­го тип аце­ти­ли­ро­ва­ния. У боль­ных с мед­лен­ным ти­пом аце­ти­ли­ро­ва­ния и у жен­щин риск раз­ви­тия вол­ча­ноч­но­по­доб­но­го син­д­ро­ма вы­ше. Боль­ной дол­жен на­хо­дить­ся под наб­лю­де­ни­ем вра­ча на слу­чай по­яв­ле­ния кли­ни­чес­ких сим­п­то­мов это­го син­д­ро­ма. У боль­ных с быс­т­рым аце­ти­ли­ро­ва­ни­ем, эф­фект и от до­зы 100 мг/день бы­ва­ет не­дос­та­точ­ным. У этих боль­ных воз­мож­но уве­ли­че­ние до­зы без по­вы­ше­ния рис­ка раз­ви­тия вол­ча­ноч­но­по­доб­но­го син­д­ро­ма.

    При дли­тель­ной те­ра­пии ап­ре­со­ли­ном ре­ко­мен­ду­ет­ся при­мер­но каж­дые 6 ме­ся­цев оп­ре­де­лять ан­ти­нук­ле­ар­ные фак­то­ры. В слу­чае по­ло­жи­тель­ной ре­ак­ции не­об­хо­ди­мо тща­тель­но кон­т­ро­ли­ро­вать тит­ры этих ан­ти­тел. При по­яв­ле­нии кли­ни­чес­ких про­яв­ле­ний вол­ча­ноч­но­по­доб­но­го син­д­ро­ма пре­па­рат сле­ду­ет не­мед­лен­но от­ме­нить.

    Больным, стра­да­ющим тя­же­лой по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью (кли­ренс кре­ати­ни­на ме­нее 20 мл/мин), вви­ду рис­ка ку­му­ля­ции пре­па­рат сле­ду­ет при­ни­мать с ин­тер­ва­лом в 16 ча­сов. Так как ап­ре­со­лин ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся в пе­че­ни, боль­ным с на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции пе­че­ни не­об­хо­ди­мо сни­зить до­зы или уве­ли­чить ин­тер­вал меж­ду при­ема­ми пре­па­ра­та для пре­дуп­реж­де­ния ку­му­ля­ции дей­с­т­ву­юще­го ве­щес­т­ва. При наз­на­че­нии ап­ре­со­ли­на, как и дру­гих силь­но­дей­с­т­ву­ющих ги­по­тен­зив­ных средств, у боль­ных це­реб­ро­вас­ку­ляр­ны­ми за­бо­ле­ва­ни­ями сле­ду­ет про­яв­лять осо­бую ос­то­рож­ность. Лю­бое силь­ное сни­же­ние АД мо­жет сни­зить ре­ак­цию боль­но­го при вож­де­нии ав­то­ма­ши­ны, а так­же во вре­мя ра­бо­ты, тре­бу­ющей по­вы­шен­но­го вни­ма­ния. У боль­но­го, по­лу­ча­юще­го ап­ре­со­лин, во вре­мя опе­ра­ции мо­жет сни­зить­ся АД. В этом слу­чае для ус­т­ра­не­ния ги­по­то­нии нель­зя при­ме­нять ад­ре­на­лин.

    При не­об­хо­ди­мос­ти прек­ра­ще­ния ле­че­ния, ап­ре­со­лин сле­ду­ет от­ме­нять пос­те­пен­но, за ис­к­лю­че­ни­ем серь­ез­ных си­ту­аций (нап­ри­мер, вол­ча­ноч­но­по­доб­ный син­д­ром), что­бы из­бе­жать вне­зап­но­го рез­ко­го по­вы­ше­ния кро­вя­но­го дав­ле­ния.

    Многочисленные ток­си­ко­ло­ги­чес­кие ис­сле­до­ва­ния не вы­яви­ли у гид­ра­ла­зи­на кан­це­ро­ген­но­го дей­с­т­вия, за ис­к­лю­че­ни­ем уси­ле­ния спон­тан­ных про­ли­фе­ра­ций у по­ло­воз­ре­лых гры­зу­нов. В бак­те­ри­аль­ных тест-сис­те­мах наб­лю­дал­ся му­та­ген­ный эф­фект. 30-лет­ний опыт ис­поль­зо­ва­ния гид­ра­ла­зи­на, а так­же дли­тель­ные кли­ни­чес­кие наб­лю­де­ния пред­по­ла­га­ют от­сут­с­т­вие вза­имос­вя­зи меж­ду пре­па­ра­том и воз­мож­нос­тью воз­ник­но­ве­ния опу­хо­ли у че­ло­ве­ка.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: гид­ра­ла­зин спо­со­бен про­ни­кать че­рез пла­цен­тар­ный барь­ер. В пер­вые три ме­ся­ца бе­ре­мен­нос­ти ап­ре­со­лин сле­ду­ет при­ме­нять толь­ко при на­ли­чии серь­ез­ных по­ка­за­ний. Пос­коль­ку гид­ра­ла­зин про­ни­ка­ет в груд­ное мо­ло­ко, не­об­хо­ди­мо сде­лать вы­бор - ли­бо от­ме­нить ле­че­ние, ли­бо воз­дер­жать­ся от кор­м­ле­ния грудью.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: по­боч­ные ре­ак­ции, ко­то­рые мо­гут наб­лю­дать­ся в на­чаль­ной ста­дии ле­че­ния ги­пер­тен­зии (в час­т­нос­ти, при быс­т­ром по­вы­ше­нии до­зы пре­па­ра­та), нап­ри­мер, та­хи­кар­дия, сер­д­це­би­ение или сим­п­то­мы сте­но­кар­дии, при­ли­вы, го­лов­ная боль, го­ло­вок­ру­же­ние, ги­пе­ре­мия сли­зис­той но­са и же­лу­доч­но-ки­шеч­ные рас­строй­с­т­ва (ди­арея), лишь в ред­ких слу­ча­ях от­ме­ча­ют­ся при ле­че­нии сер­деч­ной не­дос­та­точ­нос­ти. Та­кие по­боч­ные яв­ле­ния обыч­но ис­че­за­ют в про­цес­се кур­са ле­че­ния или пос­ле сни­же­ния до­зы пре­па­ра­та. Воз­мож­ная за­дер­ж­ка во­ды и нат­рия мо­жет быть ус­т­ра­не­на пу­тем до­пол­ни­тель­но­го наз­на­че­ния ди­уре­ти­ков.

    В ред­ких слу­ча­ях мо­гут от­ме­чать­ся на­ру­ше­ния фун­к­ции пе­че­ни, на­по­ми­на­ющие ге­па­тит, ко­то­рые ис­че­за­ют при от­ме­не пре­па­ра­та. Иног­да наб­лю­да­ют­ся пси­хи­чес­кие рас­строй­с­т­ва (чув­с­т­во стра­ха и деп­рес­сив­ное нас­т­ро­ение), кож­ная сыпь, жар, из­ме­не­ния кар­ти­ны кро­ви (ане­мия, лей­ко­пе­ния и тром­бо­ци­то­пе­ния). Во всех этих слу­ча­ях пре­па­рат сле­ду­ет не­мед­лен­но от­ме­нить.

    Имеются со­об­ще­ния о ред­ких слу­ча­ях пе­ри­фе­ри­чес­ко­го нев­ри­та, про­яв­ля­юще­го­ся па­рес­те­зи­ями. По­доб­ные сим­п­то­мы мо­гут быть ус­т­ра­не­ны пу­тем наз­на­че­ния пи­ри­док­си­на или пос­ле прек­ра­ще­ния при­ме­не­ния ап­ре­со­ли­на. Очень ред­ко - гло­ме­ру­ло­неф­рит. При дли­тель­ном ле­че­нии ап­ре­со­ли­ном мо­жет раз­вить­ся вол­ча­ноч­но­по­доб­ный син­д­ром.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: при­ем ап­ре­со­ли­на внутрь не­за­дол­го до или пос­ле при­ема ди­азок­си­да мо­жет выз­вать вы­ра­жен­ную ги­по­то­нию. Ги­по­тен­зив­ный эф­фект ап­ре­со­ли­на мо­жет быть уси­лен пу­тем од­нов­ре­мен­но­го при­ме­не­ния дру­гих ги­по­тен­зив­ных средств. При од­нов­ре­мен­ном ле­че­нии сим­па­то­ми­ме­ти­чес­ки­ми пре­па­ра­та­ми (нап­ри­мер, эфед­ри­ном) и три­цик­ли­чес­ки­ми ан­ти­деп­рес­сан­та­ми воз­мож­но ос­лаб­ле­ние ги­по­тен­зив­но­го эф­фек­та ап­ре­со­ли­на.

    Контакт рас­т­во­ра гид­ра­ла­зи­на с рас­т­во­ром глю­ко­зы при­во­дит к быс­т­ро­му рас­па­ду дей­с­т­ву­юще­го ве­щес­т­ва.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: в пер­вую оче­редь - сер­деч­но-со­су­дис­тые на­ру­ше­ния, та­кие как вы­ра­жен­ная та­хи­кар­дия и ги­по­то­ния с тош­но­той, го­ло­вок­ру­же­ни­ем, обиль­ным по­то­от­де­ле­ни­ем и да­же со­су­дис­тый кол­лапс; воз­мож­на так­же ише­мия ми­окар­да со сте­но­кар­ди­ей и на­ру­ше­ни­ями сер­деч­но­го рит­ма. Мо­гут наб­лю­дать­ся на­ру­ше­ния соз­на­ния, го­лов­ная боль и рво­та, тре­мор, су­до­ро­ги, оли­гу­рия, а так­же ги­по­тер­мия.

    Поскольку спе­ци­фи­чес­кий ан­ти­дот не из­вес­тен, при те­ра­пии пе­ре­до­зи­ров­ки сле­ду­ет - по­ми­мо мер по уда­ле­нию дей­с­т­ву­юще­го ве­щес­т­ва из ЖКТ (сна­ча­ла выз­вать рво­ту, поз­д­нее про­вес­ти про­мы­ва­ние же­луд­ка; дать ак­ти­ви­ро­ван­ный уголь, сла­би­тель­ные сред­с­т­ва) - про­во­дить сим­п­то­ма­ти­чес­кую те­ра­пию.

    УСЛОВИЯ ХРА­НЕ­НИЯ: дра­же сле­ду­ет хра­нить в су­хом и прох­лад­ном мес­те, ам­пу­лы с су­хим ве­щес­т­вом - в прох­лад­ном, за­щи­щен­ном от све­та мес­те.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 100, 40 или 50 дра­же по 10, 25 или 50 мг в упа­ков­ке со­от­вет­с­т­вен­но, 6 ам­пул в упа­ков­ке, 14 или 56 дра­же слоу-ап­рес­со­ли­на в ка­лен­дар­ных упа­ков­ках.

    ГИДРОКСИХЛОРОКИНА СУЛЬ­ФАТ ПЛАК­ВЕ­НИЛ (PLA­QU­ENIL, СА­НО­ФИ-Вин­т­роп, Фран­ция) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 200 мг суль­фа­та гид­рок­сих­ло­ро­ки­на.

    ПОКАЗАНИЯ: рев­ма­то­ид­ный ар­т­рит; юве­ниль­ный ар­т­рит; сис­тем­ная крас­ная вол­чан­ка; фо­то­дер­ма­тит.

    ДОЗИРОВКА: взрос­лым обыч­но наз­на­ча­ют по 400 мг в сут­ки дроб­ны­ми до­за­ми. Пос­ле ос­та­нов­ки прог­рес­си­ро­ва­ния за­бо­ле­ва­ния мож­но сок­ра­тить до­зу до 200 мг в сут­ки. По по­ка­за­ни­ям под­дер­жи­ва­ющую до­зу мож­но уве­ли­чить до 400 мг в сут­ки. Сле­ду­ет при­ме­нять пре­па­рат в ми­ни­маль­ной эф­фек­тив­ной до­зе, не пре­вы­ша­ющей 6,5 мг/кг ве­са в сут­ки, осо­бен­но у де­тей. По­это­му плак­ве­нил в таб­лет­ках по 200 мг не при­го­ден для ле­че­ния де­тей с мас­сой те­ла ни­же 33 кг. При рев­ма­то­ид­ном ар­т­ри­те, юве­ниль­ном ар­т­ри­те и сис­тем­ной крас­ной вол­чан­ке сле­ду­ет прер­вать курс ле­че­ния, ес­ли пре­па­рат не дал по­ло­жи­тель­но­го эф­фек­та в те­че­ние 6 ме­ся­цев. При за­бо­ле­ва­ни­ях, свя­зан­ных с по­вы­шен­ной чув­с­т­ви­тель­нос­тью к сол­неч­ным лу­чам, сле­ду­ет про­во­дить ле­че­ние толь­ко в пе­ри­одах мак­си­маль­но­го сол­неч­но­го об­лу­че­ния.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ре­ти­но­па­тия, ма­ку­ло­па­тия, пе­ри­од бе­ре­мен­нос­ти.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: до на­ча­ла кур­са ле­че­ния плак­ве­ни­лом все боль­ные дол­ж­ны быть про­кон­суль­ти­ро­ва­ны оф­таль­мо­ло­гом. Не­об­хо­ди­мо пов­то­рять оф­таль­мо­ло­ги­чес­кое об­с­ле­до­ва­ние не ре­же чем че­рез 6 ме­ся­цев. Сле­ду­ет про­ве­рять ос­т­ро­ту зре­ния, про­во­дить оф­таль­мос­ко­пию. При вы­яв­ле­нии ка­ко­го-ли­бо на­ру­ше­ния - не­мед­лен­но прек­ра­тить ле­че­ние пре­па­ра­том.

    При соб­лю­де­нии ре­ко­мен­ду­емой до­зи­ров­ки слу­чаи ре­ти­но­па­тии наб­лю­да­ют­ся ред­ко. Ве­ро­ят­ность раз­ви­тия ре­ти­но­па­тии пря­мо про­пор­ци­ональ­на ве­ли­чи­не ежед­нев­ной до­зы.

    В на­ча­ле кур­са ле­че­ния от­ме­че­ны слу­чаи на­ру­ше­ния ак­ко­мо­да­ции, по­это­му сле­ду­ет пре­дуп­реж­дать па­ци­ен­тов о рис­ке, свя­зан­ном с вож­де­ни­ем ав­то­мо­би­ля или дру­ги­ми, по­тен­ци­аль­но опас­ны­ми ви­да­ми де­ятель­нос­ти. Улуч­ше­ние нас­ту­па­ет спон­тан­но или дос­ти­га­ет­ся пу­тем сни­же­ния до­зы или прек­ра­ще­ния ле­че­ния.

    У боль­ных с тя­же­лы­ми на­ру­ше­ни­ями фун­к­ции по­чек или пе­че­ни не­об­хо­ди­мо про­ве­рять со­дер­жа­ние гид­рок­сих­ло­ро­ки­на в плаз­ме кро­ви. Сле­ду­ет пе­ри­оди­чес­ки кон­т­ро­ли­ро­вать кар­ти­ну кро­ви и при об­на­ру­же­нии па­то­ло­ги­чес­ких от­к­ло­не­ний - прек­ра­тить курс ле­че­ния. Осо­бая ос­то­рож­ность тре­бу­ет­ся при наз­на­че­нии плак­ве­ни­ла боль­ным с чув­с­т­ви­тель­нос­тью к хи­ни­ну в анам­не­зе. У боль­ных с псо­ри­азом ча­ще воз­ни­ка­ют кож­ные ре­ак­ции. Хо­тя су­щес­т­ву­ют дан­ные об ус­пеш­ном ле­че­нии поз­д­ней кож­ной пор­фи­рии гид­рок­сих­ло­ро­ки­ном, наб­лю­да­лись слу­чаи ухуд­ше­ния сос­то­яния боль­но­го, свя­зан­ные с при­емом пре­па­ра­та. Не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать осо­бую ос­то­рож­ность при наз­на­че­нии пре­па­ра­та па­ци­ен­там с не­дос­тат­ком глю­коз-6-фос­фат-де­гид­ро­ге­на­зы.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ре­ти­но­па­тии, от­ло­же­ния в ро­го­ви­це с об­ра­ти­мы­ми фо­то­фо­би­ей и по­мут­не­ни­ем; на­ру­ше­ния со сто­ро­ны ЖКТ (тош­но­та, по­но­сы, ано­рек­сия, аб­до­ми­наль­ные спаз­мы, рво­та). Как пра­ви­ло, эти сим­п­то­мы ис­че­за­ют сра­зу при прек­ра­ще­нии кур­са ле­че­ния или умень­ше­нии доз. Ред­ко наб­лю­да­лась мы­шеч­ная сла­бость, го­ло­вок­ру­же­ние, шум в ушах, ту­го­ухость, го­лов­ная боль, эмо­ци­ональ­ные рас­строй­с­т­ва, ми­ело­деп­рес­сия, ток­си­чес­кий пси­хоз.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: су­щес­т­ву­ют дан­ные об уве­ли­че­нии со­дер­жа­ния ди­гок­си­на в плаз­ме под воз­дей­с­т­ви­ем плак­ве­ни­ла. Ами­ног­ли­ко­зид­ные ан­ти­би­оти­ки по­тен­ци­ру­ют пря­мое бло­ки­ру­ющее дей­с­т­вие хло­ро­ки­на на уров­не ней­ро-мы­шеч­но­го со­еди­не­ния. Од­нов­ре­мен­ный при­ем ан­та­цид­ных средств пре­пят­с­т­ву­ет пос­туп­ле­нию хло­ро­ки­на в ор­га­низм. По­это­му, ре­ко­мен­ду­ет­ся их при­ни­мать с ин­тер­ва­лом не ме­нее 4 ча­сов.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: адек­ват­ное ле­че­ние обес­пе­чи­ло выз­до­ров­ле­ние пос­ле при­ема 36 таб­ле­ток плак­ве­ни­ла, из­вес­тен слу­чай смер­тель­но­го ис­хо­да, нас­ту­пив­ше­го вско­ре пос­ле при­ема 54 таб­ле­ток пре­па­ра­та. Пе­ре­до­зи­ров­ка 4-ами­но­хи­но­ли­нов осо­бен­но опас­на у ма­ло­лет­них де­тей, до­зы в 1 и 2 г мо­гут ока­зать­ся смер­тель­ны­ми.

    Симптомы пе­ре­до­зи­ров­ки - го­лов­ные бо­ли, рас­строй­с­т­ва зре­ния, сер­деч­но-со­су­дис­тый кол­лапс. Ле­че­ние - сим­п­то­ма­ти­чес­кое.

    Во всех слу­ча­ях пе­ре­до­зи­ров­ки сле­ду­ет вво­дить ди­азе­пам, та­кая ме­ра ока­за­лась эф­фек­тив­ной для кор­рек­ции кар­ди­оток­сич­нос­ти хло­ро­ки­на. В край­не тя­же­лых слу­ча­ях не­об­хо­ди­мо вво­дить до­па­мин. Пос­ле ос­т­рой фа­зы пе­ре­до­зи­ров­ки боль­ной дол­жен ос­та­вать­ся под бди­тель­ным наб­лю­де­ни­ем не ме­нее 6 ча­сов.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 56 или 100 вы­пук­лых с обе­их сто­рон с глад­кой по­ли­ро­ван­ной по­вер­х­нос­тью, без над­пи­си, пок­ры­тых са­ха­ром таб­ле­ток оран­же­во­го цве­та в упа­ков­ке.

    ГИНКОГИНК ГИН­КО­ГИНК (GIN­KO­GINK, Лес Ла­бо­ра­то­ри­ес БИ­ОГА­ЛЕ­НИК, Фран­ция) 

    СОСТАВ: эк­с­т­ракт гин­ко би­ло­ба (Gin­ko bi­lo­ba).

    СВОЙСТВА: пре­па­рат улуч­ша­ет моз­го­вое кро­во­об­ра­ще­ние.

    ПОКАЗАНИЯ: на­ру­ше­ние вни­ма­ния и па­мя­ти у прес­та­ре­лых па­ци­ен­тов, бо­лезнь Рей­но, син­д­ром Рей­но, го­ло­вок­ру­же­ние.

    ДОЗИРОВКА: эк­с­т­ракт наз­на­ча­ют по 1 мл, рас­т­во­ряя в по­ло­ви­не ста­ка­на во­ды, 3 ра­за в сут­ки во вре­мя еды.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: по­вы­шен­ная чув­с­т­ви­тель­ность к гин­ко би­ло­ба.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: тош­но­та, рво­та, го­лов­ная боль, ал­лер­ги­чес­кая ре­ак­ция в ви­де кож­ной сы­пи.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 30 или 90 мл эк­с­т­рак­та во фла­ко­не с до­зи­ру­ющим кла­па­ном.

    ГИНКОР ФОРТ ГИН­КОР ФОРТ (GIN­KOR FORT, БО­ФУР-ИП­СЕН Ин­тер­на­си­ональ, Фран­ция) 

    СОСТАВ: 1 кап­су­ла (625 мг) со­дер­жит 14 мг эк­с­т­рак­та гин­ко би­ло­ба, 300 мг геп­та­ми­но­ла гид­рох­ло­ри­да, 300 мг ок­се­ру­ти­на, 9 мг сте­ара­та маг­ния, 2 мг крем­ни­евой кис­ло­ты. Сос­тав обо­лоч­ки кап­су­лы: го­лов­ка - жел­тый ок­сид же­ле­за, ин­ди­го­тин, дву­окись ти­та­на, же­ла­тин; кор­пус - жел­тый ок­сид же­ле­за, дву­окись ти­та­на, же­ла­тин.

    СВОЙСТВА: гин­кор форт по­вы­ша­ет то­нус вен, уве­ли­чи­ва­ет пе­ри­фе­ри­чес­кое соп­ро­тив­ле­ние и сни­жа­ет про­ни­ца­емость мел­ких кро­ве­нос­ных со­су­дов. Пре­па­рат ока­зы­ва­ет ло­каль­ное ин­ги­би­ру­ющее дей­с­т­вие по от­но­ше­нию к оп­ре­де­лен­ным ме­ди­ато­рам (гис­та­мин, бра­ди­ки­нин, се­ро­то­нин), ли­зо­со­маль­ным фер­мен­там и сво­бод­ным ра­ди­ка­лам, ко­то­рые при­ни­ма­ют учас­тие в раз­ви­тии вос­па­ли­тель­но­го про­цес­са и дег­ра­да­ции кол­ла­ге­но­вых во­ло­кон. Со­дер­жа­щий­ся в пре­па­ра­те геп­та­ми­но­ла гид­рох­ло­рид спо­соб­с­т­ву­ет при­то­ку ве­ноз­ной кро­ви в пра­вые от­де­лы сер­д­ца.

    ПОКАЗАНИЯ: ве­ноз­но-лим­фа­ти­чес­кая не­дос­та­точ­ность.

    ДОЗИРОВКА: 2 кап­су­лы в сут­ки (по 1 ут­ром и ве­че­ром).

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: прис­ту­пы ги­пер­тен­зии.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: со­дер­жа­щий­ся в пре­па­ра­те геп­та­ми­нол мо­жет дать по­ло­жи­тель­ную ре­ак­цию при до­пин­го­вом тес­ти­ро­ва­нии спор­т­с­ме­нов.

    Необходимо вес­ти наб­лю­де­ния за АД в на­ча­ле ле­че­ния пре­па­ра­том у па­ци­ен­тов, склон­ных к по­вы­ше­нию АД.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: прис­ту­пы ги­пер­тен­зии, свя­зан­ные с дей­с­т­ви­ем геп­та­ми­но­ла.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: в слу­чае зна­чи­тель­но­го слу­чай­но­го или соз­на­тель­но­го пре­вы­ше­ния доз ре­ко­мен­ду­ет­ся сле­дить за АД и ЧСС.

    ГИРУДОИД ГИ­РУ­ДО­ИД (HI­RU­DO­ID, ЛУ­ИТ­ПОЛЬД-Фар­ма ГМБХ, Гер­ма­ния) 

    СОСТАВ: 1 г ма­зи со­дер­жит 3 или 4,45 мг му­ко­по­ли­са­ха­рид­но­го по­ли­эфи­ра сер­ной кис­ло­ты; 1 г ге­ля со­дер­жит 3 или 4,45 мг му­ко­по­ли­са­ха­рид­но­го по­ли­эфи­ра сер­ной кис­ло­ты.

    СВОЙСТВА: при мес­т­ном при­ме­не­нии ока­зы­ва­ет про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное дей­с­т­вие, пре­пят­с­т­ву­ет тром­бо­об­ра­зо­ва­нию, а так­же спо­соб­с­т­ву­ет рас­са­сы­ва­нию тром­бов, ге­ма­том и кро­во­под­те­ков, сти­му­ли­ру­ет ре­ге­не­ра­цию со­еди­ни­тель­ной тка­ни.

    ПОКАЗАНИЯ: вос­па­ле­ние и тром­бо­зы по­вер­х­нос­т­ных вен, фле­би­ты при ва­ри­коз­ном рас­ши­ре­нии вен, тро­фи­чес­кие яз­вы го­ле­ни, фу­рун­ку­лы, кар­бун­ку­лы, лим­фа­де­нит, ге­ма­то­мы и кро­во­под­те­ки, руб­цы пос­ле травм, ожо­гов, опе­ра­ций.

    ДОЗИРОВКА: 3-5 см ма­зи или ге­ля один или нес­коль­ко раз в сут­ки ос­то­рож­но вти­ра­ют в ко­жу до пол­но­го впи­ты­ва­ния. При вы­ра­жен­ной бо­лез­нен­нос­ти в мес­те по­ра­же­ния, на­нес­ти на ко­жу тон­ким сло­ем и прик­рыть по­вяз­кой. Для раз­рых­ле­ния гру­бых руб­цов не­об­хо­ди­мо энер­гич­но вти­рать мазь в ткань руб­ца.

    Препарат мож­но ис­поль­зо­вать и в фи­зи­оте­ра­пии при фо­но­фо­ре­зе и ионо­фо­ре­зе. При ионо­фо­ре­зе пре­па­рат на­но­сят под ка­тод.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ги­пер­чув­с­т­ви­тель­ность к пре­па­ра­ту.

    ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не­об­хо­ди­мо из­бе­гать по­па­да­ния ги­ру­до­ида на сли­зис­тые обо­лоч­ки и в гла­за.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: ал­лер­ги­чес­кие ре­ак­ции (кож­ная сыпь, зуд, кра­пив­ни­ца, отек Квин­ке).

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 40 или 100 г ге­ля или ма­зи в упа­ков­ке.

    ГУАНЕТИДИНА МО­НО­СУЛЬ­ФАТ ИС­МЕ­ЛИН (ISME­LIN, СИ­БА-ГЕЙ­ГИ, Швей­ца­рия) 

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 10 или 25 мг гу­ане­ти­ди­на суль­фа­та ([2-(гек­са­гид­ро-1(2H)-азоцинил)-этил]-гуанидина суль­фат).

    ФАРМАКОДИНАМИКА: ис­ме­лин ока­зы­ва­ет се­лек­тив­ное уг­не­та­ющее дей­с­т­вие на пе­ре­да­чу воз­буж­де­ния в кон­це­вых раз­вет­в­ле­ни­ях сим­па­ти­чес­кой час­ти ве­ге­та­тив­ной нер­в­ной сис­те­мы, не ог­ра­ни­чи­вая ак­тив­нос­ти ее па­ра­сим­па­ти­чес­кой час­ти. Ис­ме­лин не вли­я­ет на ЦНС и не ока­зы­ва­ет се­да­тив­но­го дей­с­т­вия. Ис­ме­лин вы­зы­ва­ет ин­тен­сив­ный, стой­кий и про­дол­жи­тель­ный ги­по­тен­зив­ный эф­фект.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: при при­еме гу­ане­ти­ди­на суль­фа­та внутрь 35-50% до­зы мед­лен­но ре­зор­би­ру­ет­ся из ЖКТ. Гу­ане­ти­дин ак­тив­но ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся в пе­че­ни. У боль­ных с по­вы­шен­ным АД, но без па­то­ло­гии по­чек, на­ивыс­шая кон­цен­т­ра­ция не­из­мен­но­го гу­ане­ти­ди­на в плаз­ме (приб­ли­зи­тель­но 24 нг/мл) наб­лю­да­лась че­рез 2-4 ча­са пос­ле од­нок­рат­но­го при­ема внутрь 41 мг гу­ане­ти­ди­но­во­го ос­но­ва­ния. Пос­ле аб­сор­б­ции гу­ане­ти­дин на­кап­ли­ва­ет­ся в тка­нях, и в осо­бен­нос­ти в тка­нях с хо­ро­шо раз­ви­той ад­ре­нер­ги­чес­кой ин­нер­ва­ци­ей. Ак­тив­ное ве­щес­т­во пре­па­ра­та не свя­зы­ва­ет­ся бел­ка­ми сы­во­рот­ки. В те­че­ние 3 дней 35% ра­зо­вой до­зы вы­во­дит­ся с мо­чой, при­мер­но 1/3 гу­ане­ти­ди­на в не­из­мен­ном ви­де и 2/3 в ви­де не­ак­тив­ных ме­та­бо­ли­тов. В жел­чи об­на­ру­же­ны лишь сле­ды гу­ане­ти­ди­на. Пов­тор­ный при­ем при­во­дит к ак­ку­му­ля­ции пре­па­ра­та в плаз­ме кро­ви. Пос­ле от­ме­ны ис­ме­ли­на пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния не­из­мен­но­го гу­ане­ти­ди­на сос­тав­ля­ет при­мер­но 1,5 дня.

    У боль­ных с по­вы­шен­ным АД и по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью (кли­ренс кре­ати­ни­на в пре­де­лах 10-20 мл/мин) гу­ане­ти­дин вы­во­дит­ся с мо­чой зна­чи­тель­но мед­лен­нее, в ре­зуль­та­те че­го, нес­мот­ря на ин­тен­сив­ный ме­та­бо­лизм, пре­па­рат ак­ку­му­ли­ру­ет­ся в боль­шей ме­ре.

    ПОКАЗАНИЯ: сред­ние и край­ние ста­дии эс­сен­ци­аль­ной, по­чеч­ной и зло­ка­чес­т­вен­ной ги­пер­то­нии, ког­да дру­гие ги­по­тен­зив­ные сред­с­т­ва не обес­пе­чи­ва­ют адек­ват­но­го те­ра­пев­ти­чес­ко­го эф­фек­та. Ис­ме­лин же­ла­тель­но наз­на­чать в ка­чес­т­ве до­пол­ни­тель­ной те­ра­пии в со­че­та­нии с дру­ги­ми ги­по­тен­зив­ны­ми сред­с­т­ва­ми (нап­ри­мер, с ди­уре­ти­ка­ми).

    ДОЗИРОВКА: до­зу ис­ме­ли­на сле­ду­ет под­би­рать ин­ди­ви­ду­аль­но, при­чем сле­ду­ет при­дер­жи­вать­ся на­имень­шей, но еще дос­та­точ­но эф­фек­тив­ной до­зы. АД из­ме­ря­ют боль­но­му и в по­ло­же­нии стоя и пос­ле фи­зи­чес­кой наг­руз­ки. Су­точ­ную до­зу мож­но при­ни­мать в 1 при­ем, пред­поч­ти­тель­но ут­ром.

    В кли­ни­чес­кой прак­ти­ке ре­ко­мен­ду­ет­ся при­дер­жи­вать­ся сле­ду­ющей схе­мы - в на­ча­ле те­ра­пии дос­та­точ­но 1 таб­лет­ки по 10 мг в сут­ки. Су­точ­ную до­зу уве­ли­чи­ва­ют на 10 мг с ин­тер­ва­лом при­мер­но в 1 не­де­лю, по­ка не бу­дет дос­тиг­ну­то же­ла­тель­ное сни­же­ние кро­вя­но­го дав­ле­ния (обыч­ная су­точ­ная до­за сос­тав­ля­ет 30-75 мг). У гос­пи­та­ли­зи­ро­ван­ных боль­ных, на­хо­дя­щих­ся под пос­то­ян­ным кон­т­ро­лем вра­ча, на­чаль­ная до­за мо­жет быть вы­ше и уве­ли­чи­вать ее мож­но в бо­лее ко­рот­кие про­ме­жут­ки вре­ме­ни.

    При со­че­та­нии ис­ме­ли­на с дру­ги­ми ги­по­тен­зив­ны­ми сред­с­т­ва­ми, нап­ри­мер, ди­уре­ти­ка­ми, до­зу ис­ме­ли­на мож­но умень­шить.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: фе­ох­ро­мо­ци­то­ма, а так­же пред­шес­т­ву­ющее ле­че­ние ин­ги­би­то­ра­ми МАО, так как воз­мож­но выс­во­бож­де­ние боль­шо­го ко­ли­чес­т­ва ка­те­хо­ла­ми­нов, ко­то­рые при оп­ре­де­лен­ных об­с­то­ятель­с­т­вах мо­гут вы­зы­вать вре­мен­ное, но очень рез­кое по­вы­ше­ние АД. Ин­ги­би­то­ры МАО сле­ду­ет от­ме­нить не ме­нее, чем за не­де­лю до на­ча­ла ле­че­ния ис­ме­ли­ном.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: при ко­ро­на­рос­к­ле­ро­зе, скле­ро­зе со­су­дов го­лов­но­го моз­га и тя­же­лой по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­ти не­об­хо­ди­мо из­бе­гать рез­ко­го по­ни­же­ния АД. С ос­то­рож­нос­тью сле­ду­ет наз­на­чать пре­па­рат боль­ным с яз­вой ЖКТ в анам­не­зе.

    Алкоголь уси­ли­ва­ет ги­по­тен­зив­ный эф­фект ис­ме­ли­на.

    Перед хи­рур­ги­чес­ким вме­ша­тель­с­т­вом хи­рург или анес­те­зи­олог дол­ж­ны быть заб­ла­гов­ре­мен­но ин­фор­ми­ро­ва­ны о том, что боль­ной при­ни­ма­ет ис­ме­лин, пос­коль­ку мо­жет воз­ник­нуть не­об­хо­ди­мость от­ме­ны пре­па­ра­та на нес­коль­ко дней до опе­ра­ции. Для пре­ме­ди­ка­ции при не­от­лож­ных опе­ра­ци­ях с целью пре­дуп­реж­де­ния чрез­мер­ной бра­ди­кар­дии мож­но наз­на­чить ат­ро­пин.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И КОР­М­ЛЕ­НИЕ ГРУДЬЮ: в пер­вый три­местр бе­ре­мен­нос­ти ис­ме­лин сле­ду­ет наз­на­чать толь­ко по стро­гим по­ка­за­ни­ям. Ак­тив­ное ве­щес­т­во пре­па­ра­та ис­ме­лин про­ни­ка­ет в ма­те­рин­с­кое мо­ло­ко, но в бе­зо­пас­ных для ре­бен­ка ми­ни­маль­ных ко­ли­чес­т­вах.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: пос­ту­раль­ные рас­строй­с­т­ва пос­ле рез­ко­го вста­ва­ния или фи­зи­чес­ко­го нап­ря­же­ния; бра­ди­кар­дия, ди­арея, ус­та­лость, го­ло­вок­ру­же­ние, за­ло­жен­ность но­са, тен­ден­ция к за­дер­ж­ке со­ли и во­ды. Иног­да ис­ме­лин по­дав­ля­ет эяку­ля­цию, од­на­ко, по­тен­ция сох­ра­ня­ет­ся.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: наз­на­че­ние ис­ме­ли­на на фо­не пред­шес­т­ву­юще­го ле­че­ния ин­ги­би­то­ра­ми МАО мо­жет вы­зы­вать вре­мен­ное, но очень рез­кое по­вы­ше­ние АД. При од­нов­ре­мен­ном наз­на­че­нии три­цик­ли­чес­ких ан­ти­деп­рес­сан­тов, ам­фе­та­ми­на и фе­но­ти­ази­на ги­по­тен­зив­ный эф­фект ис­ме­ли­на мо­жет умень­шать­ся.

    Симпатомиметические эф­фек­ты та­ких ва­зо­ак­тив­ных ве­ществ, как эфед­рин, но­рэ­фед­рин и фе­ни­лэф­рин, вхо­дя­щих в сос­тав оф­таль­мо­ло­ги­чес­ких и про­ти­во­каш­ле­вых пре­па­ра­тов, а так­же средств для но­са, мо­гут быть бо­лее вы­ра­жен­ны­ми у боль­ных, при­ни­ма­ющих ис­ме­лин (по­вы­ше­ние АД, сер­деч­ная арит­мия).

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: сим­п­то­мы - пос­ту­раль­ная ги­по­то­ния, кол­лапс, бра­ди­кар­дия, ди­арея.

    Лечение - при приз­на­ках пос­ту­раль­ной ги­по­то­нии боль­но­го сле­ду­ет по­ло­жить с вы­со­ко под­ня­ты­ми но­га­ми и пред­п­ри­нять ме­ры для ку­пи­ро­ва­ния ги­по­во­ле­мии. При не­дос­та­точ­ном по­вы­ше­нии АД нес­мот­ря на уве­ли­че­ние ОЦК до­пус­ка­ет­ся ос­то­рож­ное при­ме­не­ние ва­зо­ак­тив­ных ве­ществ. При ди­арее наз­на­ча­ют ан­ти­хо­ли­нер­ги­чес­кое сред­с­т­во (нап­ри­мер, ан­т­ре­нил), а при тя­же­лой фор­ме бра­ди­кар­дии ат­ро­пин.

    ФОРМА ВЫ­ПУС­КА: 40 бе­лых таб­ле­ток (по 10 мг) или 30 крас­ных таб­ле­ток (по 25 мг) в упа­ков­ке.

    ГУАНФАЦИНА ГИД­РОХ­ЛО­РИД ЭС­ТУ­ЛИК (ESTU­LIC, САН­ДОЗ Фар­ма ЛТД, Швей­ца­рия) ЭС­ТУ­ЛИК (ESTU­LIC, А/О ЭГИС, Вен­гер­с­кая рес­пуб­ли­ка) 

    ЭСТУЛИК (ESTU­LIC, САН­ДОЗ Фар­ма ЛТД)

    СОСТАВ: 1 таб­лет­ка с бо­роз­д­кой со­дер­жит 0,5 или 1 мг, 1 таб­лет­ка с дву­мя бо­роз­д­ка­ми - 2 мг гу­ан­фа­ци­на гид­рох­ло­ри­да.

    ФАРМАКОДИНАМИКА: эс­ту­лик пред­с­тав­ля­ет со­бой ан­ти­ги­пер­тен­зив­ный пре­па­рат цен­т­раль­но­го дей­с­т­вия. Его ги­по­тен­зив­ный эф­фект глав­ным об­ра­зом обус­лов­лен сти­му­ля­ци­ей аль­фа2-ад­ре­но­ре­цеп­то­ров в ство­ле моз­га, что при­во­дит к умень­ше­нию цен­т­раль­ной сим­па­ти­чес­кой им­пуль­са­ции и, со­от­вет­с­т­вен­но, к сни­же­нию пе­ри­фе­ри­чес­ко­го со­су­дис­то­го соп­ро­тив­ле­ния, как в сос­то­янии по­коя, так и при наг­руз­ке. Про­дол­жи­тель­ное ле­че­ние эс­ту­ли­ком не вли­я­ет от­ри­ца­тель­но на сер­деч­ный выб­рос и не пов­реж­да­ет фун­к­цию по­чек. Ско­рость клу­боч­ко­вой филь­т­ра­ции ос­та­ет­ся не­из­мен­ной да­же у боль­ных с приз­на­ка­ми по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­ти.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА: эс­ту­лик быс­т­ро и пол­нос­тью вса­сы­ва­ет­ся из ЖКТ. Мак­си­маль­ная кон­цен­т­ра­ция гу­ан­фа­ци­на в плаз­ме кро­ви наб­лю­да­ет­ся в пре­де­лах 1-4 ча­сов пос­ле при­ема, а ста­ци­онар­ная кон­цен­т­ра­ция в плаз­ме обыч­но дос­ти­га­ет­ся в пре­де­лах 4 дней пос­ле на­ча­ла ле­че­ния. Свя­зы­ва­ние с бел­ка­ми плаз­мы - до 64%. Сред­нее вре­мя по­лу­вы­ве­де­ния сос­тав­ля­ет приб­ли­зи­тель­но 17 ча­сов (12-23 ча­са). Это обес­пе­чи­ва­ет боль­шую про­дол­жи­тель­ность дей­с­т­вия и поз­во­ля­ет при­ни­мать пре­па­рат один раз в сут­ки. Ме­та­бо­лизм гу­ан­фа­ци­на про­ис­хо­дит глав­ным об­ра­зом в пе­че­ни. Бо­лее 80% при­ня­той до­зы вы­де­ля­ет­ся с мо­чой, при­чем око­ло 30% в фор­ме ис­ход­но­го ве­щес­т­ва.

    ПОКАЗАНИЯ: ги­пер­тен­зия, осо­бен­но эс­сен­ци­аль­ная и по­чеч­ная.

    ДОЗИРОВКА: в боль­шин­с­т­ве слу­ча­ев удов­лет­во­ри­тель­но­го сни­же­ния АД мож­но дос­тичь при од­нок­рат­ном ежед­нев­ном при­еме на­чи­ная с 0,5 мг или 1 мг эс­ту­ли­ка при от­хо­де ко сну. В слу­чае не­об­хо­ди­мос­ти до­зу мож­но уве­ли­чить на 0,5 мг или 1 мг в сут­ки с про­ме­жут­ка­ми обыч­но не ме­нее 1 не­де­ли до дос­ти­же­ния не­об­хо­ди­мо­го сни­же­ния АД. Сред­няя су­точ­ная до­за обыч­но сос­тав­ля­ет 2 мг (1-3 мг).

    Если АД не по­ни­жа­ет­ся в дос­та­точ­ной сте­пе­ни при мо­но­те­ра­пии эс­ту­ли­ком, к схе­ме мож­но до­ба­вить ди­уре­тик. У боль­ных, ко­то­рые не ре­аги­ру­ют удов­лет­во­ри­тель­ным об­ра­зом на дан­ную фор­му ле­че­ния и хо­ро­шо пе­ре­но­сят эс­ту­лик, до­зу эс­ту­ли­ка мож­но уве­ли­чить до 4-6 мг в сут­ки, пред­поч­ти­тель­но в два при­ема. Точ­но так же, ес­ли у боль­но­го не уда­ет­ся дос­тичь дос­та­точ­но­го сни­же­ния дав­ле­ния на ди­уре­ти­ке, до­бав­ле­ние эс­ту­ли­ка к те­ра­пев­ти­чес­кой схе­ме мо­жет нор­ма­ли­зо­вать АД.

    Эстулик мож­но так­же ком­би­ни­ро­вать с ва­зо­ди­ла­та­то­ром или бе­та-бло­ка­то­ром. Од­нов­ре­мен­ное ле­че­ние бе­та-бло­ка­то­ром мо­жет сни­зить ЧСС до не­же­ла­тель­ной ве­ли­чи­ны. Это ме­нее ве­ро­ят­но, ког­да ис­поль­зу­ют­ся бе­та-бло­ка­то­ры, об­ла­да­ющие час­тич­ной сим­па­то­ми­ме­ти­чес­кой ак­тив­нос­тью.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ги­пер­чув­с­т­ви­тель­ность к пре­па­ра­ту; АВ бло­ка­да 2-й или 3-й сте­пе­ни.

    МЕРЫ ПРЕ­ДОС­ТО­РОЖ­НОС­ТИ: боль­ные с сер­деч­но-со­су­дис­той или ко­ро­нар­ной не­дос­та­точ­нос­тью, осо­бен­но боль­ные с ин­суль­том или ин­фар­к­том ми­окар­да в анам­не­зе дол­ж­ны при­ни­мать эс­ту­лик с ос­то­рож­нос­тью и на­хо­дить­ся под пос­то­ян­ным наб­лю­де­ни­ем вра­ча. Так­же не­об­хо­ди­мо соб­лю­дать ос­то­рож­ность у боль­ных с на­ру­шен­ной фун­к­ци­ей пе­че­ни или пси­хи­чес­кой деп­рес­си­ей в анам­не­зе.

    У боль­ных с тя­же­лой по­чеч­ной не­дос­та­точ­нос­тью су­точ­ную до­зу сле­ду­ет сни­зить. Лю­бое прек­ра­ще­ние ле­че­ния дол­ж­но быть пос­те­пен­ным.

    Хотя нет ука­за­ний на то, что эс­ту­лик име­ет ка­кие-ли­бо от­ри­ца­тель­ные эф­фек­ты на плод или на но­во­рож­ден­но­го, его мож­но при­ме­нять у бе­ре­мен­ных и кор­мя­щих жен­щин толь­ко при аб­со­лют­ной не­об­хо­ди­мос­ти.

    Пациенты, при­ни­ма­ющие пре­па­рат, дол­ж­ны воз­дер­жи­вать­ся от всех по­тен­ци­аль­но опас­ных ви­дов де­ятель­нос­ти, тре­бу­ющих по­вы­шен­но­го вни­ма­ния и быс­т­рой ре­ак­ции.

    ПОБОЧНЫЕ ЯВ­ЛЕ­НИЯ: мо­жет от­ме­чать­ся су­хость во рту и се­да­тив­ное дей­с­т­вие, осо­бен­но при вы­со­ких ис­ход­ных до­зах или их быс­т­ром на­ра­щи­ва­нии. Эти эф­фек­ты обыч­но ис­че­за­ют в хо­де ле­че­ния. Ме­нее час­тые по­боч­ные ре­ак­ции вклю­ча­ют ор­тос­та­ти­чес­кую ги­по­то­нию, сла­бость, го­ло­вок­ру­же­ние, го­лов­ные бо­ли, бес­со­ни­цу, по­те­рю ап­пе­ти­та, тош­но­ту, за­пор и им­по­тен­цию.

    В очень ред­ких слу­ча­ях у боль­ных наб­лю­да­лись лег­кие фор­мы син­д­ро­ма от­ме­ны (приз­на­ки и сим­п­то­мы сим­па­ти­чес­кой ги­пе­рак­тив­нос­ти) че­рез 2-7 дней пос­ле вне­зап­но­го прек­ра­ще­ния ле­че­ния эс­ту­ли­ком, ког­да су­точ­ные до­зы пре­вы­ша­ли 3 мг.

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗА­ИМО­ДЕЙ­С­Т­ВИЯ: сим­па­то­ми­ме­ти­чес­кие пре­па­ра­ты мо­гут сни­жать ан­ти­ги­пер­тен­зив­ное дей­с­т­вие эс­ту­ли­ка. Од­нов­ре­мен­ное наз­на­че­ние бе­та-бло­ка­то­ров мо­жет при­во­дить к вы­ра­жен­ной бра­ди­кар­дии. Этот эф­фект ме­нее вы­ра­жен при наз­на­че­нии бе­та-бло­ка­то­ров, об­ла­да­ющих от­но­си­тель­но сла­бым бра­ди­кар­ди­ти­чес­ким дей­с­т­ви­ем; при­ме­ром яв­ля­ет­ся пин­до­лол (вис­кен). Се­да­тив­ное дей­с­т­вие пре­па­ра­тов, об­ла­да­ющих по­дав­ля­ющим дей­с­т­ви­ем на ЦНС, мо­жет уси­ли­вать­ся эс­ту­ли­ком.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА: сим­п­то­мы - сон­ли­вость, го­ло­вок­ру­же­ние, ги­по­то­ния, бра­ди­кар­дия, арит­мия, ко­ма. Ле­че­ние - сим­п­то­ма­ти­чес­кое, с тща­тель­ным мо­ни­то­ри­ро­ва­ни­ем сер­деч­но-со­су­дис­той сис­те­мы. Мо­жет пот­ре­бо­вать­ся про­мы­ва­ние же­луд­ка или в/в вли­ва­ние изоп­ро­те­ре­но­ла. Гу­ан­фа­цин не уда­ля­ет­ся из ор­га­низ­ма в за­мет­ных ко­ли­чес­т­вах при ге­мо­ди­али­зе.

    ЭСТУЛИК (ESTU­LIC, А/О ЭГИС)

    СОСТАВ И ФОР­МА ВЫ­ПУС­КА: 1 таб­лет­ка со­дер­жит 0,0005, 0,001 или 0,002 г гу­ан­фа­ци­на гид­рох­ло­ри­да. 30 таб­ле­ток в упа­ков­ке.

 

Title Info

genre:  ho­me_he­alth

author:  не­из­вес­тен   Ав­тор

title:  Ме­ди­цин­с­кие пре­па­ра­ты

Document Info

author: 

nickname:  ru­sec

e-mail:  lib_at_rus.ec

prog­ram used:  Lib­Ru­sEc kit, Bo­ok De­sig­ner 4.0

date: (value=2007-06-12) 2007-06-12

id:  Tue Jun 12 02:39:44 2007

version:  1.0